• 제목/요약/키워드: Dicyclohexylcarbodiimide

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2-치환 4-Hydroxy-2H-1, 2-benzothiazine-3-carboxylic acid 1, 1-dioxidies와 Dicyclohexylcarbodiimide의 축합환화 반응 (Cyclocondensation of 2-Substituted-4-hydroxy-2H-1, 2-benzothiazine-3-carboxylic acid 1, 1-dioxides with Dicyclohexylcarbodiimide)

  • 서정진;홍유화
    • 약학회지
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    • 제31권1호
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    • pp.40-41
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    • 1987
  • 4-Hydroxy-2H-1, 2-benzothiazine-3-carboxylic acid 1a was reacted with 2 equivalents of dicyclohexylcarbodiimide (DCC) to give 2-cyclohexyl-3-cyclohexylimino-4,5-dihydro-1H-imidazo [1,5-b][1,2] benzothiazine-10, 10a-dyhydro-1,10-dione 5,5-dioxide 2a and dicyclohexylurea (DCU). On the other hand 2-substituted-4-hydroxy-2H-1, 2-benzothiazine-3-carboxylic acid 1,1-dioxide 1b or c was reacted with DCC to give 2-cyclohexylimino-3-cyclohexyl-5-alkyl-4-oxo-2,5H-1,3-oxazino [5,6-c]-1,2-benzothiazine 6,6-dioxide 2b or c and DCU.

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Flavone의 합성 중간체인 2-Aroyloxyacetophenone류의 새로운 합성법 (Synthesis of 2-Aroyloxyacetophenones as Intermediates for Flavone Synthesis)

  • 송규용;안병준
    • 약학회지
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    • 제38권1호
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    • pp.1-5
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    • 1994
  • We have synthesized some 2-(2-benzyloxybenzoyloxy)-and 2-(2,6-dibenzyloxybenzoyloxy)-acetophenones as intermediates for flavone synthesis. The reaction of polyoxygenated 2-hydroxyacetophenones with 2-benzyloxybenzoic acid or 2,6-dibenzyloxybenzoic acid in the presence of dicyclohexylcarbodiimide and p-dimethylaminopyridine resulted in a good yield$(70{\sim}89%)$ of 2-(2-benzyloxybenzoyloxy)-acetophenones or 2-(2,6-dibenzyloxybenzoyloxy) acetophenones under milder conditions and in shorter time than the previous methods. This new methods using benzoic acids instead of benzoyl chlorides saves one reaction step of acid chlorination in comparision of the previous methods.

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새로운 Benzimidazo[2,1-b][1,3,5]benzothiadiazepine 유도체들의 합성 (Synthesis of New Benzimidazo [2,1-b][1,3,5]benzothiadiazepine Derivatives)

  • 진병우;조성희
    • 대한화학회지
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    • 제38권5호
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    • pp.382-390
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    • 1994
  • 새로운 6-imino-5H-benzimidazo[2,1-b][1,3,5]benzothiadiazepine 유도체(8)들을 dicyclohexylcarbodiimide(DCC)를 사용하여 N-[2-(benzimidazol-2-yl thio)phenyl]thiourea 유도체(6)로부터 합성하거나 potassium carbonate를 사용하여 N-[2-(benzimidazol-2-yl thio)phenyl]thiourea 유도체(7)로 부터 합성하였다.

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디사이클로헥실우레아로부터 디사이클로헥실카르보디이미드의 합성에 관한 연구 (Study on the Synthesis of N,N'-Dicyclohexylcarbodiimide from N,N'-Dicyclohexylurea)

  • 김재영;정대원
    • 공업화학
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    • 제22권3호
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    • pp.319-322
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    • 2011
  • 탈수제로 폭 넓게 사용되는 디사이클로헥실카르보디이미드(DCC)는 반응 후에 디사이클로헥실우레아(DCU)로 변환된다. 본 논문에서는 ${\beta}$-시토스테롤의 수용성 치환체의 합성에 사용되고 부산물로 나오는 DCU를 회수하여 정제한 후에, DCC로 변환시키는 반응을 연구하였다. 토실클로라이드(tosyl chloride, p-tolenesulfonyl chloride, TsCl)와 트리에틸아민(TEA)의 존재 하에서 DCU가 DCC로 변환되는 것을 확인할 수 있었으며, DCU 대비 1.5 당량의 TsCl 및 3.0 당량의 TEA를 사용하였을 때가 최적 반응 조건으로 나타났다. 반응물을 용매를 이용한 정제 과정을 거쳐 최종적으로 승화에 의해서 46%의 수율로 순수한 DCC를 회수할 수 있었다. 합성한 DCC의 화학 구조는 GC/MS, FT-IR 및 $^{13}C-NMR$에 의해서 확인하였다.

Synthesis and Cytotoxic Activity of Flavone Derivatives

  • 안병준
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1993년도 제2회 신약개발 연구발표회 초록집
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    • pp.40-40
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    • 1993
  • 2-Benzoyloxyacetophenones were prepared by reaction of benzooic acids and 2-hydroxyacetophenones in the presence of dicyclohexylcarbodiimide and 4-dimethylaminopyridine. The rearrangement of 2-Benzoyloxy acetophenones to 2-Dibenzoylmethans has been carried out in the presence of tetrabutylammoniumfl uoride( a phase transfer catalyst ). Both methods have been applied first for the synthesis of flavones and gave better yields of products and the reaction ran in shorter reaction time.

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곁사슬에 기능성기를 갖는 양친매성 스티렌 공중합체의 합성에 관한 연구 (A Study on the Synthesis of Amphiphilic Styrene Copolymers having Functional Groups on the Side Chain)

  • 이정복;김창배
    • 공업화학
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    • 제5권5호
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    • pp.801-807
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    • 1994
  • 락토오스 치환 스티렌 단량체, N-(p-vinylbenzyl)-D-lactonamide(VLA)는 락토오스락톤과 p-비닐벤질아민과의 아미드화반응을 따라 제조하였고, 비오틴 치환 스티렌 당량체, N-(p-vinylbenzyl)-biotinamide(VBA)는 비오틴의 카르복실기를 N, N'-dicyclohexylcarbodiimide 존재하에서 N-hydroxysuccinimide와 반응하여 활성화된 비오틴을 제조한 것을 이어서 p-비닐벤질아민과 아미드화시켜 합성하였다 합성한 이들 단량체(VLA와 VBA)의 반응 몰비를 바꿔가면서 라디칼 중합에 의하여 공중합체인 poly(vlnytbenzyl-lactonamide-co-vinylbenzylbiotinamide), p(VLA-co-VBA)을 합성하였고, 67~71%의 수율을 얻었다. 합성된 공중합체들은 친수성의 락토오스 부위와 소수성의 비닐벤질 부위 그리고 소량의 biotin 부위를 함께 갖고 있는 양친매성 중합체였음을 기기분석으로 확인하였다.

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메토트렉세이트가 표면수식된 알부민 미립구의 제조 및 특성 (Preparation and Characteristics of Surface-Modified Albumin Microspheres with Methotrexate)

  • 황성주;조항범;이계주;김종국
    • Journal of Pharmaceutical Investigation
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    • 제25권2호
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    • pp.101-108
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    • 1995
  • The surface of albumin microspheres could be modified with methotrexate (MTX) by using 1,3-dicyclohexylcarbodiimide (DCC). Surface-modified albumin microspheres entrapping no MTX (SAMS), free MTX (SAMSF) and MTX-bovine serum albumin (BSA) conjugates (SAMSC) were prepared. respectively, and their release characteristics were investigated in the presence of trypsin using a dissolution tester. The mean diameters of all the microspheres were $5{\sim}8\;{\mu}m$, and their shapes was small and uniform. MTX bound tn their surfaces was released slower than the entrapped free MTX, and laster than the entrapped MTX-BSA conjugates. Also, surface-modified MTX was scarcely released in the absence of a proteolytic enzyme. Therefore, the surface-modified MTX may be released rapidly from SAMSC at the target site, and thereafter MTX may be released slowly from the encapsulated MTX-BSA conjugates in SAMSC for a long period.

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새로운 반응기구에 의한 bradykinin 유사물의 합성 (Synethesis of bradykinin analogues by new reaction vessel)

  • 최청
    • Applied Biological Chemistry
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    • 제34권4호
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    • pp.334-338
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    • 1991
  • 고상법으로 새로운 반응기구에 의한 bradykinin 및 $(D-Phe7\;-Leu^8)$ bradykinin을 합성하였다. Coupling은 N, N'-dicyclohexylcarbodiimide로 행하였으며 HBr 용액으로 cleavage한 후 조펩티드는 high pressure liquid chromatography로 정제하였다. 이들 펩티드의 순도는 paper chromatography, thin layer chromatography, paper electrophoresis, 융점측정기 및 아미노산기분석기에 의하여 분석하였다. Endopeptidase인 ${\alpha}-chymotrypsin$과 trysin, exopeptidase인 carboxypeptidase A와 leucine aminopeptidase를 사용하여 in vitro 상에서 이들 펩티드의 분해실험을 하였다. ${\alpha}-Chymotrypsine$ 및 carboxypeptidase A에 의하여 이들 펩티드는 빠르게 분해하였으나 leucine aminopeptidase는 N-말단의 2번 위치에 proline의 imino결합 때문에 분해하지 않았다.

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