천연자원에서 향균성 물질을 찾고자 수종의 식용 식물을 검색하는 과정에서 쑥(Artemisia princeps var. orientalis)의 추출물이 항균활생이 비교적 높았다. 쑥의 메탄올 추출물을 겨l통분획한 ethyl acetate 분획물(EtOAc)은 agar diffusion법에셔 항균활성이 가장 높았으며, EtOAc로부터 분리된 화합물 중 0C coumaric acid(200 -600ppm)는 B. subtilis(12.6 ~ -18.0mm)와 s. typmηwrium( 12.6-16.6mm)에 대하 여 우수한 항균활성을 나타내였고, 그 유도체인 pC coumanc a디d는 약 1.2 -1.7배 정도의 항균활성을 증가시켰다 Coumaric acid의 3가지는 액체배양에 서 B. subtilis 증식응 모두 강하게 억제하였으며, S. typmmuriuη2, P. aeruginosa 및 s. aureus의 증식 억제에는 각각 0-, m- 및 p-coumaric a디d가 효과적 이었다. B. subtilis의 반고체 agar 배양에셔 pc coumaric acid의 MID는 $\100∼200mu\textrm{g}$/disk였다.
본 연구는 코스모스꽃 추출물이 박테리아에 대해서 항균 활성이 있는지를 알아보고 이를 통해 항균 효과를 내는 물질에 대해 규명하고자 하였다. 흰색, 분홍색, 자주색의 코스모스꽃이 4종의 박테리아인 S. aureus, S. epidermidis, P. aeruginosa, E. coli에 대해 항균 효과가 있는지 접종 후 24 h 동안 관찰하였다. 3종의 꽃 추출물 중에 EtOAc층 분획물에서 4개의 박테리아에 대해 가장 우수한 항균 활성이 관찰되었고 S. aureus에 대해서는 CHCl3층 분획물도 효과를 보였다. 추가적으로 흰색 코스모스꽃 silica gel Fr. 1과 분홍색 코스모스꽃 silica gel Fr. 2, 자주색 코스모스꽃 silica gel Fr. 1은 0.1 mg/mL에서 최소저해농도가 나타났다. 이 분획물들과 코스모스 내에 존재할 것으로 유추되는 apigenin 간의NMR과 HPLC 비교, 분석한 결과를 통해서 유효 성분내에는 apigenin구조 요소가 함유되어 있는 물질이 있을 것으로 판단되었다.
A processed Aconiti tuber (Korean name, Kyeong-Po Buja) was extracted with 80% aqueous EtOH, and the concentrated extract was partitioned with EtOAc and water ($H_2O$). From the EtOAc fraction, two flavonoids were isolated through repeated silica gel column chromatographies. From the result of physico-chemical data including NMR, mass spectrometry and IR, the chemical structures of the compounds were determined to be liquiritin (1) and liquiritigenin (2). This is the first study to isolate flavonoids (1) and (2) from the processed Aconiti tuber.
담자균류로부터 치매 예방 및 치료 효과를 갖는 생물활성물질을 탐색하기 위한 기초 자료를 확립하기 위하여 56종의 배양 균사체 메탄을 추출물 및 배양 여액의 ethylacetate(EtOAc) 가용성 분획에 대하여 prolylendopeptidase(PEP), acetylcholine esterase(AChE) 및 혈전 응고에 대한 저해활성을 측정하였다. 그 결과 PEP에 대하여 Amanita aspera, Phellinus chrysoloma의 균사체 추출물 및 배양여액의 EtOAc 가용성 분획이 40ppm에서 모두 90% 이상의 저해활성을 나타내었으며 분홍껍질고약버섯(Peniophora quercina), 잎새버섯(Grifola frondosa), Wolfiporia extensa, 좀나무싸리버섯(Clavicorona pyxidata) 및 Phanerochaete soy교교의 배양액이 90% 이상의 저해활성을 나타내었다. AChE에 대하여는 40ppm 농도에서 어느 것도 강한 활성을 나타내지 못하였으나 조개껍질버섯(Lenzites betulina), Phellinus chrysoloma, Wolfiporia extensa, Phanerochaete sordida의 균사체 추출물과 Hypocrea nigricans, Coriolus azureus, 팽나무버섯(Flammuzina velutipes), Phlebiopsis gigantea 및 Bondarzewia montana의 배양여액 EtOAc 가용성 분획이 40% 정도의 저해활성을 나타내었다. 한편 혈전응고 저해활성의 지표로 삼은 thrombin times(TT) assay에서는 Amanita aspera, Oxyporus latemarginata, 분홍껍질고약버섯(Peniophora quercina), 말굽버섯(Fomes fomefarius)의 배양여액 EtOAc 추출물과 Clitocybe clavipes, Trametes versicolor, Phlebiopsis gigantea의 균사체 추출물이 550 ppn의 농도에서 혈전 생성에 걸리는 시간을 2배 내지 3배 연장하는 효과를 나타내었으나 activated partial thromplastin times(APTT) assay에서는 어느 것도 효과를 인정할 수 없었다.
본 연구는 삼채의 조추출물과 유기용매 분획물들을 가지고 DPPH 라디칼 소거 활성에 의한 항산화 활성 검색 결과 디클로로메탄($CH_2Cl_2$) 분획물과 에틸아세테이트(EtOAc) 분획물에서 라디칼 소거 활성을 나타냈으며, xanthine oxidase 억제 효과는 DPPH 활성 라디칼 소거 활성에서 제일 뛰어났던 에틸아세테이트 분획물에서, superoxide 소거 활성은 헥산(n-hexane) 분획물에서 활성이 나타났다. RAW 264.7 세포에 lipopolysaccharide로 자극을 주고 삼채 주정 추출물 및 유기용매 분획물들을 처리하여 확인해본 결과, 조추출물과 물 분획물을 제외한 나머지 유기용매 분획물에서 염증유발 인자(NO, $PGE_2$, iNOS, COX-2, IL-6 및 $IL-1{\beta}$) 생성억제 효과가 나타났으며, 그중 디클로로메탄 분획물과 에틸아세테이트 분획물에서 억제 효과를 확인할 수 있었다. 본 실험 결과 삼채 조추출물과 유기용매 분획물에서 항산화 효과 및 염증 유발 인자의 생성 억제 효과가 나타났으며, 이러한 결과 삼채에서 유효성분 추출을 통한 항산화, 항염증 물질의 연구 또는 예방하거나 치료할 수 있는 염증 억제 성분의 분리 및 그 작용기전 연구에 중요한 기초 자료가 될 것이라 생각한다.
계혈등으로부터 6종의 항균활성물질을 분리 정제하여 화학구조를 결정하였다. 계혈등 시료를 음건하여 80% aq. MeOH로 추출하고 감압 농축한 후 n-hexane, EtOAc, n-BuOH, 그리고 $H_2O$ 층으로 분획하였다. 각 분획을 이용하여 벼 도열별, 벼 잎집무늬마름병, 토마토 잿빛곰팡이병, 토마토 역병, 밀 붉은녹병, 보리 흰가루병 등 6가지 식물병에 대하여 식물병 방제효과를 검정한 결과, EtOAc 층이 가장 강한 활성을 보였으며, 벼 도열병, 토마토 잿빛 곰팡이병, 토마토 역병 및 보리 흰가루병에 대하여 80% 이상의 활성을 보였다. EtOAc층을 대상으로 silica gel chromatography 및 preparative TLC, HPLC 등을 이용하여 6종의 화합물을 분리, 정제하고 $^1H$-NMR, $^{13}C$-NMR, ESI-MS/MS, HMQC, $^1H-^1H$ COSY의 기기분석을 통해 ethanone, hydroxytyrosol, epicatechin, procyanidin B-2, dimethoxy daizein과 formononetin 으로 구조를 동정하였다. Epicatechin을 제외한 나머지 화합물들은 계혈등에서 처음으로 분리되었다. 분리한 물질들의 in vitro 및 in vivo 항균활성에 대한 연구를 진행하고 있다.
Non-alcoholic fatty liver disease is known to be frequently associated with obesity and type 2 diabetes. We examined the effects of EtOH extracts from Triticum aestivum on lipid accumulation during the differentiation of 3T3-L1 preadipocytes to screening the candidate materials in preventing non-alcoholic fatty liver disease. The lipid level in adipocytes was determined by Oil Red O staining. The treatment of 50% ethanol, but not water and 100% ethanol extracts, from Triticum aestivum at concentration of 0.5 $mg/ml$ inhibited lipid accumulation in 3T3-L1 cells, revealing no cell toxicity. Thus, the fractions of $CH_2Cl_2$, EtOAc and BuOH were separated from 50% EtOH extract to characterize anti-adipogenic effect. The $CH_2Cl_2$ fraction at concentration of $50{\mu}g/ml$ effectively inhibited the lipid accumulation in the adipocytes compared to those of EtOAc and BuOH at concentration of $50{\mu}g/ml$. The intracellular triglyceride accumulation also was significantly reduced by treatment of $CH_2Cl_2$ fraction in concentration-dependent manner. Western blot analysis showed that the $CH_2Cl_2$ fraction attenuated the intracelluar level of fatty acid synthase(FAS) accompanied by attenuated expression of Peroxidase proliferator-activated receptor ${\gamma}$ ($PPAR{\gamma}$) adipogenic transcription factor. These results suggest that $CH_2Cl_2$ fraction from 50% EtOH extract of Triticum aestivum may has the potent anti-adipogenic effects by inhibiting the transactivation of $PPAR{\gamma}$.
Dongmo, Arnaud Joseph Nguetse;Ekom, Steve Endeguele;Tamokou, Jean-de-Dieu;Tagousop, Cyrille Ngoufack;Harakat, Dominique;Voutquenne-Nazabadioko, Laurence;Ngnokam, David
Natural Product Sciences
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제26권4호
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pp.317-325
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2020
A new dimer stilbene [Monalittorin (1)] and ten known compounds [engeletin (2), aurantiamide acetate (3), lupeol (4), friedelin (5), quercetin (6), tiliroside (7), rutoside (8), astragalin (9), isoquercitrin (10) and quercimeritroside (11)] have been isolated from the leaves of Monanthotaxis littoralis (Annonaceae). The structures of these compounds were established by interpretation of their data, mainly, HR-TOFESIMS, 1-D NMR (1H and 13C) and 2-D NMR (1H-1H COSY, HSQC, HMBC and NOESY) and by comparison with the literature. The evaluation of their antimicrobial activities against three bacteria (Staphylococcus aureus ATCC 25923, Escherichia coli S2 (1) and Pseudomonas aeruginosa PA01) and three fungal strains (Candida albicans ATCC10231, Candida tropicalis PK233 and Cryptococcus neoformans H99) using broth micro dilution method, showed the largest antimicrobial activities of EtOAc fraction and compounds 1, 5, 6, 8 and 11 (MIC = 8 - 64 ㎍/mL). In addition, EtOAc fraction presented synergistic effect with Vancomycin and fluconazole against the tested microorganisms.
In our ongoing search for bioactive compounds originating from the endemic species in Korea, we found that the hexane and EtOAc fractions of the MeOH extract from the root of Dystaenia takeshimana (Nakai) Kitagawa (Umbelliferae) showed cyclooxygenase-2 (COX-2) and 5- lipoxygenase (5-LOX) dual inhibitory activity by assessing their effects on the production of prostaglandin $D_2\;(PGD_2)$ and leukotriene $C_4\;(LTC_4)$ in mouse bone marrow-derived mast cells. By activity-guided fractionation, five coumarins, viz. psoralen (2), xanthotoxin (3), scopoletin (4), umbelliferone (5), and (+)-marmesin (6), together with ${\beta}-sitosterol$ (1), were isolated from the hexane fraction, and two phenethyl alcohol derivatives, viz. 2-methoxy-2-(4'-hydroxyphenyl)ethanol (7) and 2-hydroxy-2-(4'-hydroxyphenyl)ethanol (8), three flavonoids, viz. apigenin (9), luteolin (10), and cynaroside (11), as well as daucosterol (12) were isolated from the EtOAc fraction using silica gel column chromatography. In addition, D-mannitol (13) was isolated from the BuOH fraction by recrystallization. Two of the coumarins, scopoletin (4) and (+)- marmesin (6), the two phenethyl alcohol derivatives (7, 8) and the three flavonoids (9-11) were isolated for the first time from this plant. Among the compounds isolated from this plant, the five coumarins as well as the three flavonoids showed COX-2/5-LOX dual inhibitory activity. These results suggest that the anti-inflammatory activity of D. takeshimana might in part occur via the inhibition of the generation of eicosanoids.
본 연구에서는 약콩(Glycine soja Siebold et Zucc.) 분획 추출물의 미백효능을 관찰하기 위해 B16F10 멜라노마 세포에서 TRP-1 (tyrosinase related protein-1), TRP-2 (tyrosinase related protein-2), 티로시나제 발현을 평가하였다. 그 결과 약콩 분획 추출물 0.125, 0.25, 0.5, 2.0 mg/mL 농도에서 82% 이상의 높은 세포생존율을 나타내었다. ${\alpha}$-melanocyte stimulating hormone (${\alpha}-MSH$)을 처리한 B16F10 멜라노마 세포에 약콩의 EtOAc 분획 추출물을 처리한 결과 티로시나제 발현이 감소되었으며 TRP-1, TRP-2 단백질 발현이 감소하였다. 이러한 결과는 약콩 분획 추출물이 멜라닌생합성과 관련되는 단백질의 발현을 감소시켜 피부 미백효능을 나타내는 것으로 기대할 수 있다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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