기질 화합물로 2-N-benzyl-5-phenoxy-3-isothiazolone 유도체를 합성하고 그들의 반응성과 metalaxyl 살균제에 저항성(RPC)과 감수성(SPC)을 나타내는 고추역병균(Phytophthora capsici)들에 대한 살균활성에 미치는 5-치환-phenoxy기의 영향을 검토하였다. 그 결과, 비치환 기질 화합물은 궤도-조절 반응성이 우세하였고 특히, 4-fluoro-치환체 6은 RPC에 그리고 4-nitro-치환체 3은 SPC에 대하여 뚜렷한 선택성을 보였다. RPC에 대한 살균활성은 HOMO 에너지의 적정값(-9.2137 e.v.)에 그리고 SPC는 MR상수의 적정값($7.37cm^3/mol.$)에 주로 의존적이었다. 그리고 Free-Wilson 분석 결과 SPC에는 모든 치환체가 살균활성에 기여하였으나 RPC의 경우에는 methoxy와 bromo-기만이 기여하는 경향이었다.
N-p-nitrophenyl poly(m-phenylene isophthalamide)는 poly(m-phenylene isophthalamide)를 디메틸술폭사이드(DMSO) 용매속에서 수소화나트륨(NaH)과 반응시킨 후, 1-fluoro-4-nitrobenzene을 첨가하여 43 wt%를 얻었다. 고유점성도는 폴리머를 98% 황산에 녹여 $30^{\circ}C$에서 측정하였으며 그 값은 0.606g/cm${\cdot}$sec(0.125g/25ml)였다. Poly(m-phenylene isophthalamide) 합성에 있어서, 1,3-페닐디아민은 트리에틸아민과 트리에틸아민·염화수소가 있는 클로로포름 용매속에서 클로로이소프탈산과 반응에 의해 얻어졌다. 고유 점성도 값은 같은 조건에서 0.560g/cm${\cdot}$sec 였다. N-p-nitrophenyl poly(m-phenylene isophthalamide)의 치환비율은 $^1H-NMR$ integration에 의해 16.7~47.0%였다. 고유점성도가 큰 poly(m-phenylene isophthalamide)를 사용했을 때는 치환비율이 낮았다.
Park, Jeon-Woo;Cho, Chang-Ho;Jeong, Duck-Su;Chae, Hyun-Dong
Journal of Gastric Cancer
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제11권3호
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pp.173-179
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2011
Purpose: It is difficult to obtain biopsies from gastrointestinal stromal tumors (GISTs) prior to surgery because GISTs are submucoal tumors, despite being the most common nonepithelial neoplasms of the gastrointestinal tract. Unlike anatomic imaging techniques, PET-CT, which is a molecular imaging tool, can be a useful technique for assessing tumor activity and predicting the malignant potential of certain tumors. Thus, we aimed to evaluate the usefulness of PET-CT as a pre-operative prognostic factor for GISTs by analyzing the correlation between the existing post-operative prognostic factors and the maximum SUV uptake (SUVmax) of pre-operative 18F-fluoro-2-deoxyglucose (FDG) PET-CT. Materials and Methods: The study was conducted on 26 patients who were diagnosed with gastric GISTs and underwent surgery after being examined with pre-operative FDG PET-CT. An analysis of the correlation bewteen (i) NIH risk classification and the Ki-67 proliferation index, which are post-operative prognostic factors, and (ii) the SUVmax of PET-CT, which is a pre-operative prognostic factor, was performed. Results: There were significant correlations between (i) SUVmax and (ii) Ki-67 index, tumor size, mitotic count, and NIH risk group (r=0.854, 0.888, 0.791, and 0.756, respectively). The optimal cut-off value for SUVmax was 3.94 between "low-risk malignancy" and "high-risk malignancy" groups. The sensitivity and specificity of SUVmax for predicting the risk of malignancy were 85.7% and 94.7%, respectively. Conclusions: The SUVmax of PET-CT is associated with Ki-67 index, tumor size, mitotic count, and NIH classification. Therefore, it is believed that PET-CT is a relatively safe, non-invasive diagnostic tool for assessing malignant potential pre-operatively.
Youn, Seok Hwa;Seo, Kyung Won;Lee, Sang Ho;Shin, Yeon Myung;Yoon, Ki Young
Journal of Gastric Cancer
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제12권3호
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pp.179-186
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2012
Purpose: The use of 18F-2-deoxy-2-fluoro-D-glucose positron emission tomography-computed tomography as a routine preoperative modality is increasing for gastric cancer despite controversy with its usefulness in preoperative staging. In this study we aimed to determine the usefulness of preoperative positron emission tomography-computed tomography scans for staging of gastric cancer. Materials and Methods: We retrospectively analyzed 396 patients' positron emission tomography-computed tomography scans acquired for preoperative staging from January to December 2009. Results: The sensitivity of positron emission tomography-computed tomography for detecting early gastric cancer was 20.7% and it was 74.2% for advanced gastric cancer. The size of the primary tumor was correlated with sensitivity, and there was a positive correlation between T stage and sensitivity. For regional lymph node metastasis, the sensitivity and specificity of the positron emission tomography-computed tomography were 30.7% and 94.7%, respectively. There was no correlation between T stage and maximum standardized uptake value or between tumor markers and maximum standardized uptake value. Fluorodeoxyglucose uptake was detected by positron emission tomography-computed tomography in 24 lesions other than the primary tumors. Among them, nine cases were found to be malignant, including double primary cancers and metastatic cancers. Only two cases were detected purely by positron emission tomography-computed tomography. Conclusions: Positron emission tomography-computed tomography could be useful in detecting metastasis or another primary cancer for preoperative staging in gastric cancer patients, but not for T or N staging. More prospective studies are needed to determine whether positron emission tomography-computed tomography scans should be considered a routine preoperative imaging modality.
Park, Yong-Sook;Jeon, Byung-Chan;Oh, Hyung-Suk;Lee, Seok-Mo;Chun, Bong-Kwon;Chang, Hee-Kyung
Journal of Korean Neurosurgical Society
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제40권6호
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pp.428-433
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2006
Objective : We investigated the pattern of glucose uptake in meningiomas using $^{18}F$-fluoro-2-deoxy-D-glucose[FDG] PET/CT. It was hypothesized that the degree of glucose uptake in each tumor could predict the histologic grade. Methods : In 19 patients with meningiomas, the Ki-67 proliferative index, standardized uptake values[SUV] of FDG uptake, tumor to contralateral gray matter ratio[TGR] of SUV, tumor size, edema grade, vascular endothelial growth factor[VEGF] expression, histopathologic grade and the blood supply pattern were assessed. Results : Of the 19 meningiomas, 8 were meningothelial, 1 fibrous, 2 transitional, 1 psammomatous, 2 angiomatous, and 5 atypical. The tumor proliferative index of Ki-67, tumor size, and peritumoral edema were larger in the histopathologic grade-2 meninigiomas than in the grade-1 meningioma group. There were no significant differences in SUV and TGR between two groups. Tumor size and peritumoral edema were significantly larger in VEGF-positive tumors than in negative tumors. Conventional angiography was performed in 12 patients. Dural supply was noted predominantly in 2 patients. Four patients had mainly pial cortical supply patterns. In tumors with more pial supply, VEGF was more frequently positive. There was a significant relation between SUV and Ki-67 and between SUV and peritumoral edema. Conclusion : We found FOG uptake in meningiomas is associated with proliferative potential, however, no clear limits of SUV and TGR can be set to distinguish between grade-1 and grade-2 meningiomas, which makes the assessment of malignancy grade using PET scan metabolic imaging difficult in individual cases.
생체 시료내의 glutathione(GSH)을 monobromobimane(MBB)이나 4-fluoro-7-sulfobenzofurazan(SBD-F)으로 최적 유도체화 조건을 확립하였고 고성능 액체 크로마토그래피(HPLC)/형광 검출기(FLD)를 사용하여 정량분석 하였다. MBB로 유도체화한 경우에는 검출한계가 $0.03{\mu}g/mL$으로서 SBD-F를 사용한 경우보다 감도가 약 200배 정도 향상되었다. 이때 내부표준물질로서 N-acetylcysteine을 사용하였으며, MBB 유도체의 분리능을 개선시키기 위해 tetrabutylammonium 이온을 counter 이온으로 선택하였다. 위의 조건의 이온쌍 크로마토그래피를 이용하여 분석한 결과 $0.08{\sim}8.33{\mu}g/mL$ 농도 범위에서 상관계수가 0.998 이상으로 좋은 직선성을 보여주고 있다. 재현성을 조사한 결과 세 가지 다른 농도에서 상대 표준 편차가 5% 이내로 나타났다. 이 방법은 혈장, 조직 등의 생체 시료중 GSH의 분석법으로 적합하다는 것을 확인하였다.
Benzylacyclouridines (BAU and BBAU)는 uridine phosphorylase (UrdPase)의 선택적이고 강력한 상경억제제이다. 보고된 바에 의하면 (Cancer Res., 44: 1852, 1984) Benzylacyclouridines가 5-fluoro-2'-deoxyuridine (FdUrd)의 인체 암세포에 대한 독성을 증가시켜 준다고 하였지만, L5187Y 세포를 사용한 본 실험에서는 Benzylacyclouridines가 FdUrd를 포함하여 5-fluorouridine (FUra) 모두에 대해 조금도 세포 독성을 증가시키지 못하였을 뿐만아니라, 오히려 세포를 그들 독성으로부터 투여량에 비례하여 보호하였다. 복강내 주사에 의한 생체실험에서도 Benzylacyclouridines는 5-fluorinated pyrimidine에 의한 L5187Y를 지닌 쥐(mouse)의 life-span을 연장시켜 주지 못하였다. 본 실험에서 Benzylacyclouridines가 기대했던 fluorinated pyrimidine 항암제의 효과를 증진시키지 못한 이유는 nucleosides의 anabolism이 UrdPase와 orotate phosphoribosyltransferase이 의한 sequential 작용에 의하던가 또는 Benzylacyclouridines에 의한 nucleosides의 수송억제에 의하던가, 아니면 두가지 다 복합적으로 작용한 결과로 생각된다.
분자 홀로그램(H) QSAR 방법으로 일련의 새로운 2-alkoxyphenyl-3-phenylthioisoindoline-1-one 유도체들의 구조 변화에 따른 저항성(RPC) 및 감수성(SPC) 고추역병균주(Phytopthora capsici)에 대한 살균활성 관계를 연구하였다. 두 균주에 대한 살균활성에 관한 HQSAR 모델(RPC: RI-B 및 SPC: SII-A)들은 예측성($r^2_{cv.}$ 또는 $q^2=0.806{\sim}0.865$)과 상관성($r^2_{ncv.}=0.921{\sim}0.952$)에 근거하여 매우 높은 통계값들을 나타내었다. 이에 근거하여 HQSAR 모델들은 RPC 보다는 SPC에 대하여 양호한 살균활성을 나타내는 경향을(SPC> RPC) 보였다. 특히, atomic contribution map으로부터 RPC 균주의 선택적인 살균활성은 2-fluoro-4-chloro-5-alkoxyanilino 기에 의존적임을 확인하였다.
나프탈렌을 측쇄로 갖는 새로운 폴리벤즈이미다졸 단량체을 합성하고, 이 단량체를 친핵치환반응에 의해 중합하였다. 4-Methoxy-N-naphthyl-1,2-phenylenediamine과 4-fluoro-benzoyl chloride의 반응으로 N-(4-fluorobenzoyl)-4-methoxy-N'-naphthyl-1,2-phenyl-enediamine이 합성되었고 이로부터 고리화반응 및 demethylation에 의해 단량체인 2-(4-fluoro-benzoyl)-5-hydroxy-1-naphthylbenzimidazole이 얻어졌다. 중합반응은 potassium carbonate를 함유하는 N-cyclohexyl-2-pyrrolidinone (CHP)에서 행해졌다. 생성된 폴리벤즈이미다졸은 N-methyl-2-pyrrolidinone (NMP)에 용해되었고 0.38 dL/g (NMP at $30^{\circ}C$)의 대수 점도를 가졌다. 유리전이온도($T_g$)는 $270^{\circ}C$였고 열중량분석에서 5% 중량감소를 보이는 온도는 질소분위기에서는 $550^{\circ}C$, 공기중에서는 $540^{\circ}C$였다.
리튬이온 전지에 사용되는 가스켓 재료는 내전해액성, 전기절연성, 압축 영구 줄음률, 비오염성, 저온성이 요구된다. 가스켓 고무에 적용되는 충전제의 특성을 살펴보기 위하여 EPDM(ethylene propylene diene monomer), NBR(nitrile butadiene), FKM(fluoro elastomers)에 카본블랙 및 실리카계 충전제의 함량을 조정하여 compoud를 만들었다. 이렇게 배합된 compound를 리튬이온 전지의 작동 환경을 고려하여 전해액에 대한 장기평가 및 압축 영구 줄음률, 저온성에 대한 평가를 실시하였다. 본 실험에서는 카본블랙 및 실리카계 충전제를 사용하여 각 충전제에 따른 고무재료의 물리적 화학적 특성에 대하여 검토하였다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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