There are a wide variety of semi-solid ointments used for healing the skin diseases, whose therapeutic and skin penetration abililties may greatly differ from one another depending on the compositions of ointment vehicles. A computer optimization technique was applied to obtain the optimum formula of o/w type ointment giving the in vitro maximum absorption rate through hairless rat skin membrane. Some of the formulations were selected to find out a relationship between skin penetration of ointment and its Theological characteristics. The experimental value of absorption rate obtained from the ointment by optimum formula agreed well with the theoretical value obtained from a polynomial regression analysis, Three kinds of ointments selected among 15 formulations were obtained with a concentric cylinder type rheometer (Model; Rheolab SM-HM Physica, Germany) at 20, 30, 40 and $50^{\circ}C$ for rheograms of rhelolgical properties of o/w type ointments. As the temperature was raised, all products showed a decrease in both shear stress and yield values. The higher skin penetration, the lower shear stress showed.
A sensitive fluorometric method using 9-fluorenylmethyl pentafluorophenyl carbonate (FMPC) as the fluorescent labeling agent was developed to determine D-penicillamine (D-PA). The fluorophore had excitation and emission wavelengths of 260 nm and 313 nm, respectively. After derivatization, the fluorescent product was separated, and quantified by spectrofluorometry. The derivative was highly fluorescent and stable. Optimum condition for the reaction was investigated. A linear response was obtained over the range of $4.0{\times}10^{-7}-5.0{\times}10{-6}\;M$ with the correlation coefficient of 0.999 (n=6). The procedure described was successfully applied to the determination of the dosage forms of capsule with the recovery of $98.62{\pm}0.57%$ (150 mg), $98.36{\pm}0.57%$, (250 mg).
Kim, Mi-Jeong;Chang, Sung-Jae;Choi, Don-Woong;Kim, Hee-Sung;Chang, Soo-Hyun;Jung, Ki-Sook;Kim, Ji-Ha;Choi, Jong-Won;Chang, Seung-Yeup
Proceedings of the PSK Conference
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2003.04a
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pp.302.1-302.1
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2003
Accelerated stability testing was performed on the different 7 dosage forms in order to evaluate the influences of the existence of other vitamins, minerals, excipients on the chemical stability of vitamin A in complicated vitamin drug products. The stability results suggested that increasing of storage time and temperature has resulted in increasing the rate of vitamin A decomposition and the shelf lives(t$\sub$90/) under the test decreased as the storage temperature increased. (omitted)
Shin, Eun Jeong;Ha, Hun Joo;Shin, Wan Gyoon;Park, Kwang Jun
Korean Journal of Clinical Pharmacy
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v.15
no.1
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pp.27-33
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2005
This study was intended to contribute towards the development of proper drug use system for pediatric patients by investigationg problems related to their medication and identifying drugs that need to be developed into low dosage tab-lets or syrups for pediatric use based on our analysis on the prescriptions for pediatric inpatients from 22 hospitals in South Korea on a day of Feb. 2003. The usage rates in the proportion of less than 0.5 and 1 per unit of oral solid formulation were $29.9{\%}$ and $54.3{\%}$ in hospitals with 1000 beds or more, 36.5 and $60.6{\%}$ in hospitals with 500 to less than 1000 beds, $60.8{\%}$ and $81.6{\%}$ in hospitals with less than 500 beds. Of the 63 oral solid formulation products that were used two or more times in the proportion oi less than 0.5 units, 34 products ($54.0{\%}$) were used as such despite the fact that syrups and lower dosage tablets or capsules were available in the market, and 24 products ($38.1{\%}$) so even when syrup formulations were available. Therefore, it would be desirable that pharmacist communities in charge of dispensing identify the most frequently crushed drugs or those that require special attention in choosing dispensing powders or solutions and develop dispensing guidelines that can be adopted by pharmacists in practice. Moreover government-led policies are needed to encourage development and manufacture of the formulations for pediatrics and to correct unsound prescription and dispensing practices such as using crushed forms of certain oral solid formulations although alternative formulations are available in the market.
Oral cancer is one of the most common and lethal cancers in the world. Combination chemotherapy coupled with nanoparticle drug delivery holds substantial promise in cancer therapy. This study aimed to evaluate the efficacy and safety of two dosages of our novel pH and temperature sensitive doxorubicin-methotrexate-loaded nanoparticles (DOX-MTX NPs) with attention to the MMP-2 mRNA profile in a 4-nitroquinoline-1-oxide induced oral squamous cell carcinoma (OSCC) model in the rat. Our results showed that both IV and oral dosages of DOX-MTX NP caused significant decrease in mRNA levels of MMP-2 compared to the untreated group (p<0.003). Surprisingly, MMP-2 mRNA was not affected in DOX treated compared to cancer group (p>0.05). Our results indicated that IV dosage of MTX-DOX is more effective than free DOX (12 fold) in inhibiting the activity of MMP-2 in OSCCs (P<0.001). Furthermore, MMP-2 mRNA expression in the DOX-MTX treated group showed a significant relation with histopathological changes (P=0.011). Compared to the untreated cancer group, we observed no pathological changes and neither a significant alteration in MMP-2 amount in either of healthy controls that were treated with oral and IV dosages of DOX-MTX NPs whilst cancer group showed a high level of MMP-2 expression compared to healthy controls (p<0.001).Taking together our results indicate that DOX-MTX NPs is a safe chemotherapeutic nanodrug that its oral and IV forms possess potent anti-cancer properties on aggressive tumors like OSCC, possibly by affecting the expression of genes that drive tumor invasion and metastasis.
Clebopride malate(Cm) is a new benzamide drug which has a potent central antidopaminergic activity possessing antiemetic and anxiolytic properties. A purpose of this study was to assess the feasibility of formulating sustained release preparation by dispersing a drug in hydrophilic polymeric matrices and double layered tablets(DLT), using HPMC, carbopol, PEO, PVP/VA and other polymers as a rate controlling barrier. The matrix and DLT showed optimum dissolution pattern up to 8 hours and the contents of polymer were optimized at 30% level in this preparation. After an oral administration in beagle dog, Cm concentration was determined by use of GC-ECD and pharmacokinetic parameters were calculated by Vallner's method. The AUC of DLT showed similar results and the duration of action was increased 55% compared to that of regular release dosage form. The calculated absorption rate effectiveness(ARE) and controlled release effectiveness(CRE) for DLT increased 50% compared to that of matrix, the overall effectiveness(E) of this product appears to be about 70%. in vivo effectiveness test, DLT showed significant differences from control on antiemetic action of Cm. In consequence, it was possible to conclude that double layered tablet might be a good candidate for the sustained release dosage forms.
As alternatives to antibiotics in livestocks, probiotics have been used, although most of them in the form of liquid or semisolid formulations, which show low cell viability after oral administration. Therefore, suitable dry dosage forms should be developed for livestocks to protect probiotics against the low pH in the stomach such that the products have higher probiotics survivability. Here, in order to develop a dry dosage forms of probiotics for poultry, we used hydroxypropyl methylcellulose phthalate 55 (HPMCP 55) as a tablet-forming matrix to develop probiotics in a tablet form for poultry. Here, we made three different kinds of probiotics-loaded tablet under different compression forces and investigated their characteristics based on their survivability, morphology, disintegration time, and kinetics in simulated gastrointestinal fluid. The results indicated that the probiotics formulated in the tablets displayed higher survival rates in acidic gastric conditions than probiotics in solution. Rapid release of the probiotics from the tablets occurred in simulated intestinal fluid because of fast swelling of the tablets in neutral pH. As a matrix of tablet, HPMCP 55 provided good viability of probiotics after 6 months under refrigeration. Moreover, after oral administration of probiotics-loaded tablets to chicken, more viable probiotics were observed, than with solution type, through several digestive areas of chicken by the tablets.
The aim of the paper is to ameliorate old research methods of Korean Pharmaceutical Codex to adjust the newest scientistic level which is necessary to maintain quality of medical supplies effectively. After reviewing result of Establishment of Dissolution Specifications for Generic Drugs in Korea Pharmaceutical Codex Monograph, there are two items chosen for the methods - Establishment of Dissolution Specifications for Generic Drugs in Korea Pharmaceutical Codex Monograph which KFDA researched in 2010, arranged new measuring standard by having an experiment to set measuring method after obtaining each item. According to the result, The experiment includes a measuring method of two items; Nafronyl Oxalate Capsules, and Ticlopidine Hydrochloride Tablets. The research is ameliorated by research methods through several experiments such as High Performance Liquid Chromatography validation, preparing items, implement of trial-experiment and authentic experiment, and experiment on measuring method of regulations of Korea Pharmaceutical Codex. The experiments are taken opinions of experts in KFDA into consideration and wrote out a report of the new measuring method on each last item. The report is combined as each two experiment sections of analyzing method to maintain the quality on the basis of the research in 2010 on setting of dissolution specifications for oral solid dosage forms. The result of measuring method of medical supplies through modernizing trial method of oral solid dosage forms is available to be accurate. In conclusion, this study could contribute to promotion of public health by organizing a basis for safe and high quality of medical supplies in domestic market.
Despite the fact that the dissolution test can serve as an effective tool for drug quality control and prediction of in vivo drug performance, there are a number of drugs with no established dissolution specifications because they were developed quite a long time ago. Under this circumstances, KFDA started the new project that establishes dissolution method and specifications for drugs with no dissolution specifications listed in the Korea Pharmaceutical Codex (KPC). This project aims for promoting the appropriate management of oral solid dosage forms. Seoul regional KFDA selected 2 items, Nicametate citrate tablet and Norfloxacin capsule, for establishing dissolution specifications. We went through the following procedures to develop the dissolution method and specifications: (1) Validation of dissolution test equipment, (2) Purchase of test drugs, (3) Preliminary test with one of the test products (1 lot), (4) Validation of analysis methods (3 lots), (5) Final tests and cross tests among other laboratory to establish dissolution specifications, (6) Additional test with the other test drugs. The outcome of this study will be reflected in revision of the KPC. It is believed that the quality control and evaluation of oral solid dosage forms listed in KPC will be advanced with the revision which adds additional dissolution test and specifications for the drugs with no established dissolution specifications.
Kim, In-Soo;Seo, Jin-Jong;Kim, Kwang-Gon;Ha, Dong-Ryong;Shin, Min-Koo;Kim, Eui-Su;Jeon, Sang-Yun
The Journal of Internal Korean Medicine
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v.35
no.3
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pp.288-297
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2014
Objectives: The goal of this project was to measure the antibacterial effectiveness of Hwangryunhaedok-tang (barberry root decoction for detoxification) and its constituents. All of the active ingredients including the final product were prepared using high-pressure sterilization for use as medicinal eye drops. The varying forms of Hwangryunhaedok-tang (barberry root decoction for detoxification) were used to treat Staphylococcus epidermidis and Enterococcus faecalis which are found in keratitis. Methods: The antibacterial effect was measured by observing the presence or absence of antimicrobial activity when treated with varying concentrations of Hwangryunhaedok-tang extract. The tests were performed using a dosage of $70{\mu}l$ dosages of 100%, 50%, 10% and 1% the extracted solution by the minimum growth inhibitory concentration measurement. Antimicrobial activity was measured by examining the correlation between dosage strength and bacterial activity from $70{\mu}l$ to $10{\mu}l$ at the same concentration. Results: 1. Hwangryunhaedok-tang (barberry root decoction for detoxification), Phellodendri Cortex, and gardenia didn't show any antimicrobial effects against S. aureus, S. epidermidis, or E. faecalis. 2. Barberry root showed antimicrobial effects against S. aureus and S. epidermidis depending on the levels of concentration but didn't show any antimicrobial effects against E. faecalis. 3. Skullcap showed antimicrobial effects against S. aureus and S. epidermidis when a dosage of 100% extract $70{\mu}l$ was used. However, did not show any antimicrobial effects at all against E. faecalis. Conclusions: Hwangryunhaedok-tang (barberry root decoction for detoxification) and its constituents such as barberry root, phellodendri cortex, skullcap, and gardenia, can be used as an alternative to antibiotic medicinal eye drops to treat keratitis. However, further research on effective uses of and efficient extraction methods are needed.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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