In order to characterize the chemical change, of the constituents and pharmacological transformation of Glycyrrhizae Radix(GR) which may occur during its processing, processed GR has been investigated in comparison with unprocessed GR. It was found that glycyrrhizin(GL) and other several constituents contained in GR were remarkably changed by processing, and the decrease of contents of GL was identified by making use of thin layer chromatography-chromatoscanner. And also, it was found that glycyrrhetic acid (GA) was identified from processed GR. We recognized that commonly processed GR showed less hemolytic effect than unprocessed GR and processed GR at $190{\circ}c$. It was also found that commonly processed GR showed more effective analgesic effect and prolonged the duration of hypnosis induced by pentobarbital-Na in mice as compared with corresponding unprocessed GR and processed GR at $190{\circ}c$. And then, commonly processed GR significantly suppressed the increases of s-GOT, s-GPT and s-LDH activities in injured mice induced by $CCl_4$.
Pretreatment of Glycyrrhizae Radix(GR) to male Sprague-Dawley rats was demonstrated to increase excretion of acetaminophen-glucuronide ocnjugate when bile nad urine were assayed after administration of acetaminophen. In order to study the effect of GR on the glucuronidation in rats, we examined enzymatic activities of hepatic UDP-glucuronosyl-transferases (UDP-GT1 and UDP-GT2) and intracellular concentrations of hepatic UDP-glucuronic acid (UDP-GA), upon the administration of GR (1 g/kg body weight, p.o.) or glycyrrhizin (23 mg/kg body weight, p.o.) a major component of GR, for 6 days. GR and glycyrrhizin caused increases in specific activities of UDP-GT2 111% and 96% respectively. Specific activity of UDP-GT1 was increased 25% by GR treatment whereas it was not significantly increased by glycyrrhizin. Concentrations of UDP-GA were increased 257% by GR and 484% by glycyrrhizin. These data indicate that GR activated glucuronidation and thus suggest the possibility that GR may influence detoxification of xenobiotics in rat liver.
In order to study if Glycyrrhizae Radix (GR) has protective effects on hepatotoxicity of acetaminophen in mouse, one of the species which are sensitive to acetaminophen-induced hepatotoxicity, effects of GR on liver weight to body weight ratio, serum alanine and aspartate transaminase (ALT and AST) activities, hepatic UDP-GT2 activity, and histopathologic changes were determined in acetaminophen-treated mice. Liver weight to body weight ratio and UDP-GT2 activity in mouse liver were not altered by GR. However, GR pretreatment lowered serum ALT and AST activities by 77% and 90% respectively, and diminished the degree of centrilobular necrosis caused by acetaminophen in liver as determined by histopathologic observation. These results suggest a possible protective effect of GR against the acetaminophen-induced hepatotoxicity in mice.
계지인삼탕중 고려인삼을 보기조양 효능이 더 강한 고려홍삼으로 바꾼 계지홍삼탕을 시료로 항산화작용과 지구력효과를 비교검토 하였다. 항산화작용중 AAPH에 의한 적혈구 용혈작용은 고려홍삼과 계지홍삼탕이 유효하게 억제되었으나,DPPH에 대한 유리산소 소거율은 BHT보다는 약하였지만 농도의존적으로 유의성 있게 감소되었고, in vivo에서 hAPn처리후 시간경과(1시간, 3시간, 6시간)에 따른 MDA제거율도두 실험군에서 대조군에 비해 시간과 농도에 비례하여 유의하게 감소하였지만 6시간후에는 두 실험군간에 통계적 편차는 없었다. 수영법에 의한 지구력 측정에서는 두 실험군이 대조군에 비해 유의한 증가를 보였지만 시료 투여후 2주에는 고려홍삼이 보다 유효했고, 4주째는 계지홍삼탕이 저농도(25mg/rg)에서만 유효했다. 이상의 결과로 보아 고려삼과계지홍삼탕은 항산화 및 지구력 증진 효과가 있는 것으로 사료되지만 지속적인 보완 연구가 필요하다고 사료된다.
The potential biological activities of water and ethanol extracts from two varieties of Rubus coreanus Miquel fruits produced in the Gochang-gun (GR) and Hoengseong-gun (HR) regions of Korea were examined. The hydroxyl radical ($\cdot$OH) scavenging activity, reducing power, lipid peroxidation inhibitory activity, and antiproliferative activity on cancer cells by these extracts were examined, and $\alpha$-amylase and $\alpha$-glucosidase inhibition assays were also performed. The EtOH extract from GR showed high hydroxyl radical scavenging activity ($EC_{50}=119.47{\pm}5.13\;{\mu}g/mL$), lipid peroxidation inhibitory activity ($EC_{50}=213.45{\pm}3.14\;{\mu}g/mL$) and a concentration dependence, with OD values ranging from 0.15 to 0.56 (50 to 200 ${\mu}g/mL$), for reducing power. The EtOH extract from GR has the highest antiproliferative activities on MDA-MB-231 and HepG2 cancer cells among four extracts. Meanwhile, all extracts showed certain $\alpha$-amylase and $\alpha$-glucosidase inhibition activities. These results indicate that extracts from two varieties of R. coreanus fruits have significant antioxidant, anti-diabetic and anti-tumorigenic activities, which suggest these extracts could be a potential source for pharmaceutical.
Balogun, Elizabeth Abidemi;Zailani, Ahmed Hauwa;Adebayo, Joseph Oluwatope
셀메드
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제4권4호
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pp.26.1-26.9
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2014
Reactive oxygen species are known to mediate various pathological conditions associated with malaria. In this study, the antioxidant potential of Clerodendrum violaceum leaf extracts, an indigenous antimalarial remedy, was evaluated. Total phenol, flavonoid, selenium, vitamins C and E contents of Clerodendrum violaceum leaf extracts were determined. The free radical scavenging activities of the extracts against DPPH, superoxide anion and hydrogen peroxide coupled with their reducing power were also evaluated in vitro. Moreover, responses of superoxide dismutase (SOD), catalase (CAT), glutathione peroxidase (GPx) and glutathione reductase (GR) in a rodent malaria model to a 4-day administration of Clerodendrum violaceum leaf extracts were also evaluated. The methanolic extract was found to contain the highest amounts of antioxidant compounds/element and also demonstrated the highest free radical scavenging activity in vitro. The results showed a significant decrease (p < 0.05) in SOD and CAT activities with a concurrent significant (p < 0.05) increase in GPx and GR activities in both erythrocytes and liver of untreated Plasmodium berghei NK65-infected animals compared to the uninfected animals. The extracts were able to significantly increase (p < 0.05) SOD and CAT activities and significantly reduce (p < 0.05) GPx and GR activities in both the liver and erythrocytes compared to those observed in the untreated infected animals. The results suggest the augmentation of the antioxidant system as one of the possible mechanisms by which Clerodendrum violaceum extract ameliorates secondary effects of malaria infection, alongside its antiplasmodial effect in subjects.
Coumarin is a phenolic compound that mainly affects the liver due to its metabolization into a toxic compound. The deterrent and ovicidal activities of coumarin in insect models such as Drosophila melanogaster have been reported. Here we explore the molecular mechanisms by which these insects protect themselves and their eggs from this toxic plant metabolite. Coumarin was fatal to the flies in a dosage-dependent manner. However, coumarin feeding could be inhibited through activation of the aversive gustatory receptor neurons (GRNs), but not the olfactory receptor neurons. Furthermore, three gustatory receptors, GR33a, GR66a, and GR93a, functioned together in coumarin detection by the proboscis. However, GR33a, but not GR66a and GR93a, was required to avoid coumarin during oviposition, with a choice of the same substrates provided as in binary food choice assay. Taken together, these findings suggest that anti-feeding activity and oviposition to avoid coumarin occur via separate mechanisms.
대두에서 한발과 담수와 같은 수분스트레스시 항산화제의 함량변화와 항산화 효소의 활성도 턴화를 확인한 결과는 다음과 같다. 대두에서 한발과 담수 수분스트레스 처리시 두 품종모두 수분 함량과 가용성 단백질 함량이 감소하는 미성숙 노화를 나타내었으며 스트레스의 회복시는 회복되었다. 수분스트레스시 APOX, GR의 효소활성은 감소하였고, 스트레스의 회복시 효소활성이 회복되었다. MDHAR 효소 활성은 기간별 처리시 품종별 차이는 있었지만 증가하는 경향을 나타내었고, 회복기를 주었을 때 조금 감소하였지만 일정수준을 유지하였다. DHAR의 효소활성은 기간별 처리시와 회복시 모두 증가하는 경향을 나타내었다. 3일간의 회복기를 주었을 때 효소활성변화는 스트레스시의 결과와 비슷하였으나, 처리기간별 수분 스트레스시 은하콩의 경우 MDHAR과 DHAR의 효소활성이 모두 증가하였다. 아스코브산의 함량온수분 스트레스 처리 기간별과 수분 스트레스 회복시 모두 MDHAR과 DHAR의 효소활성과 상호관련이 높았고, 환원형 글루타치온의 함량은 수분 스트레스 처리 기간별에서는 GR의 활성과 관련이 없었으나 수분 스트레스 회복기를 주었을 때 상호관련이 높게 나타났다.
This study was carried out to investigate the antimicrobial and anti-inflammatory activities of ethanol extract from Glycyrrhizae radix (GR) and ethanol extract from Glycyrrhizae radix cultured with Paecilomyces japonica mycelium (GRPM). Antimicrobial activity was measured by paper disc diffusion assay and minimum inhibitory concentration (MIC). Anti-inflammatory activity was evaluated by measurement of NO production in LPS-stimulated RAW264.7 cells. For the results of the paper disc diffusion assay, GRPM showed high antimicrobial activities against Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, and Staphylococcus aureus. In addition, the MIC of GRPM (100 ppm) was lower than that of GR (200 ppm) against L. monocytogenes. When the morphology of L. monocytogenes treated with GRPM was observed using a FE-SEM, the surface of cells treated with GRPM were damaged, and some parts of the cell wall were destroyed. The inhibitory effect on NO production in LPS-stimulated RAW264.7 cells was significantly increased by GRPM treatment. In conclusion, GRPM is superior to GR in terms of antimicrobial and anti-inflammatory activities.
The present study was carried out to investigate the effect of water extract and 70% ethanol extract from Gastrodiae Rhizoma on cardiovascular activities and plasma levels of catecholamines in unanaesthetized spontaneously hypertensive rats. The depressor response in SHR was observed during three to six hour period after an oral administration of water extract from Gastrodiae Rhizoma(GR). There was a statistically significant correlation between the magnitude of the depressor response induced by an oral administration of water extract from GR and the initial control blood pressure level. The increase in blood pressure induced by norepinephrine was less in Wistar rat treated with GR water extract than those without GR extract. No significant change in heart rate was observed in SHR receiving either water extract or ethanol extract from GR. Associated with the depressor response, there was a concomitant reduction in plasma levels of norepinephrine in SHR at 4 hour after an oral administration of water extract from GR. Plasma levels of norepinephrine and epinephrine were decreased slightly at 2 hour after an oral administration of ethanol extract from GR. These results suggest that the depressor effect of water extract from GR may be due, in part, to a decreased sympathoadrenal activity.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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