• 제목/요약/키워드: Fluoro

검색결과 364건 처리시간 0.032초

Dextran에 결합된 새로운 Quinolone계 항균제의 개발 (Development of New Quinolone Antibacterials with Dextran-bond)

  • 김선일;나재운
    • 공업화학
    • /
    • 제5권3호
    • /
    • pp.501-508
    • /
    • 1994
  • 방출조절성 약제를 개발하기 위한 방법으로 1-ethyl-6-fluoro-1, 4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)quitoline-3-carboxylic acid의 $C_3$ 위치를 Vilsmeier reagent로 chlorination하여 이를 dextran과 반응시켜 1-ethyl-6-fluoro-1, 4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazlnyl) quinoline-3-carboxylic acid-dextran 중합체약을 합성하였다. 중합체약에 대한 최소발육저지농도(MICs)로서 Gram 양성세균 Bacillus subtillis ATCC 6633, Staphyloccus aureus ATCC 25923, Mycrobacterium phlei IFO 3158 및 Salmonella typhimurium KCTC 1925에 대해서 각각 $5{\mu}g/ml$의 농도로 균의 발육을 억제하였다. Micrococcus luteus ATCC 9341에 대해서는 $80{\mu}g/ml$로 약한 활성을 보였을 뿐, Gram 양성세균들에 대하여 전반적으로 강한 저항성을 보여주었다. Gram 음성세균인 Escherichia coli KCTC 1039, Escherichia coli ESS, Klebsiella puenmouiae KCTC 1560 및 Psendomonas aeruginosa IFO 13130 균주들에 대해서도 각각 $5{\mu}g/ml$로 대조물질과 유사한 항균성을 보여주었다. 한편, quinolone계 항균제가 진균류에 대하여 감수성을 보이지 않는 것처럼 중합체약도 진균인 Candida albicans ATCC 10231에 대해서는 감수성을 보여주지 않았다.

  • PDF

1-Cyclopropyl-7-(2,7-diazabicyclo[3.3.0]oct-4-en-7-yl)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid 염산염의 결정구조 (Crystal Structure of 1-Cyclopropyl-7-(2,7-diazabicyclo[3.3.0]oct-4-en-7-yl)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid (HCI salt))

  • 김문집;신준철
    • 한국결정학회지
    • /
    • 제6권2호
    • /
    • pp.103-110
    • /
    • 1995
  • 1-Cyclopropyl-7-(2,7-diazabicyclo[3.3.0]oct-4-en-7-yl)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid (HCI salt)의 분자 및 결정 구조를 X-선 회절법으로 연구하였다. 이 결정의 분자식은 C20H21N3O4FCl(이하 CDD), 결정계는 단사정계이고 공간군은 C2/c이다. 단위포상수 a=28.349(2)Å, b=11.941(2)Å, c=12.806(2)Å이며 β=96.428(9)°, V=4307.8Å3, T=296(2)K, Z=8이다. 구조해석에 사용한 X-선은 CuKα선(λ=1.5418Å)을 사용하였다. 분자구조는 직접법으로 풀었으며, 최소자승법으로 정밀화하였다. 최종 신뢰도 R값은 F0>4σ(F0)인 2258개의 독립 회절데이타에 대해 R=4.96%이었다. 이 분자는 내부수소결합 O(28)-H(28)…O(25) [2.517(4)Å, 156.7(447)°]를 가지고 있으며, 분자간의 결합은 van der Waals 힘으로 결합되어 있다.

  • PDF

뇌동맥류 코일 색전술 시술 시 동맥류 크기 및 위치에 따른 방사선량 평가 (Evaluation of Radiation Dose according to Aneurysm Size and Location during Cerebral Aneurysm Coil Embolization)

  • 안현
    • 대한방사선기술학회지:방사선기술과학
    • /
    • 제45권5호
    • /
    • pp.407-412
    • /
    • 2022
  • Cerebral aneurysm coil embolization has the advantages of accurate, low patient burden, and fast recovery time, but efforts are needed to reduce dose due to the burden of exposure radiation dose during interventional procedures. In this study, the area dose product(DAP/Gy·cm2) and fluoro time(min) according to the size of the aneurysm and the location of aneurysm were investigated according to insurance recognition regulations aneurysm classification cerebral aneurysm coil embolization. According to the research method, classification according to the size and location of the aneurysm is first, the size of the aneurysm is divided into less than 4mm, more than 4mm to less than 8mm, and more than 8mm, and second, the dose to the area based on the location site (DAP/Gy·cm2) and fluoro time(min) based on the location site were observed. As a result, the location of the cerebral aneurysm procedure was found to be the Paraclinoid site. During cerebral aneurysm coil embolization, the area dose was 107 Gy·cm2 and fluoro time was 47.41 minutes, showing lower results than domestic studies, and when comparing the area dose product with foreign studies, the area dose product results were similar to that of Turkey and Saudi Arabia. It is expected that it can be used as an objective analysis indicator to establish diagnostic reference levels (DRLs) and patient radiation defense guidelines according to the size of cerebral aneurysm and location of cerebral aneurysm procedures during interventional procedures.

Comparative Studies on Two Fluoro-Substituted 2-Pyrazoline Derivatives with Experimental and Theoretical Methods

  • Guo, Huan-Mei;Wang, Xian;Jian, Fang Fang;Xiao, Hai Lian;Zhao, Pu Su
    • Bulletin of the Korean Chemical Society
    • /
    • 제30권5호
    • /
    • pp.1061-1066
    • /
    • 2009
  • Two fluoro-substituted 2-pyrazoline derivatives, 1-phenyl-3-(4-methoxyphenyl)-5-(4-fluorophenyl)-2-pyrazoline (1) and 1-phenyl-3-(4-methoxyphenyl)-5-(2-fluoro-phenyl)-2-pyrazoline (2) have been synthesized and characterized by elemental analysis, IR, UV-Vis and fluorescence spectra. The crystal structure of 1 has been determined by X-ray single crystal diffraction. For the two compounds, density functional theory (DFT) calculations of the structures and natural population atomic charge analysis (NPA) have been performed at B3LYP/6-311G** level of theory. By using TD-DFT method, electron spectra of 1 and 2 have been predicted, which are very approximate with the experimental ones. Comparative studies on 1 and 2 indicate that the location change of fluorine atom in 5-position phenyl ring of 2-pyrazoline does not make significant change of geometries and electronic transition bands, but it leads to evident change of atomic charge distributions and peak intensities of UV and fluorescence spectra.

N-(2-Fluoro-4-chloro-5-alkyloxyphenyl)-3,4-dimethyl-2-arylthio-5-oxo-2,5-dihydropyrrole 유도체 중 arylthio- 치환체들의 제초활성에 관한 구조-활성관계 (Structure-activity relationships on the herbicidal activity of the arylthio substituents in N-(2-fluoro-4-chloro-5-alkyloxyphenyl)-3,4-dimethyl-2-arylthio-5-oxo-2,5-dihydropyrrole derivatives)

  • 성낙도;임치환;윤기섭;송종환;김형래
    • 농약과학회지
    • /
    • 제4권2호
    • /
    • pp.32-36
    • /
    • 2000
  • N-(2-fluoro-4-chloro-5-alkyloxyphenyl)-3,4-dimethyl-2-arylthio-5-oxo-2,5-dihydro-pyrrole, 유도체들은 0.1 g/ha 이하의 농도에서 발아 후(Post-emergence), 벼와 논피 (Echinochloa crus-galli)와 올챙이고랭이 (Scriptus juncoides)에 대하여 선택성을 나타내었으며 pyrrole 고리상의 $SR_{2}$-기가 변화함에 따른 구조와 제초활성과의 관계 (SAR)를 청량적으로 검토하였다. 전체적으로 $R_{1}$=propargyl-치환체 (IA), $1{\sim}12$$R_{1}$=2-chloro-2-propenyl-치환체 (IB), $13{\sim}16$보다 높은 제초 활성을 나타내었으며 phenyl 고리상의 위치별 제초활성은 meta > para > ortho의 순으로 meta-치환체가 양호하였다. IA의 논피에 대한 제초활성은 $SR_{2}$-기가 Es상수의 적정값 $(Es)_{opt.}=3.25$을 가질 때 가장 큰 제초활성을 보인 반면에 올챙이 고랭이의 경우에는 MR상수에 의존적이었다.

  • PDF

항혈전 약물 개발 연구

  • 강삼식;윤혜숙
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
    • /
    • 한국응용약물학회 1993년도 제2회 신약개발 연구발표회 초록집
    • /
    • pp.127-127
    • /
    • 1993
  • 작약의 메타놀에기스를 작용성분을 추적하면서 분리하였으며 EtOAc 분획으로부터 gallic acid methylester(GA-1) 및 paeonoldmf 혈소판 응집억제 작용 물질로서 분리하였으며 Paeonol은 혈소판 응집억제 작용이 이비 보고된바 있다. GA-1은 오가피로부터 혈소판 응집억제 작용물질로서 분리된 DBA-1과 구조적으로 매우 유사하며 혈소판 응집억제 작용물질로서 알려진 aspirin의 구조와 유사하다. Platelet aggregometer을 이용하여 DBA 및 GA analogs 13종(DBA-1-10 및 GA-1-3)들이 ADP 또는 collagen에 의하여 유도된 혈소판 응집에 대하여 억제작용을 보이는가를 검색하였다. 이들중 aspirin과 유사하게 억제작용을 보인 DBA-1-3-7-9-10, GA-3 및 paeonol에 대하여 mouse를 이용한 in vivotlfgja을 시행하였다. 즉 endotoxin 또는 collagen 과 epinephrine을 정맥주사하여 intravascular thrombosis를 일으켜 혈소판수를 감소시키며 이때 이들 물질들의 혈소판 감소 억제효과를 관찰하였다. 대조약물로서 사용한 aspirin은 collagen과 epinephrine에 의한 혈소판 감소를 현저히 억제한 반면 endotoxin에 의한 혈소판 감소에는 효과가 없었다. DBA-9, -10, GA-3 및 paeonol은 endotoxin에 의한 혈소판감소에 대하여 약한 억제효과를 보였으며, 검색시료 전부가 collagen과 epinephrine에 의한 혈소판 감소에는 aspirin보다 작용이 적었으나, DBA-10, GA-3 및 paeonol은 현저하게 억제효과 있었다. 또한 collagen과 epinephrine 동시 투여에 의한 치사 실험에서는 DBAD-7, GA-3 및 paeonol이 aspirin과 같거나 강한 사망 억제 효과가 있었다.cyclopropyl-7-(2-furanyl) -6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinoline carboxylic acid (compound 4), 1-cyclopropyl-7-(2-thiophenyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinoline carboxylic acid (compound 6) ,1-cyclopropyl-7-(3-pyridinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinoline carboxylic acid (compound 8), 1-cyclopropyl-7-(2-fluoro-3-pyridinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinoline carboxylic acid (compound 10)를 합성하였다.10^{-7}$ M)에 의한 단백인산화에 대하여는 더 미약한 억제-효과를 나타내었다. 이상의 결과는 PDE-1과 항우울약들의 항혈소판작용은 PKC-기질인 41-43 kD와 20 kD의 인산화를 억제함에 기인되는 것으로 사료된다.다. 것으로 사료된다.다.바와 같이 MCl에서 작은 Dv 값을 갖는데, 이것은 CdCl$_{4}$$^{2-}$ 착이온을 형성하거나 ZnCl$_{4}$$^{2-}$ , ZnCl$_{3}$$^{-}$같은 이온과 MgCl$^{+}$, MgCl$_{2}$같은 이온종을 형성하기 때문인것 같다. 한편 어떠한 용리액에서던지 NH$_{4}$$^{+}$의 경우 Dv값이 제일 작았다. 바. 본 연구의 목적중의 하나인 인체유해 중금속이온인 Hg(II), Cd(II)등이 NaCl같은 염화물이 함유된 시료용액에 공해이온으로 존재할 경우 흡착에 의한 제거가

  • PDF

천연물로부터의 다당류에 의한 항종양효과에 관한 연구 I. 형광기표지와 HPLC에 의한 당의 분석

  • 김영식;박호군
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
    • /
    • 한국응용약물학회 1993년도 제2회 신약개발 연구발표회 초록집
    • /
    • pp.132-132
    • /
    • 1993
  • 정상세포의 암세포로의 전환에 수반하는 세포표면상에 당구조 변화가 주목을 받고 있으며 이에 탄수화물이 세포간의 상호작용, 성장 등에 중요한 역할을 하리라고 생각된다. 따라서, 당구조 변화를 야기 시키는 당분해소효소나 전이활성 효소의 활성이 주요한 임상적 지표가 될 수 있다. 또한 천연물에서 유래된 다당류 등이 면역증강 효과를 나타내면서 항종양 효과를 보여준다. 이와같은 일을 원활히 수행하기 위해서는 당을 분석하는 기술이 필요하다. 당을 분석하는 방법으로 많이 이용된 것 중의 하나가 유도체를 만들어 GC에 의해서 확인하는 것이고 또한 당은 chromophore가 없기 때문에 굴절율의 검출기를 이용한 HPLC에 의해서도 분석이 가능하다. HPLC에 의한 또 다른 방법으로 당의 환원당 말단에 형광기를 결합시켜 감도를 매우 높게하여 역상 칼람을 이용해 당을 분리할 수 있다. 환원당에 결합시킬 수 있는 물질로는 대부분 amine기를 띄고 있고 결합하여 형광을 나타내는 특징을 지니고 있다. 본 연구는 형광기를 결합시켜 전기영동과 HPLC에 의해 동시에 추적이 가능한 물질을 결합시켜서 분석을 용이하게 한 방법을 이용하여 단당류를 $C_{18}$ column에 의해서 분리하였고 또한 모델로서 면역증강제로 사용되는 운지버섯 및 영지버섯 다당류와 생약에서 분리한 지유의 당을 분석하였다. 현재까지의 결과로 가장 좋은 방법은 $C_{18}$-->phenyl column을 연결하여 isocratic 방법으로 분리하였을 때이었다. 버섯의 당은 대부분이 glucose로 이루어졌고 지유는 arabinose가 주 구성성분이었다. 위의 분석 기술을 이용하면 피코몰 범위내에서 정확한 구조를 가진 항암효과의 올리고당 및 암세포의 발현에 따른 당단백질의 당의 구조를 규명하는데 도움을 줄 수 있다.aeonol이 aspirin과 같거나 강한 사망 억제 효과가 있었다.cyclopropyl-7-(2-furanyl) -6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinoline carboxylic acid (compound 4), 1-cyclopropyl-7-(2-thiophenyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinoline carboxylic acid (compound 6) ,1-cyclopropyl-7-(3-pyridinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinoline carboxylic acid (compound 8), 1-cyclopropyl-7-(2-fluoro-3-pyridinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinoline carboxylic acid (compound 10)를 합성하였다.10^{-7}$ M)에 의한 단백인산화에 대하여는 더 미약한 억제-효과를 나타내었다. 이상의 결과는 PDE-1과 항우울약들의 항혈소판작용은 PKC-기질인 41-43 kD와 20 kD의 인산화를 억제함에 기인되는 것으로 사료된다.다. 것으로 사료된다.다.바와 같이 MCl에서 작은 Dv 값을 갖는데, 이것은 CdCl$_{4}$$^{2-}$ 착이온을 형성하거나 ZnCl$_{4}$$^{2-}$ , ZnCl$_{3}$$^{-}$같은 이온과 MgCl$^{+}$, MgCl$_{2}$같은 이온종을 형성하기 때문인것 같다. 한편 어떠한 용리액에서던지 NH$_{4}$$^{+}$의 경우 Dv값이 제일 작았다. 바. 본 연구의 목적중의 하나인

  • PDF

플라스틱 광섬유 클래드용 MMA/fluoro-acrylate 공중합체의 합성과 특성 분석 (Preparation and properties of MMA/fluoro-acrylate copolymers for POF cladding application)

  • Park, Dong-il;Park, Min;Kim, Byoung-Chul
    • 한국섬유공학회:학술대회논문집
    • /
    • 한국섬유공학회 2003년도 봄 학술발표회 논문집
    • /
    • pp.17-20
    • /
    • 2003
  • Step index POFs(SIPOF) are composed of core polymers and cladding polymers. Poly(methyl methacrylate) (PMMA) and polystyrene (PS) are normally used as core materials. The refractive index of cladding materials should be less than 2-5 % that of the core material. PMMA and fluorinated polymers are used as cladding materials on PS and PMMA core, respectively$^1$. Cladding materials which have lower refractive index than core materials reflect light at less than critical angle, which is transmitted down the core. (omitted)

  • PDF

불소고무/PZT 복합체의 유전 및 압전 특성 (Dielectric and Piezoelectric Properties of Fluoro-rubber/PZT composite)

  • 강대하;박상호;노일수;최필수;심재구
    • 대한전기학회:학술대회논문집
    • /
    • 대한전기학회 2009년도 제40회 하계학술대회
    • /
    • pp.1287_1288
    • /
    • 2009
  • In this study dielectric and piezoelectric properties of fluoro-rubber/PZT composite were measured and analyzed by composite's laws. As the results the Rayleigh's equation was well consistent with experimental results qualitatively and the Bruggeman's equation was more well consistent with the experimental results for volume fraction of PZT quantitatively.

  • PDF