피부는 표피, 진피, 피하지방의 세 부분으로 나누어져 있으며, 표피의 가장 윗부분에 존재하는 각질층은 약물의 피부 전달을 방해하는 장벽 역할을 한다. 나노에멀젼은 특유의 작은 입자크기 때문에 세포간 지질을 통과하여 약물의 피부전달에 효과적이라고 알려져 있다. 본 연구에서는 α-bisabolol의 효과적인 피부흡수를 위해 반응표면분석법(response surface methodology, RSM)을 이용하여 상반전온도(phase inversion temperature, PIT) 유화법으로 제조한 α-bisabolol을 함유한 나노에멀젼을 최적화하였다. 예비실험으로 25-2 일부요인배치법과 23 요인배치법이 수행되었다. 요인배치법의 결과를 바탕으로 계면활성제(6.3~12.6%), 보조계면활성제(5.2~7.8%) 및 α-bisabolol (0.5~5.0%) 함량을 인자로 하고 반응 변수를 나노에멀젼의 입자크기로 하는 Box-Behnken design을 수행하였다. RSM 결과에 따라 PIT 나노에멀젼 최적화를 수행하였고, 그 결과 최적의 나노에멀젼 처방 조건은 계면활성제 함량 10.4%, 보조계면활성제 함량 6.3%, α-bisabolol 함량 5.0%로 예측되었다. 피부흡수시험 결과 PIT 나노에멀젼의 최종 피부흡수율은 35.11±1.01%, 대조군인 일반에멀젼의 최종 피부흡수율은 28.25±1.69%로 PIT 나노에멀젼의 피부흡수율이 더 우수함을 확인하였다.
식품 중 대표적인 오일 제형인 크릴오일 중에 불소 시험법 개발을 위해 식약처 "식품등 시험법 마련 표준절차에 관한 가이드라인"에 따라서 연소-이온크로마토그래피를 사용하여 크릴오일 중 불소 시험법을 개발하였다. 기존 크릴오일 중 불소 시험법은 전통적인 습식 전위차법이 사용되었으나, 신뢰성이 높지 않았고 국내에서는 이러한 오일 제형에 대해서는 불소 시험을 하는 식품검사기관이 없는 상황이었다. 이에 할로젠 시험법 관련 국가 및 국제표준으로 개발된 시험규격을 확인하였으며, 이 중에 오일 제형에 충분히 적용 가능한 연소-이온크로마토그래프 장비를 선택하여 크릴오일에 적합한 시험법을 개발하였다. 오일 제형의 특성상 시료준비 및 도입 시에 손실 및 각종 방해 (interference) 관련 우려를 사전 검토하여 다양한 실험을 통해서 최적의 시험법을 확립하였다. 개발된 오일 중 불소 시험법을 활용하여 유통되는 크릴오일 제품 11 개를 구입하여 불소함량 시험을 하였으며, 1개 시료를 제외한 대부분 제품들은 시험법에서 제시한 보고서 검출한계 미만으로 불검출을 확인하였다. 또한 불소가 검출되는 부분을 확인하기 위해 진행한 크릴새우 자체 시험한 결과, 크릴 부위에 따라서 농도가 다르긴 하지만, 몸통을 제외한 크릴 껍질부는 약 2,000 mg/kg ~ 3,000 mg/kg의 높은 불소함량이 검출됨을 확인하였다. 이후 확립된 시험법을 국제공인 시험기관 (ISO/IEC 17025) 2 곳에 시료를 의뢰하여 본 수행기관과 시험결과를 비교해 본 결과, 3개 실험실 간에 분산분석 통계처리에서 결과의 유의차가 없음을 확인하였고, 이에 본 내용을 토대로 크릴오일 중 불소함량 분석법 관련 시험법으로 적합함을 확인하였다.
각질층은 피부의 가장 바깥쪽에 위치하여 피부 내 수분을 유지시킨다. 피부 보습은 각질층 내 천연보습인자(natural moisturizing factors, NMF)에 의존하는데, NMF 중 아미노산이 가장 많은 비율을 차지한다. 본 연구에서는 NMF 중 serine (Ser)의 피부 투과율을 개선시키기 위해 생체 적합한 고형지질인 stearic acid 기반 고형지질나노입자(solid lipid nanoparticles, SLNs)를 설계하였다. Ser 봉입 SLNs은 이중 가온용융유화법으로 제조하였다. 평균 입자 크기는 256.30 ~ 416.93 nm이었고 제타전위는 -17.60 ~ -35.27 mV이었다. 유화제의 지용성 또는 친수성의 정도가 각각 높아질수록 입자크기 작아지고 안정성 및 봉입율이 높아지는 경향을 보였다. Ser의 피부 투과 연구를 위해 인체 표피 유래 피부 조직(SkinEthicTM RHE)을 사용하였다. Ser의 피부 투과결과 SLN을 적용한 제형이 대조군인 Ser 용액에 비해 약 4.1 ~ 6.2 배 투과율이 개선되었음을 확인하였다. 유화제의 지용성 또는 친수성의 정도가 각각 높아질수록 Ser의 피부 투과율이 높아지는 경향을 보였다. 따라서, Ser이 봉입된 SLN은 기능성화장품의 보습효과 처방을 위한 경피흡수 제형으로 사용될 수 있을 것으로 기대된다.
Objectives : Present study investigated the hepatoprotective effects and the optimal mixing ratio of fermented Schizandrae Fructus Pomace (fSFP) and Hoveniae Semen Cum Fructus (HSCF) extract combination in carbon tetrachloride (CCl4)-induced acute liver injury mice. Methods : ICR mice were orally administered with 200 mg/kg of fSFP, HSCF and mixtures of fSFP and HSCF [MSH (w:w); 1:1, 1:2, 1:4, 1:6, 2:1, 4:1, 6:1, and 8:1] for 7 consecutive days. Silymarin (100 mg/kg) was administered as a reference drug. 0.5 mL/kg of CCl4 was injected intraperitoneally to induce acute liver injury. Body weight gain, relative liver weight, serum chemistry, histopathological analysis, and hepatic endogenous antioxidants capacities were observed. Results : All diverse combinations of MSH significantly reduced relative liver weight increase by CCl4. In addition, MSH administrations significantly decreased the elevation of serum alanine aminotransferase and aspartate aminotransferase activities by CCl4. Histopathological observation indicated that all MSH treatments significantly reduced the increase of degenerated hepatocytes, inflammatory cell infiltration, and histological activity index score by CCl4. Moreover, all MSH administrations reduced the elevation of malondialdehyde contents, and ameliorated the reduction of hepatic glutathione contents, superoxide dismutase activity, and catalase activity. Among the various mixing ratio of MSH combinations, MSH 1:1 and 2:1 showed the most potent anti-oxidative stress, and hepatoprotective effect. Conclusion : Present results suggest that 1:1 and 2:1 combinations of MSH is promising herbal formulation with the hepatoprotective effect against oxidative stress.
Background: Diabetic nephropathy (DN) is one of the major complications of chronic hyperglycaemia affecting normal kidney functioning. The ayurvedic medicine curcumin (CUR) is pharmaceutically accepted for its vast biological effects. Objectives: The Curcuma-derived diferuloylmethane compound CUR, loaded on Poly (lactide-co-glycolic) acid (PLGA) nanoparticles was utilized to combat DN-induced renal apoptosis by selectively targeting and modulating Bcl2. Methods: Upon in silico molecular docking and screening study CUR was selected as the core phytocompound for nanoparticle formulation. PLGA-nano-encapsulated-curcumin (NCUR) were synthesized following standard solvent displacement method. The NCUR were characterized for shape, size and other physico-chemical properties by Atomic Force Microscopy (AFM), Dynamic Light Scattering (DLS) and Fourier-Transform Infrared (FTIR) Spectroscopy studies. For in vivo validation of nephro-protective effects, Mus musculus were pre-treated with CUR at a dose of 50 mg/kg b.w. and NCUR at a dose of 25 mg/kg b.w. (dose 1), 12.5 mg/kg b.w (dose 2) followed by alloxan administration (100 mg/kg b.w) and serum glucose levels, histopathology and immunofluorescence study were conducted. Results: The in silico study revealed a strong affinity of CUR towards Bcl2 (dock score -10.94 Kcal/mol). The synthesized NCUR were of even shape, devoid of cracks and holes with mean size of ~80 nm having -7.53 mV zeta potential. Dose 1 efficiently improved serum glucose levels, tissue-specific expression of Bcl2 and reduced glomerular space and glomerular sclerosis in comparison to hyperglycaemic group. Conclusion: This study essentially validates the potential of NCUR to inhibit DN by reducing blood glucose level and mitigating glomerular apoptosis by selectively promoting Bcl2 protein expression in kidney tissue.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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