Hwang, Yu Jin;Chung, Mi Lyang;Sohn, Uy Dong;Im, Chaeuk
The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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제17권6호
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pp.517-523
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2013
Naphthyridine compounds are important, because they exhibit various biological activities including anticancer, antimicrobial, and anti-inflammatory activity. Some naphthyridines have antimitotic effects or demonstrate anticancer activity by inhibiting topoisomerase II. These compounds have been investigated as potential anticancer agents, and several compounds are now part of clinical trials. A series of naphthyridine derivatives were evaluated for their in vitro cytotoxic activities against human cervical cancer (HeLa), leukemia (HL-60), and prostate cancer (PC-3) cell lines using an MTT assay. Some compounds (14, 15, and 16) were more potent than colchicine against all three human cancer cell lines and compound (16) demonstrated potency with $IC_{50}$ values of 0.7, 0.1, and $5.1{\mu}M$, respectively. Comparative molecular field analysis (CoMFA) and comparative molecular similarity indices analysis (CoMSIA) were used for quantitative structure-activity relationship (QSAR) molecular modeling of these compounds. We obtained accurate and predictive three-dimensional QSAR (3D-QSAR) models as indicated by the high PLS parameters of the HeLa ($q^2$, 0.857; $r^2$, 0.984; $r^2\;_{pred}$, 0.966), HL-60 ($q^2$, 0.777; $q^2$, 0.937; $r^2\;_{pred}$, 0.913), and PC-3 ($q^2$, 0.702; $q^2$, 0.983; $r^2\;_{pred}$, 0.974) cell lines. The 3D-QSAR contour maps suggested that the C-1 NH and C-4 carbonyl group of the naphthyridine ring and the C-2 naphthyl ring were important for cytotoxicity in all three human cancer cell lines.
농약제품 중 개별부자재의 확인을 위한 분석도구로서 NMR 분광기를 사용하였고 부자재의 표준품 및 농약제품을 분석 비교하였다. 고분자물질인 계면활성제는 co-polymer였고 많은 ethylene 그룹으로 이루어졌다. 가장 두드러진 signal은 긴 체인의 polyoxyethylene 그룹으로 70.5 ppm에서 나타났고 Ester의 carbnyl 그룹은 173.5 ppm에서 자기공명 signal을 확인할 수 있었다. 분석 시료는 정제, 농축, 또는 크로마토그래피의 과정 없이 준비되었고 개별부자재의 확인은 분석된 시료와 표준품 스펙트럼과의 비교에 의하여 가능할 수 있었다. NMR 분광기는 전처리과정 없이 농약제품 중 개별부자재의 분석이 가능하였다.
반도체 Device가 Shrink 함에 따라 Pattern Size가 작아지게 되고, 이로 인해 Photo Resist 물질 자체만으로는 원하는 Patterning 물질들을 Plasma Etching 하기가 어려워지고 있다. 이로 인해 Photoresist를 대체할 Hard Mask 개념이 도입되었으며, 이 Hardmask Layer 중 Amorphous Carbon Layer 가 가장 널리 사용되고 지고 있다. 이 Amorphous Carbon 계열의 Hardmask를 Etching 하기 위해서 기본적으로 O2 Plasma가 사용되는데, 이 O2 Plasma 내의 Oxygen Species들이 가지는 등 방성 Diffusion 특성으로 인해, 원하고자 하는 미세 Pattern의 Vertical Profile을 얻는데 많은 어려움이 있어왔다. 이를 Control 하기 인해 O2 Plasma Parameter들의 변화 및 Source/Bias Power 등의 변수가 연구되어 왔으며, 이와 다른 접근으로, N2 및 CO, CO2, SO2 등의 여러 Additive Gas 들의 첨가를 통해 미세 Pattern의 Profile을 개선하고, Plasma Etching 특성을 개선하는 연구가 같이 진행되어져 왔다. 본 논문에서 VLSI Device의 Masking Layer로 사용되는, Carbon 계 유기 층의 Plasma 식각 특성에 대한 연구를 진행하였다. Plasma Etchant로 사용되는 O2 Plasma에 새로운 첨가제 가스인 카르보닐 황화물 (COS) Gas를 추가하였을 시 나타나는 Plasma 내의 변화를 Plasma Parameter 및 IR 및 XPS, OES 분석을 통하여 규명하고, 이로 인한 Etch Rate 및 Plasma Potential에 대해 비교 분석하였다. COS Gas를 정량적으로 추가할 시, Plasma의 변화 및 이로 인해 얻어지는 Pattern에서의 Etchant Species들의 변화를 통해 Profile의 변화를 Mechanism 적으로 규명할 수 있었으며, 이로 인해 기존의 O2 Plasma를 통해 얻어진 Vertical Profile 대비, COS Additive Gas를 추가하였을 경우, Pattern Profile 변화가 개선됨을 최종적으로 확인 할 수 있었다.
본 연구는 옻나무 추출물(Rhus verniciflua Stokes extract, RVSE)의 침지가 가스조절포장(modified-atmosphere packaging, MAP)으로 저장한 한우고기 스테이크의 총환원력, 단백질산화 및 육색소산화에 미치는 영향을 구명하고자 실시하였다. 시료(Hanwoo longissimus muscle)는 옻나무 추출물의 침지 여부에 따라 처리한 후 high oxygen-MAP(HOMAP; 75% $O_2$+20% $CO_2$+5% $N_2$)와 low oxygen-MAP (LOMAP; 0% $O_2$+20% $CO_2$+80% $N_2$)으로 포장하여 $4^{\circ}C$에서 9일 동안 저장하였다. 총환원력은 RVSE의 침지에 의해 증가되었으며(p<0.05), LOMAP에 의해 저장기간 동안 높게 유지되었다. Carbonyl 함량은 RVSE의 침지와 LOMAP에 의해 억제되었다. Metmyoglobin의 축적은 RVSE의 침지에 의해 증가되었으나, HOMAP에 의해 낮게 유지되었다. 이와 반대로 oxymyoglobin에 의한 적색 강도의 지표인 R630-R580은 RVSE의 침지에 의해 감소되었던 반면, HOMAP에 의해 높게 유지되었다. 명도($L^*$), 적색도($a^*$) 및 chroma($C^*$)는 RVSE의 침지에 의해 감소되었으나, HOMAP에 의해 높게 유지되었다. 반면에 hue-angle($H^{\circ}$)은 RVSE의 침지에 의해 증가되었으나, HOMAP에 의해 낮게 유지되었다. 따라서 RVSE의 침지는 한우고기 스테이크의 총환원력과 단백질산화 안정성을 증가시켰으나, 육색소산화 안정성 감소시켰다. 또한 HOMAP는 총환원력과 단백질산화 안정성을 감소시켰으나, 육색소산화 안정성은 증가시켰다.
수용체 접근 방법으로 새로운 제초성 물질을 탐색하기 위하여 acetyl-CoA carboxylase(PDB code: 3K8X)에 대한 2-(4-(6-chloro-2-benzoxazolyl)oxy)phenoxy-N-phenylpropionamide 유도체(1-38)의 분자도킹으로부터 기질분자와 수용체 사이의 상호작용을 정량적으로 검토하였다. 대부분의 기질분자들은 ACCase의 반응점내 아미노산 잔기들(Ala1627 및 Ile1735) 사이에 2개의 수소결합이 생성되었다. 그러나 $R_1$=Acetyl 지환체(6 및 P9)와 같은 기질분자들은 나머지 잔기(Gly1998)를 포함하는 3개의 아미노산 잔기내 수소결합 주게들과 기질분자의 수소결합 받게들 사이에 3개의 수소결합이 생성되었다. 그러므로 수소결합 특성들에 기인한 기질분자들의 ACCase에 대한 저해활성 요소들은 제초성 물질을 최적화하는데 적용될 수 있을것이다.
초임계 이산화탄소 용매에서의 (벤질렌)삼페닐 인 일리드 화합물의 카르보닐 화합물과의 Wittig 반응을 연구하였다. 소량의 조용매 (THF, 5%)를 첨가한 이산화탄소 (24 mL 용기)에 녹인 (벤질렌)삼페닐 인 일리드 (약 1 mmol)를 여러 방향족 알데히드와 초임계 조건(80 $^{\circ}C$, 2,000 psi) 에서 2시간 반응시켜 올레핀 화합물을 좋은 수율로 얻을 수 있었다. 새로운 조건에서의 반응은 기존 용매 (THF)에서의 반응보다는 약간 느리게 나타났으나 생성물의 (E)- 와 (Z)-이성체 비율에 차이가 있었다. 두 이성체가 함께 생성되는 반응의 경우 (Z)-이성체의 비율이 증가하였다. 반면 t-butylcyclohexanone과 같은 케톤과의 반응은 두 조건에서 모두 낮은 전환을 보였다. 이 연구를 통하여 이산화탄소에서의 Wittig 반응이 초임계 조건에서 좋은 수율로 이루어지며 이 새로운 용매의 사용으로 반응선택성의 변화가 가능할 수 있다는 초기 결과를 얻었다. 이 결과는 Wittig 반응과 같은 유용한 유기반응을 친환경 용매 (이산화탄소)에서 수행할 수 있도록 전환하는데 좋은 자료가 될 수 있다고 본다.
RPSO, SO, PNO의 3종 향미유에 대하여 로즈마리 유기 용매 추출물과 비교군으로 토코페롤을 각각 1,000ppm씩 동량으로 적용하여 60${\pm}$2$^{\circ}C$의 항온기에 저장하여 AV, POV 및 카르보닐 화합물 생성량의 변화 양상을 측정하였다. 이들 향미유의 AV, POV측정 과정에서는 고유의 색상으로 인하여 상대적으로 측정 오차가 크게 발생하였으며, 토코페롤은 AV, POV, 카르보닐 화합물 생성량 등 각종 측정 항목에서 항산화제로서의 역할보다는 오히려 산화 촉진제로 작용하는 것으로 밝혀졌다. 전체적으로 chloroform/MeOH 추출물 처리의 저장 안정성의 향상 효과가 가장 우수하였으며, 측정 항목 및 추출물별 저장 안점성의 향상 효과는 다음과 같았다. 즉, AV는 chloroform/ MeOH 추출물>ethyl alcohol 추출물>열수 추출물>ethyl acetate 추출물>acetone 추출물>무처리군>토코페롤 처리군이었으며, POV는 chloroform/MeOH 추출물>ethyl alcohol추출물${\geq}$ethyl acetate 추출물>acetone 추출물${\geq}$열수 추출물>무처리군>토코페롤 처리군이었고, 카르보닐 화합물 생성량은 chloroform/ MeOH 추출물>ethyl acetate추출물>ethyl alcohol 추출물>열수 추출물>acetone 추출물>무처리군>토코페롤 처리군의 순이었다.
본 연구에서는 석탄가스화 복합발전시스템용 고온건식탈황공정에 포함된 직접황회수공정의 $SO_2$ 촉매환원 반응에서 발생되는 COS의 효과적인 제거를 위한 활성탄계 흡착제의 흡착특성이 연구되었다. $SO_2$의 촉매적 환원을 위하여 전이금속 담지촉매와 복합금속산화물 촉매가 사용되었으며, 이들 촉매의 반응기구에 따라 COS 생성과정과 반응온도에 따른 유출량이 조사되었다. 생성된 저농도의 COS를 효과적으로 제거하기 위하여 상용활성탄과 활성탄의 COS흡착특성을 개선하기 위하여 알칼리금속 수용액(KOH)으로 담지시킨 활성탄이 이용되었다. TGA를 이용하여 온도에 따른 COS 흡착량과 흡착속도를 알 수 있었고, GC-PFPD가 장착된 고정층 흡착시스템을 이용하여 COS 흡착실험을 수행한 결과, 높은 BET 표면적을 지니는 KOH로 처리된 활성탄의 COS 파과시간이 상용활성탄에 비해 장시간 유지되었다. 이와 같은 결과로부터 활성탄 흡착시스템으로 $SO_2$ 환원으로부터 생성되는 COS를 효과적으로 제거할 수 있으며, 알칼리성 금속을 담지할 경우 흡착특성이 향상됨을 확인할 수 있었다.
물-메탄올, 물-에탄올, 물-아세트니틜, 물-아세톤 및 아세트니트릴-메탄올의 2성분 혼합용매에서 2-염화테노일 및 2-염화퓨로일의 가용매분해 반응을 속도론적으로 연구하였다. 반응 속도는 반양성자성 용매에서 보다 양성자성 용매에서 더 빨랐으며 이것은 양성자성용매의 수소결합능력이 이탈기의 결합의 파괴를 돕기 때문이다. 그러나 아세트니트릴-메탄올 혼합용매에서는 특수용매화가 일어나며, 메탄올 몰분율 0.8부근에서 최대속도를 나타낸다. 또한 이 반응은 염화벤조일보다 느리며 그 속도 순서는 염화벤조일 > 2-염화테노일 > 2-염화퓨로일이며 이 중에서 퓨란고리의 전자흡인성이 제일 강함으로 전이상태에서 결합의 파괴가 어려워져서 반응속도가 늦어지는 것이다. 반응메카니즘은 전이상태에서 결합의 파괴가 결합의 형성보다 많이 진행된 dissociative $S_N2$ 반응이기는 하나 2-염화테노일은 물 함량이 많은 부분에서는 $S_N1$ 성겨기 꽤 크고 $S_N2$ 성격이 약화된다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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