• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 1993년도 제2회 신약개발 연구발표회 초록집
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• pp.127-127
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• 1993

작약의 메타놀에기스를 작용성분을 추적하면서 분리하였으며 EtOAc 분획으로부터 gallic acid methylester(GA-1) 및 paeonoldmf 혈소판 응집억제 작용 물질로서 분리하였으며 Paeonol은 혈소판 응집억제 작용이 이비 보고된바 있다. GA-1은 오가피로부터 혈소판 응집억제 작용물질로서 분리된 DBA-1과 구조적으로 매우 유사하며 혈소판 응집억제 작용물질로서 알려진 aspirin의 구조와 유사하다. Platelet aggregometer을 이용하여 DBA 및 GA analogs 13종(DBA-1-10 및 GA-1-3)들이 ADP 또는 collagen에 의하여 유도된 혈소판 응집에 대하여 억제작용을 보이는가를 검색하였다. 이들중 aspirin과 유사하게 억제작용을 보인 DBA-1-3-7-9-10, GA-3 및 paeonol에 대하여 mouse를 이용한 in vivotlfgja을 시행하였다. 즉 endotoxin 또는 collagen 과 epinephrine을 정맥주사하여 intravascular thrombosis를 일으켜 혈소판수를 감소시키며 이때 이들 물질들의 혈소판 감소 억제효과를 관찰하였다. 대조약물로서 사용한 aspirin은 collagen과 epinephrine에 의한 혈소판 감소를 현저히 억제한 반면 endotoxin에 의한 혈소판 감소에는 효과가 없었다. DBA-9, -10, GA-3 및 paeonol은 endotoxin에 의한 혈소판감소에 대하여 약한 억제효과를 보였으며, 검색시료 전부가 collagen과 epinephrine에 의한 혈소판 감소에는 aspirin보다 작용이 적었으나, DBA-10, GA-3 및 paeonol은 현저하게 억제효과 있었다. 또한 collagen과 epinephrine 동시 투여에 의한 치사 실험에서는 DBAD-7, GA-3 및 paeonol이 aspirin과 같거나 강한 사망 억제 효과가 있었다.cyclopropyl-7-(2-furanyl) -6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinoline carboxylic acid (compound 4), 1-cyclopropyl-7-(2-thiophenyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinoline carboxylic acid (compound 6) ,1-cyclopropyl-7-(3-pyridinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinoline carboxylic acid (compound 8), 1-cyclopropyl-7-(2-fluoro-3-pyridinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinoline carboxylic acid (compound 10)를 합성하였다.10^{－7}$ M)에 의한 단백인산화에 대하여는 더 미약한 억제-효과를 나타내었다. 이상의 결과는 PDE-1과 항우울약들의 항혈소판작용은 PKC-기질인 41-43 kD와 20 kD의 인산화를 억제함에 기인되는 것으로 사료된다.다. 것으로 사료된다.다.바와 같이 MCl에서 작은 Dv 값을 갖는데, 이것은 CdCl$_{4}$$^{2-}$ 착이온을 형성하거나 ZnCl$_{4}$$^{2-}$ , ZnCl$_{3}$$^{-}$같은 이온과 MgCl$^{+}$, MgCl$_{2}$같은 이온종을 형성하기 때문인것 같다. 한편 어떠한 용리액에서던지 NH$_{4}$$^{+}$의 경우 Dv값이 제일 작았다. 바. 본 연구의 목적중의 하나인 인체유해 중금속이온인 Hg(II), Cd(II)등이 NaCl같은 염화물이 함유된 시료용액에 공해이온으로 존재할 경우 흡착에 의한 제거가

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 1993년도 제2회 신약개발 연구발표회 초록집
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• pp.132-132
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• 1993

정상세포의 암세포로의 전환에 수반하는 세포표면상에 당구조 변화가 주목을 받고 있으며 이에 탄수화물이 세포간의 상호작용, 성장 등에 중요한 역할을 하리라고 생각된다. 따라서, 당구조 변화를 야기 시키는 당분해소효소나 전이활성 효소의 활성이 주요한 임상적 지표가 될 수 있다. 또한 천연물에서 유래된 다당류 등이 면역증강 효과를 나타내면서 항종양 효과를 보여준다. 이와같은 일을 원활히 수행하기 위해서는 당을 분석하는 기술이 필요하다. 당을 분석하는 방법으로 많이 이용된 것 중의 하나가 유도체를 만들어 GC에 의해서 확인하는 것이고 또한 당은 chromophore가 없기 때문에 굴절율의 검출기를 이용한 HPLC에 의해서도 분석이 가능하다. HPLC에 의한 또 다른 방법으로 당의 환원당 말단에 형광기를 결합시켜 감도를 매우 높게하여 역상 칼람을 이용해 당을 분리할 수 있다. 환원당에 결합시킬 수 있는 물질로는 대부분 amine기를 띄고 있고 결합하여 형광을 나타내는 특징을 지니고 있다. 본 연구는 형광기를 결합시켜 전기영동과 HPLC에 의해 동시에 추적이 가능한 물질을 결합시켜서 분석을 용이하게 한 방법을 이용하여 단당류를 $C_{18}$ column에 의해서 분리하였고 또한 모델로서 면역증강제로 사용되는 운지버섯 및 영지버섯 다당류와 생약에서 분리한 지유의 당을 분석하였다. 현재까지의 결과로 가장 좋은 방법은 $C_{18}$-->phenyl column을 연결하여 isocratic 방법으로 분리하였을 때이었다. 버섯의 당은 대부분이 glucose로 이루어졌고 지유는 arabinose가 주 구성성분이었다. 위의 분석 기술을 이용하면 피코몰 범위내에서 정확한 구조를 가진 항암효과의 올리고당 및 암세포의 발현에 따른 당단백질의 당의 구조를 규명하는데 도움을 줄 수 있다.aeonol이 aspirin과 같거나 강한 사망 억제 효과가 있었다.cyclopropyl-7-(2-furanyl) -6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinoline carboxylic acid (compound 4), 1-cyclopropyl-7-(2-thiophenyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinoline carboxylic acid (compound 6) ,1-cyclopropyl-7-(3-pyridinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinoline carboxylic acid (compound 8), 1-cyclopropyl-7-(2-fluoro-3-pyridinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinoline carboxylic acid (compound 10)를 합성하였다.10^{－7}$ M)에 의한 단백인산화에 대하여는 더 미약한 억제-효과를 나타내었다. 이상의 결과는 PDE-1과 항우울약들의 항혈소판작용은 PKC-기질인 41-43 kD와 20 kD의 인산화를 억제함에 기인되는 것으로 사료된다.다. 것으로 사료된다.다.바와 같이 MCl에서 작은 Dv 값을 갖는데, 이것은 CdCl$_{4}$$^{2-}$ 착이온을 형성하거나 ZnCl$_{4}$$^{2-}$ , ZnCl$_{3}$$^{-}$같은 이온과 MgCl$^{+}$, MgCl$_{2}$같은 이온종을 형성하기 때문인것 같다. 한편 어떠한 용리액에서던지 NH$_{4}$$^{+}$의 경우 Dv값이 제일 작았다. 바. 본 연구의 목적중의 하나인

• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제27권11호
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• pp.1923-1926
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• 2006

• 대한약학회:학술대회논문집
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• 대한약학회 2001년도 Proceedings of the Pharmaceutical Society of Korea
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• pp.188.1-188.1
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• 2001

• Biomolecules & Therapeutics
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• 제12권2호
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• pp.68-73
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• 2004

This study was performed to investigate the regulatory mechanism of cerebral blood How of adenosine $A_2$ receptor agonist in the rats, and to define whether its mechanism is mediated by nitric oxide (NO), adenylate cyclase and guanylate cyclase. In pentobarbital-anesthetized, pancuronium-paralyzed and artificially ventilated male Sprague-Dawley rats, all drugs were applied topically to the cerebral cortex. Blood flow from cerebal cortex was measured using laser-Doppler flowmetry. Topical application of an adenosine $A_2$ receptor agonist [5'-(N-cyclopropyl)-carboxamidoadenosine (CPCA; 4 umol/l)] increased cerebral blood flow. This effect of CPCA (4 umol/l) was blocked by pretreatment with NO synthase inhibitor [$N^G$-nitro-L-argine methylester (L-NAME; 140 umol/l)] and adenylate cyclase inhibitor [MDL-12,330 (20 umol/l)]. But the effect of CPCA (4 umol/l) was not blocked by pretreatment with guanylate cyclase inhibitor [LY-83,583 (10 umol/l)]. These results suggest that adenosine $A_2$ receptor increases cerebral blood How. It seems that this action of adenosine $A_2$ receptor is mediated via the NO and the activation of adenylate cyclase in the cerebral cortex of the rats.

• 약학회지
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• 제38권6호
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• pp.677-682
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• 1994

A number of 7-[3-hydroxy-(4-methylthio or 3-methylthiomethyl)pyrrolidinyl]quinoline-3-carboxylic acids were synthesized by condensation of 7-fluoro substituted quinoline-3-carboxylic acid with 3-hydroxy-4-methylthiopyrrolidine or 3-hydroxy-4-methylthiomethylpyrrolidine. The in vitro antimicrobial activity of them were tested against twenty species of Gram-positive or Gram-negative microorganisms. It showed remarkable antibacterial activity, particularly against Gram-positive microorganisms. Among those 1-cyclopropyl-5-amino-6,8-difluoro 7-(3-hydroxy-4-methylthiomethylpyrrolidinyl)-1,4-dihyd ro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid(12d) and 1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-hydroxy-4-methylthiometby1pyrrolinyl)-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinocarboxylic acid(12g) showed the most potent in vitro antibacterial activity, and 12d showed better antibacterial activity against MRSA compared to ciprofloxacin and sparfloxacin.

• 약학회지
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• 제38권2호
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• pp.197-201
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• 1994

A number of 7-[(3-methylthio or methylthiomethyl)pyrrolidiny]qui nolone-3-carboxylic acids were synthesized by condensation of 7-fluoro substituted quinolone-3-carboxylic acid with 3-methylthiopyrrolidine or 3-methylthiomet hylpyrrolidne. 3-Methylthiopyrrolidine or 3-methylthio-methylpyrrolidine which was prepared from N-benzyl-3-hydroxy pyrrolidine or 3-hydroxymethylpyrrolidine. The in vitro antimicrobial activity of them were tested against twenty species of Gram-positive or Gram-negative microorganisms. It showed remarkable antibacterial activity, particularly against Gram-positive microorganisms. Among those 1-cyclopropyl-6,8-difluoro-7-(3-methylthiomethy-lpyrrolidinyl)-1,4-d ihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid(7d) and 1-cyclopropyl-6- fluoro-8-chloro-7-(3-methylthiomethyl pyrrolidinyl)-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid (7f) showed the most potent in vitro antibacterial activity.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제18권4호
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• pp.402-405
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• 1997

Olefinic and cyclopropyl group substituted arenes (C6H5Y) react with [Cp*Ir(CH3COCH3)3]A2 (A=ClO4-, OTf-) to give η6-arene complexes, [Cp*Ir(η6-C6H5Y)]2+ (1a: Y=-CH=CH2 (a),-CH=CHCH3 (b),-C(CH3)=CH2 (c),-CH-CH2-CH2 (d)). Complex 1b-1d are readily converted into η3-allyl complexes, [Cp*(CH3CN)Ir(η3-CH(C6H5)CHCH2)]+ (2a) and [Cp*(CH3CN)Ir(η3-CH2(C6H5)CH2)]+ (2b), in the presence of Na2CO3 in CH3CN. The η6-styrene complex, 1a reacts with NaBH4 to give η5-cyclohexadienyl complex, [Cp*Ir(η5-C6H6-CH=CH2)]+ (3), while with H2 it gives η6-ethylbenzene complex [Cp*Ir(η6-C6H5CH2CH3)]2+ (4). Complex 1a and 1c react with HCl to give [Cp*Ir(η6-C6H5CH2CH2Cl)]2+ (5a) and [Cp*Ir(η6-C6H5CH(CH3)CH2Cl]2+ (5b), respectively.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제28권7호
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• pp.1156-1158
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• 2007

Valerophenone shows a dramatic shift of photoreactivity by a cyclopropyl group at alpha position to the carbonyl group. By the minor change of structure, the diastereoselectivity of the Yang photocyclization is reversed and the ratio of cyclization to elimination products increases significantly.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제18권6호
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• pp.631-635
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• 1997

Four steroids including two novel compounds have been isolated from a sponge of the genus Tethya. All of the compounds possess a 5α,8α-epidioxy functionality as a common structural feature. Two new steroids, 1 and 2, possess a cyclopropyl ring at C-24(26) of the side chain. The structures of these compounds have been determined by combined spectroscopic methods.