• Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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• 1996.04a
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• pp.238-238
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• 1996

각종 동물 및 인체 신장 유래 DHP-I에 의한 DA-1131, imipenem(IPM) 및 meropenem(MEPM)의 속도 상수를 측정한 결과, DA-1131은 동물종에 관계없이 가장 안정성이 큰 결과를 나타내었고, 인체 DHP-I에 대한 Vmax/Km 값이 IPM의 21.9%로 관찰되어 IPM보다 하위 기질인 것으로 확인되었다. DA-1131, IPM/CS 및 MEPM/CS의 20mg/kg투여 후의 혈중농도 반감기(T$_{1}$2/)는 각각 11.4분, 8.9분, 10.3분이었으며, 1$\mu\textrm{g}$/$m\ell$ 이상의 혈중농도룰 유지하는 시간은 66.6 분, 55.9 분, 63.1 분이었다. DA-1131, DA-l131/CS, IPM/CS, MEPM 및 MEPM/CS의 40 mg/kg 투여 후 24시간 동안의 뇨중 배설율은 57.9 %, 61.3%, 22.6 %, 11.3% 및 65.9%이었으며, 각 약물을 40 mg/kg 투여 15분 후 DA-ll3l의 폐중 농도는 11.2$\mu\textrm{g}$/g으로 DA-l131/CS, IPM/CS 및 MEPM/CS와 비슷한 결과를 나타내었으며 T/P ratio도 DA-1131, DA-l131/CS, IPM/CS 와 MEPM/CS 투여군에서 거의 동일한 것으로 확인되었다. 신장중 농도는 DA-1131 과 DA-l131/CS의 경우 29.l$\mu\textrm{g}$/g 및 34.2$\mu\textrm{g}$/g으로 큰 차이를 나타내지 않았으나, IPM/CS, MEPM 및 MEPM/CS 투여군에 비하여는 높은 결과로 나타났고 T/P ratio도 DA-1131과 DA-l131/CS 투여군이 IPM/CS, MEPM 및 MEPM/CS 투여군보다 놓은 것으로 확인되었다.

• Biomolecules & Therapeutics
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• v.6 no.2
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• pp.204-212
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• 1998

This study was conducted to evaluate the repeated dose toxicity of DA-1131/betamipron, newly developed carbapenem antibiotic, in rats. DA-1131/ betamipron was administered intravenously once a day for 4 weeks to 10 males and 10 females per group at the doses of 0(control),40, 160 and 640 mg/kg. Throughout the study period, all rats survived. The administration of DA-1131/betamipron induced soft stool or diarrhea in rats of both sexes receiving 160 or 640 mg/kg. The water consumption was increased with a statistical significance in 640 mg/kg during observation period. At the end of administration, hematological and serum biochemical examination showed no toxicological changes in DA-1131/betamipron treated groups compared with control group. Histopathologic examination revealed inflammatory cell infiltration, tubular dilatation and focal necrosis of kidney in two males and three females in 640 mg/kg. On the basis of these results, the noobserved-adverse-effect-level of DA-1131/betamipron was estimated to be 40 mgtg under the present test condition.

• Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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• 1996.04a
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• pp.236-236
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• 1996

DA-1131은 IPM이 D2 channel 특이적인 세포외막투과성을 나타내는 것과는 달리 D2 channel 이외에 azthreonam 투과경로도 이용하는 것으로 확인되었다. IPM 감수성 및 내성인 P aeruginosa 균주들에 대하여 $\beta$-lactamase의 inducible activity, hydrolytic susceptibility, affinity를 측정한 결과, Inducible activity는 DA-1131, PPM 및 MEPM이 거의 동일하였으며, 3가지 약물 모두 가수분해에 대한 안정성을 나타내었다. 그러나 $\beta$-lactamase에 대한 affinity는 IPM이 가장 컸고, MEPM, DA-1131의 순으로 감소하였다. DA-1131은 P8P2와 PBP3를 동시에 저해하며, IPM은 PBP2의 저해 후 순차적으로 PBP3를 저해하였고 이러한 시험결과는 PBPs blinding pattern과 밀접한 관계가 있는 것으로 알려진 균형태변화로도 확인되었다.

• Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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• 1996.04a
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• pp.239-239
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• 1996

DA-1131은 Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris 및 Pseudomonas aeruginosa 의 시험균주에 대하여 1-4의 MBC/MIC 비를 나타내었으며, 약물첨가에 의한 세균증식억제 과도 매우 우수하였으므로 광범위의 강력한 살균력을 나타내는 것으로 확인되었다. DA-1131의 PAE는 S. aureus Smith에 대하여는 1.28시간, K. pneumoniae 1에 대하여는 0.65시간, P. aeruginosa 93에 대하여는 1.90시간으로 나타나, MIC 이하의 낮은 농도에서도 세균에 대한 생육저해 효과가 관찰되었으며, 이러한 현상은 E. coli K-12에 DA-1131을 1/4 MIC(0.0125 $\mu\textrm{g}$/$m\ell$) 농도로 작용시켰을 때 균의 팽화와 신장 및 구형화가 동시에 일어나는 등 균형태변화를 초래하는 효과와 큰 상관성을 나타내었다. 또한, DA-1131은 감염방어효 에 매우 큰 영향을 끼치는 mouse macrophage와 매우 우수한 협력적살균작용을 나타내어 E. coli K-12 생세포는 1/16 MIC 이상의 DA-1131 공존하에서 쉽게 식균소화(phagocytosis) 되었다.

• Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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• 1996.04a
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• pp.232-232
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• 1996

DA-1131은 gram positive bacteria와 Pseudomonas aeruginosa를 포함한 gram negative bacteria에 대하여 광범위한 항균 spectrum과 우수한 항균력을 나타내었다. 각종 임상분리균주에 대한 항균력 시험 결과, gram positive bacteria 중 methicillin-resistant Staphylococcus aureus(MRSA)에 대하여는 DA-1131이 가장 우수한 항균력을 나타내었으며, methicillin-susceptible S. aureus(MSSA)에 대하여는 MEPM, CPR 및 CAZ보다 약 2-50배의 우수한 항균력을 나타내었으나 IPM/CS보다는 동등이하의 항균력을 나타내었다. Gram negative bacteria에 대하여는 IPM/CS, CAZ 및 CPR보다 우수한 항균력을 나타내어 0.2 $\mu\textrm{g}$/$m\ell$ 이하의 농도에서 91%의 Serratia marcescens, 89%의 Proteus mirabilis, 76%의 Morganella morganii 및 시험에 사용된 Enterobacteriaceae에 속하는 전균주의 생육이 억제되었다. P. aeruginosa 에 대하여 DA-1131은 1.56 $\mu\textrm{g}$/$m\ell$ 이하의 농도로 시험균주 전체의 생육을 저해하였으며, MEPM의 약 2배, IPM/CS의 약 4배의 강한 항균력을 나타내었다. CAZ에 내성인 Enterobacteriaceae 임상분리균주에 대한 DA-1131의 항균력은 CAZ 감수성균주에 대한 항균력과 동일한 것으로 나타났다.

• Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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• 1996.04a
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• pp.240-240
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• 1996

Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis 및 Pseudomonas aeruginosa에 의한 mouse 복강내감염증에 대하여 DA-1131은 IPM/CS와 MEPM/CS에 비하여 현저히 우수한 치료효과를 나타내었다. 백혈구감소 mouse에서의 P. aeruginosa에 의한 복강내감염증에 대하여도 DA-1131은 IPM/CS와 MEPM 및 MEPM/CS보다 동등 이상의 우수한 치료효과를 나타내었다. K. pneumoniae를 감염균으로 한 mouse 호흡기감염 후 생존율 평가 시험에서 DA-1131 투여 mouse는 IPM/CS 및 MEPM/CS에 비하여 현저히 우수한 생존율을 나타내었고, 동시에 MEPM/CS와 유사한 폐내 생균수의 감소 pattern이 확인되었으며, IPM/CS에 비하여 균의 재증식을 억제하는 효과가 우수하였다. P. mirabilis에 의한 mouse 요로감염증에서는 DA-1131 투여군의 신장내 생균수감소는 MEPM/CS와 동등한 수준인 것으로 나타났으나 IPM/CS에 비하여는 매우 우수하였다.

• Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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• 1996.04a
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• pp.233-233
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• 1996

배지의 영향에 대하여 검토하기 위하여 SDA, MHA, NA 및 BHIA를 사용하였으며, 시험균주 중 Pseudomonas aeruginosa에 대하여만 NA에서의 MIC 값이 낮게 나타났을 뿐 나머지 균주에 대하여는 배지에 따른 항균력 변화가 관찰되지 않았으며, 배지의 pH를 5.4-8.4까지 변화시켰을 때 pH 변화에 따른 DA-1131의 유의적인 항균력 변화와 접종균량에 따른 항균력 변화가 관찰되지 않았다. Methicillin-resistant Staphylococcus aureus(MRSA)에 대하여는 DA-1131과 vancomycin 간의 상승 및 상가작용이 관찰되었고, P. aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae 및 Serratia marcescens 등의 균종에 대하여는 ciprofloxacin의 상가작용이 확인되었다. Sisomicin은 P. aeruginosa에 대한 상승 및 상가작용이 인정되었으나 ceftazidime은 DA-1131에 의한 길항작용이 관찰되었다.

• Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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• 1996.04a
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• pp.237-237
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• 1996

DA-1131, imipenem(IPM) 및 meropenem(MEPM)은 각종 $\beta$-lactamase를 산생하는 세균에 대하여 우수한 항균력을 나타내었으나 cefpirome(CPR), ceftazidime(CAZ) 및 azthreonam(AZT)의 경우에는 extended broad spectrum cephalosporinase 산생 균주를 포함하여 일부 균주의 내성획득이 확인되었다. DA-ll3l의 $\beta$-lactamase Inducible activity는 DA-1131, IPM 및 MEPM이 거의 동일하였으며, imipenemase 산생균주로 동점된 Serratia marcescens 11001이 산생하는 $\beta$-lactamase이외의 효소에는 대부분 가수분해되지 않는 결과를 나타내었다. S. marcescens 11001이 산생하는 $\beta$-lactamase에 대한 효소역학상수는 DA-1131, IPM 및 MEPM에서 모두 유사하였고, $\beta$-lactamase에 대한 affinity도 큰 차이를 나타내지 않았다.

• The Journal of Internal Korean Medicine
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• v.42 no.5
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• pp.1131-1141
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• 2021

Objective: This study examined the case of a 63-year-old man with a history of hypertension and gout who had developed an intracerebral hemorrhage (ICH) of the right basal ganglia of the corona radiata. Methods: The patient was treated with herbal medicine (Boyanghwanoh-tang and powdered Oryeong-san extract), Western medicine (Anticonvulsants, antihypertensive drugs, psychotropic agents, and others), acupuncture, moxibustion, cupping, and rehabilitative therapy. Their effects were evaluated using the Manual Muscle Test (MMT), Korean version of the modified Barthel Index (K-MBI), National Institute of Health's Stroke Scale (NIHSS), and Modified Rankin Scale (mRS). Results: After treatment, the MMT grade improved from 3/3+ to 4+/4+. Additionally, the K-MBI score improved from 62 to 77. Conclusion: The results suggest that combined traditional Korean and Western medicine can effectively treat patients with ICH.