KR-31378 is a new drug candidate intended for the use in the prevention of ischemia-reperfusion damage. The objective of this preformulation study was to determine the physicochemical properties of KR-31378. The n-octanol to water partition coefficients of KR-31378 were 0.0504 at pH 3 and 0.8874 at pH 10. Accelerated stability of KR-31378 in solution and solid state was studied at 5, 40, $60^{\circ}C$. The stability testing indicated that the t90 for the drug in solid was estimated to be 2 years and 128.6 days at $25^{\circ}C$, while the that in aquesou solution was 68.6 days at $25^{\circ}C$. The KR-31378 was also found to be unstable under the relative humidity of 76%, probably because of the hygroscopic nature of the drug. In order to study compatibility of KR-31378 with typical excipients, potential change in differential scanning calorimetry spectrum was studied in 1:1 binary mixtures of KR-31378 and Aerosil, Avicel, Eudragit, lactose, PEG, talc, CMC, PVP, starch. As a result, CMC, PVP, and starch were found to be incompatible with KR-31378, indicating the addition of these excipients may complicate the manufacturing of the formulation for the drug. Particle size distribution of KR-31378 powder was in the size range of 9-93 $\mu$ m with the mean particle size of 37.9 $\mu$ m. The flowability of KR-31378 was apparently inadequate, indicating the granulation may be necessary for the processing of the drug to solid dosage forms. Crystallization of the drug with a number of organic solvents did not lead a crystalline polymorphism. In addition, dissolution of the drug from the powder was adequately rapid at $37^{\circ}C$ in water.
The processing pathway of G-proteins and Ras family proteins includes the isoprenylation of the cysteine residue, followed by proteolysis of three terminal residues and .alpha.-carboxyl methyl esterification of the cysteine residue. Farnesylcysteine methyltransferase (FCMT) activity is responsible for the methylation reaction which play a role in the membrane attachment of a variety of cellular proteins. Four kinds of Ras protein (c-Ha-ras, c-N-Ras, c-Ki-Ras, pan-Ras) expression were detected in adenocarcinoma of human tissue by immunohistochemical method, and hematoxylin and eosin staining. The level of Ras protein in human stomach tumor tissues was much higher than in normal and peritumoral regions of the same biopsy samples. The FCMT activities of each cellular fractions were high in mitochondrial fraction followed by microsomal fraction, whole homogenate and cytosolic fraction. The inhibitory effect on FCMT activity on stomach tumor tissue was determined after treatment with 0.25 $\mu\textrm{M}$ of S-adenosyl-$_L$-homocysteine. S-adenosyl-$_L$-homocysteine inhibited FCMT activity from 11.2% to 30.5%. These results suggested that FCMT might be involved in Ras proteins activity.
Korean ginseng (Panax ginseng Meyer) is a traditional herb used across the world to treat various diseases. Although, red ginseng is this herb's most famous product and has demonstrated diverse pharmacological activities, white ginseng (WG) is another ginseng product that is made fresh and individually regulated in Eastern Asia. Red and white ginseng show different characteristics due to distinct processing steps despite originating from the same plant, and the drug interactions induced by WG have not been well documented. Selegiline is a selective monoamine oxidase (MAO) inhibitor used as an antidyskinetic and antiparkinsonian agent. Here we developed a quantification method for selegiline in mouse plasma using a C8 stationary phase in triple quadrupole-mass spectrometry (LC-MS/MS) with multiple reaction monitoring (MRM). The validated LC-MS/MS method was successfully applied to determine the potential interaction with WG extract (0.1 g/kg/day) pre-administered for 4 weeks. The $AUC_{0-240min}$ of selegiline was altered due to a decrease in the absorption of selegiline with repeated administration of WG extract.
Cyanogenic glycosides are HCN-producing phytotoxins; HCN is a powerful and a rapidly acting poison. It is not difficult to find plants containing these compounds in the food supply and/or in medicinal herb collections. The objective of this study was to investigate the distribution of total cyanide in nine genera (Dolichos, Ginkgo, Hordeum, Linum, Phaseolus, Prunus, Phyllostachys, Phytolacca, and Portulaca) of edible plants and the effect of the processing on cyanide concentration. Total cyanide content was measured by ion chromatography following acid hydrolysis and distillation. Kernels of Prunus genus are used medicinally, but they possess the highest level of total cyanide of up to 2259.81 $CN^-$/g dry weight. Trace amounts of cyanogenic compounds were detected in foodstuffs such as mungbeans and bamboo shoots. Currently, except for the WHO guideline for cassava, there is no global standard for the allowed amount of cyanogenic compounds in foodstuffs. However, our data emphasize the need for the guidelines if plants containing cyanogenic glycosidesare to be developed as dietary supplements.
DUR (Drug Utilization Review) originally referred to the evaluation of drug usage details: however DUR refers to the system used to support the services of prescribing and dispensing through linking from Health Insurance Review and Assessment (HIRA) Service in Korea. HIRA is going to begin the DUR enforcement for extending to nationwide coverage after pilot test. Objectives: The aims for this study were to evaluate and clarify the current opinions of the pharmacists for the recognition and acceptance rates before nationwide coverage concerning DUR system. Methods: A 16-question-questionnaire was developed and pilot tested. For 40 days of survey by both on-line and fax paper, it was carried out on 80 pharmacists working at community pharmacy in Goyang-si, Gyeonggi-do. Results: Most of answers were broadly positive and interested in begining the DUR system and kept in mind that the goal of DUR is safety guarantee for people. On the other hand, most of answerers worry that delay of patient waiting time and inharmonious communication with doctors in DUR processing can be a major obstacle to begin the DUR system. Conclusion: To solve several problems, the most important things are to make good reciprocal relationships between doctors and pharmacists, investigate intervention tool to shorten patient waiting time, and activate educational program of inspecting items for the pharmacists.
후각과 관련된 연구가 활발해짐에 따라 응용 분야도 동시에 넓어지고 있다. 공기 중에 돌아다니는 자연적인 냄새뿐만 아니라 특정 약물의 화학적 성분을 분석하는 방식을 신경망 알고리즘을 이용해 구분하고 퍼지 추론 방식으로 농도를 측정하고 경로 탐색 알고리즘과 DIY드론을 이용하여 약물의 위치를 탐지하게 하는 것이 최종 목표이다.
상기도 내의 약물 전달을 알아보기 위하여 구강 호흡 시 공기유동에 대한 수치해석을 수행하였다. 상기도는 구강과 후두, 기관과 기관지로 구성되어 있다. 정밀 촬영한 CT 데이터로부터 의료영상 소프트웨어(Mimics)를 이용한 구분(segmentation)과 세심한 표면처리를 통하여 해부학적으로 정확한 모델을 만들 수 있었다. 이 3차원 컴퓨터 모델을 이용하여, 구강에서 기관지의 2번째 분지까지 이르는 유로의 수치 모델을 제작하였다. 수치해석은 상용 소프트웨어인 ANSYS/Fluent를 이용하여 계산하였다. 본 연구에 사용된 모델은 노즐이 부착되지 않은 상태에서 초당 250 mL를 흡입하는 정상 구강호흡 모델과 입구에 각각 20 mL/s, 40 mL/s, 60 mL/s의 유량을 갖는 노즐을 장착한 모델을 사용하였다. 전산 유동가시화 결과로부터, 노즐의 유량을 증가시킬수록 선회류의 발생 정도가 증가하여 구강 내 약물의 잔류 량은 증가하지만, 기관/기관지에 약물 도표는 균일하게 나타났다.
국내와 Codex에서의 식품첨가물 사용기준패턴 및 식품분류방법에 따른 차이 때문에 양자간의 첨가물 사용기준을 비교하는 데 많은 어려움이 예상되었다. 따라서 본 연구에서는 benzoic acid, food red No. 2, sulfur dioxide, polysorbate 60에 대해 첨가물별 사용기준 대조표와 된장, 고추장, 라면에 대해 식품별 사용기준 대조표를 작성하였다. 첨가물별 사용기준 대조표의 작성에서는 식품분류방법에서의 차이 때문에, 그리고 식품별 사용기준 대조표에서는 국내 첨가물 사용기준 설정 패턴의 혼용 때문에 많은 문제점과 어려움이 있었다. 본 연구에서 제시한 사용기준대조표는 규제당국 및 식품산업계에서 긴요하게 활용될 수 있을 것이며 사용기준의 국가간, 식품간 비교시 세심한 주의가 요구된다는 점을 보여주었다.
Control of food pathogens is critical in food safety field. Norovirus is one of the major causes of gastroenteritis and food poisoning worldwide, however, currently, there is not a vaccine or a specific drug available for its treatment. There are several methods to inactivate norovirus during food processing by chemical and physical treatments, however, the use of natural substance has been suggested as an optional strategy due to their safety and consumer preference. In this study supported by Ministry of Food and Drug Safety in Korea, we identified novel plant-derived substances with significant anti-norovirus activities. The aim of this project was to determine the antiviral activity of a wide range of natural substances, including plant-derived extracts and essential oils, using a norovirus surrogate system, human norovirus replicon-bearing cells, and mouse in vivo experiments. During the activity screening test, we identified novel anti-norovirus substances or oils using plaque assay with MNV-1. Six selected substances were formulated into an optimum mixture and used as an ingredient for salad sauce of which anti-novovirus activity was confirmed(pending for patent and paper submission). The potential application of selected natural substances as a metal surface sanitizer was also tested. Interestingly, the mixture of selected natural compounds showed a significant inhibitory effect against norovirus. These results suggest that these substances may be used as food ingredient with anti-norovirus antivity or components for surface sanitizers to prevent norovirus contamination.
To obtain a specific pharmacological effect, herbal medicines are i)recessed based on the principle of traditional korean medicines. However, the problem in processing is the variety of methods, technics, and drug quality. In order to establish the base of standardization of processing methods, some herbal medicines were processed and studied the change of a color tone before and after processing.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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