• 공업화학
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• 제33권4호
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• pp.440-443
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• 2022

만성 췌장염 치료제로 가장 널리 사용되고 있는 camostat mesylate 합성의 key step에 대한 연구를 수행하였다. Camostat mesylate는 두 중간체인 GBA (4-guanidinobenzoic acid hydrochloride)와 DOHA [2-(dimethylamino)-2-oxoethyl-2-(4-hydroxyphenyl)acetate]의 esterification 반응을 통해서 합성되는데, 기존의 esterification 방법 적용 시에는 낮은 수율과 고가의 시약으로 인한 문제점이 제기되어 왔다. 이런 문제점을 극복하고자 본 연구에서 Vilsmeier-Haack 반응을 이용하여 GBA의 acid 작용기를 activating하여 DOHA와 coupling하여 80%의 높은 수율로 Camostat mesylate를 제조할 수 있는 새로운 경제적인 합성법을 개발하였다.