For the analysis of structure relationship of ar-turmerone analogues, the compounds containing the various substituents on the phenyl ring and 1(or 2)-naphthyl group in the place of phenyl of ar-turmerone were prepared and tested their cytotoxicity against HL-60, K-562, and L1210 leukemia cells in vitro. The substituents at para position are methoxy, phenoxy, methyl, trifluoromethyl, fluoro, and chloro. At meta position methoxy, methyl, trifluoromethyl, or chloro groups at ortho position mathoxy or chloro group were introduced. Against HL-60 and K-562 cells, $ED_{50}$ values of the analogues are ranged from 0.8 to $30.0\;\mu{g/ml}$. Againste L1210 cell, these are located more than $20.0\;\mu{g/ml}$. However, 5-carbone-thoxy-2-methyl-6(1-naphthyl)-2-octen-4-one (5n)possesses $ED_{50}$ valuses 0.8, 2.1, $6.5\;\mu{g/ml}$ against HL-60, L1210 cells, respectively. The electronic nature of the substituents on phenyl ring of ar-tumerone dose not affect the biological activity. Therefore the flat structure of aromatic potion of ar-tumerone analogues is the more important factor for their activity rather than its electronic nature. The potentiation of the cytotoxicity with the enlargement of aromatic ring region also supports the importance of the plane structure of this area. The restriction of the single bond rotation between C-6 and aromatic ring through the introduction of substituents at the ortho position of phenyl ring and the increment of size of alkyl group at C-6 position enhances the activity. Therefore the effective conformation should by the one having the orthogonal arrangement between the aromatic ring and the side chain.
A surfactant is used to assist the effect of cleaning, dispersibility and adhesion during leather manufacturing process. Existing surfactant for that process includes many hydrophilic groups that may cause problem such as stain, bad water resistance and poor durability, etc. It is potential problem to make high-performance property for future leather market. In this study, we have synthesized the fluorinated surfactant of which property decreases surface tension, increases dispersion, cleaning effect and the better chrome absorption by the high bond energy of C-F to complement weakness that the present alkyl derivative surfactants have. Using fluorinated surfactant, we can confirm that dispersion is increased, chrome absorption ratio is augmented with high osmosis and coherence, chrome content in the tanning waste water is reduced, BOD and COD contents are diminished and physical characteristics are improved.
The purpose of this study was to evaluate the effects of fluoride releasing orthodontic sealants, light-cured (Group L1&L2) and self-cured (Group S1&S2) $FluoroBond^{\circledR}$, on enamel microhardness under artificial carious solution in vitro.112 extracted human premolar teeth were collected for experiments and divided into seven groups. A Tukon microhardness tester equipped with a Knoop diamond indenter was employed to determine microhardness. Tukon 23 program converted the number of microhardness into KHN (Knoop hardness number). The results were as follows: 1. The microhardness of enamel depth of all groups were the least at the depth of $50{\mu}m$ and that of all groups except L2 group, the greatest at the depth of $200{\mu}m$, were the greatest at the depth of $300{\mu}m$. And as the enamel depth of all groups except L2 and S2 group increased, the microhardness value also increased. 2. There was a little preventive effect in enamel decalcification both light-and self-cured orthodontic sealant groups, but had no statistical significance between the groups(p>0.05). 3. Light-cured orthodontic sealant groups had a progressive inhibiting effect in enamel decalcification at the depth of $100{\mu}m,150{\mu}m,\;and\;200{\mu}m$ (p<0.05). 4. Self-cured orthodontic sealant groups had a progressive inhibiting effect in enamel decalcification at the depth of $150{\mu}m$ (p<0.05). 5. There was no difference of the anti-enamel demineralization effect between light- and self-cured orthodontic sealant groups (p>0.05).
The purpose of this study was to identify the preventive and the progressive inhibitory effects of enamel demineralization with fluoride releasing light-and self-cured orthodontic sealants(FluoroBond), in vitro, under the polarizing light microscope and the scanning electon microscope. The polarizing light microscopic group was subdivided into seven groups(Group A-Group G). The scanning electron microscopic group was also subdivided into seven groups(Group A'-Goup G'). For polarizing light microscopic evaluation, longitudinal sections were made longitudinally by Maruto cutter(Maruto Co., Japan) and Maruto grinding machine(Maruto Co., Japan). Sections were examined and photographed by the polarizing light microscope(Olympus Optical Co., Japan) using crossed polars and with the enamel rod longitudinal axis oriented at $45^{\circ}$ to the extinction position. For scanning electron microscopic evaluation, the specimens were coated with a highly conducting layer of gold palladium in a model Hus-4 high-vacuum evaporator and examined in an ISI-100B scanning electron microcope operated at 20kV. The results of this study were as follows : 1. The mean depths of artificial carious lesions under a polarized light microscope were $Group\;A(5.08{\mu}m),\;Group\;B(47.82{\mu}m,\;Group\;C(8.42{\mu}m),\;Group\;D(7.20{\mu}m),\;Group\;E(85.41{\mu}m),\;Group\;F(60.38{\mu}m),\;Group\;G(60.13{\mu}m)$. 2. There were statistically significant differences in Group B compared with Group A, C, and D(p<0.05), and also, in Group I compared with Group F and Group G(p<0.05). 3. Light-and self-cured orthodontic sealants had the preventive effects of enamel demineralization. 4. Light-and self-cured orthodontic sealants had the progressive inhibitory effects of enamel demineralization. 5. The time progress of demineralizing agent had no influence on the samples of light-and self-cured orthodontic sealants under the scanning electron microscope. 6. There was no difference between the specimens of light-and self-cured orthodontic sealants both in the polarized light microscopic group and in the scanning electron microscopic group.
Three dimensional quantitative structure-activity relationships (3D-QSAR) studies for the protox inhibition activities against root and shoot of rice plant (Orysa sativa L.) and barnyardgrass (Echinochloa crus-galli) by a series of new A=3,4,5,6-tetrahydrophthalimino, B=3-chloro-4,5,6,7-tetrahydro-2H-indazolyl and C=3,4-dimethylmaleimino group, and R-group substituted on the phenyl ring in 1-(5-methyl-3-phenylisoxazolin-5-yl)methoxy-2chloro-4-fluorobenzene derivatives were performed using comparative molecular field analyses (CoMFA) methodology with Gasteiger-Huckel charge. Four CoMFA models for the protox inhibition activities against root and shoot of the two plants were generated using 46 molecules as training set and the predictive ability of the each models was evaluated against a test set of 8 molecules. And the statistical results of these models with combination (SIH) of standard field, indicator field and H-bond field showed the best predictability of the protox inhibition activities based on the cross-validated value $r^2_{cv.}$$(q^2=0.635\sim0.924)$, conventional coefficient $(r^2_{ncv.}=0.928\sim0.977)$ and PRESS value $(0.091\sim0.156)$, respectively. The activities exhibited a strong correlation with steric $(74.3\sim87.4%)$, electrostatic $(10.10\sim18.5%)$ and hydrophobic $(1.10\sim8.30%)$ factors of the molecules. The steric feature of molecule may be an important factor for the activities. We founded that an novel selective and higher protox inhibitors between the two plants may be designed by modification of X-subsitutents for barnyardgrass based upon the results obtained from CoMFA analyses.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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