• Archives of Pharmacal Research
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• 제17권1호
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• pp.21-25
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• 1994

Physico-chemical characterization of human renal dipeptidase was carried out. It was a glycoprotein with a subunit MW of approximately 47,700 dalton. The pH optimum was at 8 and its stable conformation was retained between pH 5 and 12. The kinetic parameters determined with imipenem, a noval ${\beta}-lactam$ antibiotic, were Vmax, $5.21\;\mu{mol/min/mg}$; km, 4.35 mM ; and Ki with cilastatin, $0.25\;\mu{M}$ Cilastatin demonstrated reversible competitive inhibition.

• Clinical and Experimental Pediatrics
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• 제45권7호
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• pp.836-846
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• 2002

목 적: 신생아 캔디다 패혈증은 신속한 진단과 적절한 치료가 시행되지 않을 경우 높은 이환율과 사망률을 유발할 수 있어, 특히 집중 치료가 필요한 저출생 체중아의 예후에 많은 영향을 주고 있다. 이에 저자는 최근 6년간 전남대학교병원 신생아 집중 치료실의 캔디다 패혈증 발생 빈도와 추이, 임상 형태와 특징 및 위험 인자 등에 대해 조사 분석하였다. 방 법: 1995년 7월부터 2001년 6월까지 만 6년간 전남대학교병원 신생아 중환자실에 입원했던 환아 4,587명 중 캔디다 패혈증으로 확진된 환아 28명을 대상으로 하였다. 발생률, 임상 양상, 선행된 항생제 치료, 검사 소견, 장기 침범 유무, 위험 인자 및 사망 여부 등을 환아의 의무 기록지를 통해 후향적으로 조사하였다. 또한 출생 시기, 출생 체중 및 재태 주령이 비슷하면서 캔디다 패혈증이 없었던 환아 29명을 대조군으로 하여 위험 인자를 비교하였다. 결 과 : 1) 신생아 중환자실에서 6년간 캔디다 패혈증의 발생 빈도는 전체 입원 환아의 0.61%, 극소 저출생 체중 환아의 3.68%였으며, 연간 발생률은 전체 환아 및 극소 저출생 체중아에 있어서 전반적으로 점차 증가하는 추세를 보였다. 2) 캔디다 패혈증 환아에서 대조군에 비해 기도내삽관(endotracheal intubation), 경피 중심 정맥 도관술(PCVC, percutaneous central vein catheterization), 제대 정맥 도관술, 총정맥 영양 사용, 지방유제 사용 및 dopamine 사용 빈도가 의의 있게 높았다(모두 P<0.01). 또한 기도내 삽관 유지 기간, PCVC 또는 제대 동 정맥 도관의 유지 기간, 금식 기간, 입원 기간이 캔디다 패혈증 환아에서 의의 있게 길었다(모두 P<0.01). 3) 캔디다 패혈증 발병 전 사용했던 항생제는 ampicillin/ sulbactam, ceftazidime, amikacin, netilmicin, teicoplanin, imipenem/cilastatin이 대조군에 비해 많았고(P<0.05), 이 중 ampicillin/sulbactam, ceftazidime, netilmicin, imipenem/cilastatin의 사용 기간이 길었다(P<0.01). 결 론 : 최근 6년 동안 본원 신생아 중환자실에서 캔디다 패혈증 연간 발생률은 전체 환아 및 극소 저출생 체중아에 있어서 전반적으로 점차 증가하는 추세를 보였다. 대조군과의 비교를 통해 의의 있게 밝혀진 이들 캔디다 패혈증 위험군에 대한 조기 감시 및 치료가 저출생 체중아를 중심으로 한 신생아의 생존율을 향상시키는데 중요하리라 사료된다.

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 1993년도 제2회 신약개발 연구발표회 초록집
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• pp.34-35
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• 1993

The Development of new asymmetric induction methods useful for syntheses of biologically active natural products and drugs, using C4-chiral 1,3-th-iazolidine-2-thiones, has been a recent focus of interest. 1-8) The present account describes the significance of particular heterocycles in the synthetic development of new 1${\beta}$-substituted carbapenems. A fungal metabolite, (＋)-thienamycin (1) has attracted one's attention as a hopeful candidate for new-generation antibiotic drugs because of its strong antimicrobial activities and wide antimicrobial spectra due to the extensive inhibition against various ${\beta}$-lactamases. However, it has been serious problems toward a practically useful drug that (＋)-thienamycin is fairly labile in the solution and can be metabolized by renal dehydropept- idase-I (DHP-I). Recently, a Merck Sharp ＆ Dohme research group exploited a non-natural ${\beta}$-lactam, imipenem (2) which has been appeared in the drug market as the first carbapenem-type antibiotic drug. 9) However 2 must be used with a DHP-I inhibitor, cilastatin sodium (3).9) Thus, a 1,${\beta}$-methyl- carbapenem derivative 4 has been disclosed by the same group. 10) It seems to be more hopeful candidate as a new-generation antibiotic because it can directly resist against metabolism by the renal DHP-1 without an enzyme inhibitor 3. 10)

• Tuberculosis and Respiratory Diseases
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• 제67권3호
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• pp.239-243
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• 2009

Delftia acidovorans is a gram-negative motile rod found ubiquitously in soil and in water. Confirmed isolation from clinical infections is rare, and has been documented mostly in immunocompromised patients or those with indwelling catheters. A 53-year-old man was referred for the evaluation of a huge mass-like lesion found incidentally by chest X-ray. The lesion occupied more than half of the right lung and was diagnosed as a large loculated pleural effusion by CT scan. Bloody pus was drained through a percutaneous catheter, and D. acidovorans, identified by the Vitek GN card and confirmed by amplification of 16S ribosomal RNA and sequencing analysis, was isolated repeatedly from the drained pus. The patient was treated with imipenem/cilastatin to which the organism was sensitive. This is a rare report of chronic empyema associated with D. acidovorans in the respiratory system of an immunocompetent patient.

• Clinical and Experimental Pediatrics
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• 제48권10호
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• pp.1107-1115
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• 2005

목 적 : ESBL 생산 S. sonnei에 의한 장염의 대규모 발생은 과거 국내는 물론 세계에서도 유래를 찾아볼 수 없었다. 저자들은 집단 발생한 ESBL 생산 S. sonnei에 의한 장염 환자의 임상적 특징과 치료에 대한 반응 등을 분석하여 ESBL 생산 S. sonnei 감염증에 대한 치료 지침을 마련하는데 도움이 되고자 한다. 방 법 : 연구 대상은 2004년 11월 충주 ${\bigcirc}{\bigcirc}$초등학교를 중심으로 집단 발생한 급성 장염 환자 중 분변 배양 검사상 S. sonnei가 검출되어 치료받은 환자 103명을 대상으로 하였다. 환자에서 분리된 S. sonnei에 대해 항생제 감수성 검사와 DNA 염기 서열 검사를 시행하였고, 환자들의 임상적 특징과 검사 소견, 그리고 항생제에 대한 반응 등을 후향적으로 분석하였다. 결 과 : 임상 증상은 발열 96.1%, 설사 93.2%, 복통 76.7%, 두통 71.8%, 구토 65.0%, 그리고 구역 41.7% 순으로 나타났다. 발열은 평균 2.0일간 지속되었고, 설사는 평균 3.9일간 지속되었다. 설사의 양상은 수양성 설사는 69%, 점액성 설사는 26%, 그리고 혈변은 5%에서 관찰되었다. 말초 혈액 검사에서 백혈구 증다증을 보이는 경우는 53.4%이었고, 혈청 검사에서 CRP 양성을 보이는 경우는 78.6%이었다. 대변 직접 도말 검사에서 백혈구가 고배율 당 50개 이상인 경우가 11.7%, 그리고 5-20개인 경우 9.7%이었다. 대변 잠혈 반응은 71%에서 양성이었다. 본 유행에서 분리된 ESBL의 유형은 염기 서열을 분석한 결과 CTX-M-14 유형으로 밝혀졌다. 항생제 투여에 대한 미생물학적 치료 결과는 ciprofloxacin 투여자 중 100%(9/9), azithromycin 투여자 중 100%(5/5), cefdinir 투여자 중 6.9%(5/72), ceftriaxone 투여자 중 0%(0/8), ceftizoxime 투여자 중 12.5%(1/8), TMP/SMX 투여자 중 0%(0/8), ampicillin/sulbactam 투여자 중 42.9%(3/7), amoxicillin/clavulanic acid 투여자 중 20%(1/5), 그리고 imipenem/cilastatin 투여자 중 68.8%(11/16)에서 추적 검사상 음전 되었다. 결 론 : 소아에서 발생한 ESBL 생산 S. sonnei에 의한 세균성 이질에 대한 항생제 선택에서 비용-효과 면이나 안전성 면에서 azithromycin이 매력적인 일차 선택약일 수 있을 것으로 사료된다. Ciprofloxacin은 비용-효과 면에서는 우수한 약제일 수는 있으나 소아에서의 사용은 아직 이르다고 생각된다.

• 약학회지
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• 제39권4호
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• pp.360-366
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• 1995

1-$\beta$-Methyl carbapenem-2-substituted pyrroudine derivatives. CRB 529 and CRB 550, were synthesized as investigational carbapenem derivatives. It has been reported that the in vitro antibacterial activities of the compounds against G(+) and G(-) bacteria were almost the same or more effective than those of imipenem (IPM) and meropenem (MEPM), and also showed better in vivo efficacy than MEPM and inlipeneni/cilastatin (IPM/CS) against representative G(-) organisms, P. aeruginosa and MRSA organisms, S. aureus. The antibacterial activities, pharmacokinetics and protective efficacy of IPM/CS and CRB 529 and CRB 550 wereconducted after subcutaneous or intravenous administration to mice and rats. The pharmacokinetic parameters of CRB 529 and CRB 550 in mice were as follows: the observed maximal serum concentrations (C$_{max}$) following I.V. administration were 87.5 and 101 $\mu\textrm{g}$/ml for CRB 529 and CRB 550, respectively, and 63.6 $\mu\textrm{g}$/ml for IPM/CS. The half-lives (t$_{1/2}$) were 14.0 and 12.0 n-dn for CRB 529 and CRB 550, respectively, and 14.8 min for IPM/CS. In rats, $C_{max}$ after I.V. administration were 74.0 and 91.8 $\mu\textrm{g}$/ml for CRB 529 and CRB 550, respectively, and 41.2 $\mu\textrm{g}$/ml for IPM/CS. The tissue levels of CRB 529 and CRB 550 and IPM/CS after I.V. administration at a dose of 20 mg/kg decreased by the following order: lung, heart, kindney, liver and spleen for CRB 529, lddney, liver. lung, heart and spleen for CRB 550 and kidney, lung, liver, heart, spleen and brain for IPM/CS. In systemic infection, CRB 529 and CRB 550 showed excellent efficacies against P. aeruginosa and S. aureus (MRSA) at a dose of 5 mg/kg. The PD$_{50s}$ were 0.80, 0.36 mg/kg for CRB 529 and CRB 550, respectively, and 3.22 mg/kg for IPM/CS against P. aeruginosa. The corresponding values against S. aureus (MRSA) were 76.0, 55.3 mg/kg for CRB 529 and CRB 550, respectively, and 146 mg/kg for IPM/CS. In local infection, the antibacterial activities of CRB 529 and CRB 550 were more effective than those of IPM/CS against intrarenal infection with E. coli and P. aeruginosa and also showed as effective as IPM/CS against respiratory tract infection with E. coli and P. aeruginosa at a dose of 5 mg/kg.