양이온성 계면활성제인 DPC(dodecylpyridinium chloride)와 다른 양이온성 계면활성제인 DTAB(dodecyltrimethylammonium bromide), TTAB(tetradecyltrimethylammonium bromide) 및 CDEAB(cetyldimethylethylammonium bromide)와의 혼합마이셀화를 연구하기 위하여 전도도법을 이용하였다. DPC/DTAB, DPC/TTAB 및 DPC/CDEAB 혼합계면활성제의 마이셀화에 대한 임계마이셀농도$(CMC^{\ast})$와 반대이온의 결합상수값(B)을 각각 ${\alpha}$1(DPC의 몰분율)의 함수로서 25$^{\circ}C$에서 측정하였으며, 이와같이 측정한 $CMC^{\ast}$와 B 값으로부터 유사상태분리모델을 적용함으로써 여러 가지 열역학적 함수값$(X_{i},\;{\gamma}_{I},\;C_{i},\;a^{M}_{i},\;\beta,\;{\Delta}H_{mix},\;and\;{\Delta}G^{o}_{m})$을 계산하고 분석하였다. 그 결과 DPC/CDEAB 혼합계면활성제가 이상적 혼합마이셀모델에서 가장 큰 벗어남을 나타내었으며 DPC/DTAB 혼합계면활성제는 가장 작은 벗어남을 보였다.
생체시료 중에 함유된 베크로늄브로마이드(VeBr)를 정량하기 위해 로즈벵갈(RB)과 이온쌍착물(ion-pair complex)을 형성시켜 유기용매층으로 이행시킨 다음 형광광도법 및 형광검출기를 이용한 고속액체크로마토그래프(HPLC)법으로 정량하였다. 이 때 이온쌍착물의 최적 추출조건을 검토하기 위하여 완충액의 pH, 추출용매, 진탕시간의 영향을 실험하였다. 한편, 이온착물의 형성 및 조성은 연속변화법, 몰비법, IR, $^1H$-NMR로 확인하였으며, 또한 베크로늄브로마이드와 동시 투여될 수 있는 약물의 영향도 검토하였다.
키토산/피브로인 블렌드의 구조와 물성에 미치는 브롬화 리튬의 효과를 고찰하기 위하여, 브롬화 리튬을 함유한 용액으로 성형한 키토산/피브로인 블렌드 필름과 성형 시 브롬화 리튬을 제거한 블렌드 필름의 구조적 특성을 조사하였다. 키토산/피브로인 블렌드는 용해된 브롬/리튬이온과 더불어 복합체를 형성하였고, 0.6 mol/L의 LiBr 농도에서 X-선 회절에 의한 복합체의 결정성을 보였으며, 이온 농도가 증가할수록 결정성은 감소되었다. 복합체 용액으로부터 고화 시중화 및 삼투작용으로 브롬화 리튬을 제거한 블렌드 필름의 결정은 키토산의 수화형 결정상을 형성하였으며, 브롬화 리튬을 처리하지 않은 것에 비하여 결정성이 크게 증가하였다. 복합체에 의한 블렌드 필름은 자중의 수십 배의 물을 흡수하여 수화겔을 형성하였다.
바나나, 오렌지 및 파인애플을 대상으로 시안화수소 처리후 잔류 특성을 평가하여 과실류에 대한 메틸브로마이드 대체 훈증제 개발 가능성을 조사하였다. 메틸브로마이드 훈증소독시 3일차에서 잔류량이 오렌지와 바나나에서는 1 mg/kg 미만 수준으로 나타났고, 파인애플의 경우에도 1 mg/kg을 조금 상회하는 수준으로 잔류허용 기준치 50 mg/kg을 훨씬 하회하고 있어 메틸브로마이드 잔류로 인한 독성문제는 우려할 수준이 아닌 것으로 평가되었다. 시안화수소 훈증소독의 경우 3일차에서 오렌지 50-60%, 바나나 70-80% 그리고 파인애플 50% 정도 분해 소실된 것으로 나타나, 잔류허용 기준치 5 mg/kg을 하회하는 1 mg/kg 미만 수준으로 나타났다. 이는 향후 메틸브로마이드 대체 훈증제로서 시안화수소의 사용이 가능함을 뒷받침하는 유용한 결과로 판단된다.
S-2, W-diaminopentyl isothiuronium bromide 및 그 thiophosphate 유도체는 phthalimide 또는 l-ornithine 산(酸)으로부터 출발(出發)하여 합성(合成)되었다. 합성(合成)한 isothiuronium bromide 및 S-2-(W-aminoalkylamino)ethyl isothiuronium bromide의 약독성(藥毒性)을 체중(體重) 25-35g, $4{\sim}8$주생(週生) ICR 생쥐를 사용(使用)하여 검사(檢査)하였다. 그 결과(結果) 전자(前者)의 화합물(化合物)이 후자(後者)의 것들보다 약독성(藥毒性)이 약(弱)하다는 것이 판명(判明)되었다. 이와같은 약독성(藥毒性)의 차이(差異)는 화합물(化合物)들의 화학구조(化學構造)의 차(差)에 기인(起因)하는 것으로 보였으며 IR 분광분석법(分光分析法)으로 그 내용(內容)이 검토(檢討)되었다. 이들 화합물(化合物)의 방사선장해방호효과에 관(關)하여 현재(現在)까지의 관련(關聯)된 연구(硏究)문헌에 대한 고찰을 하였으며 diaminopentyl 유도체들은 약독성(藥毒性)이 비교적 낮고 좋은 방사선장해방호화합물(放射線障害防護化合物)인 것으로 사려된다.
To secure the good quality of pharmaceutical products, dissolution specifications for Octylonium bromide tablets and Pinaverium bromide tablets are needed to be established, which are enrolled in KPC (Korea Pharmaceutical Codex) with having no appropriate specifications. For establishing dissolution specifications, a number of experiments based on the "Guideline of Dissolution Testing for Solide Oral Dosage Forms" were performed. The results of this study will be used for revising KPC and it is expected to contribute to the incessant production of quality ensured drugs.
Streptomyces bobili (YS-40) 의 Hg, Ag, penicillin-G, ampicillin, chloramphenicol, oxytetracycline, streptomycin, kanamycin에 대한 생육최소저해농도는 각각 15, 10, >3,000, >100, >1,000. >100. <5, <5 $\mu\textrm{g}$/$m\ell$였으며 본 균주의 R-plasmid를 제거시키기 위하여 ethidium bromide, acriflavine, sodium dodecyl sulfate 등의 curing agent를 처리시킨 결과를 요약하면 다음과 같다. Ethidium bromide를 10$\mu\textrm{g}$/$m\ell$의 농도로 처리했을 때 98.0% 정도의 R-plasmid를 제거시킬 수 있었다. pH 7.0에서 curing시킴으로서 R-plasmid가 가장 잘 제거되었으며 분균을 24시간동안 배양해서 curing시킴으로서 R-plasmid의 제거율이 가장 높게 나타났다. Ethidium bromide에 의해서 R-plasmid가 제거된 균과 원균을 여러가지 색소생성배지에서 배양시켜 배양상의 특성을 조사해 본 결과 peptone-beef extract agar 배지에서 aerial mass color가 greyish pink에서 grey로 변했으며 tryptone-yeast extract broth에서 배지에서 soluble pigment가 pale brown에서 무색으로 변했다. 이 결과로는 aerial mycelium, melanin 생성과 R-plasmid 는 무관하다고 추측된다.
A sensitive method for quantification of pinaverium bromide in human plasma was established using liquid chromatography-electrospray ionization tandem mass spectrometry(LC-ESI-MS/MS). Glimepiride was used as internal standard. Pinaverium bromide and internal standard in plasma sample were extracted using tert-butylmethylether(TBME). A centrifuged upper layer was then evaporated and reconstituted with mobile phase of acetonitrile-5 mM ammonium formate (80/20, pH 3.0). The reconstituted samples were injected into a $C_{18}$ reversed-phase column. Using MS/MS with multiple reaction monitoring (MRM) mode, pinaverium and glimepirde were detected without severe interference from human plasma matrix. Pinaverium produced a protonated precursor ion $([M+H]^+)$ at m/z 510.3 and a corresponding product ion at m/z 228.9. Internal standard produced a protonated precursor ion $([M+H]^+)$ at m/z 491.5 and a corresponding product ion at m/z 352.0. Detection of pinaverium bromide in human plasma was accurate and precise, with limit of quantitation at 0.5 ng/ml. The method has been successfully applied to bioavailability study of pinaverium bromide tablet in Korean healthy male volunteers. Pharmacokinetic parameters such as $AUC_t,\;C_{max},\;T_{max},\;K_{el}\;and\;t_{1/2}$ were calculated.
비스트리에톡시시릴에탄(bis(triethoxy silyl) ethane)을 전구체로 도데실 트리메틸암모늄 브로마이드(dodecyl trimethyl ammonium bromide), 세틸 트리메틸암모늄 브로마이드(cetyl trimethyl ammonium bromide), 그리고 옥타데실 트리메틸암모늄 브로마이드(octadecyl trimethyl ammonium bromide)를 구조유도체로 사용하여 주기적인 메조포러스 유기실리카(periodic mesoporous organosilicas)(PMO)를 합성하였다. 합성된 PMO의 경우 구조유도 체로서 사용한 계면활성제의 알킬기가 증가할수록 PMO의 표면적과 기공부피가 감소하였으나 기공의 직경에는 영향 이 없었다. 그리고 합성된 PMO에 폴리에틸렌을 삽입한 결과 사용한 구조유도체의 알킬기의 크기에 따라서 폴리에 틸렌의 삽입과정에 많은 영향이 있었으나, 폴리(에틸렌 옥사이드)의 경우 합성된 PMO의 특성에 영향이 거의 없음을 XRD와 DSC로 확인하였다. 또한, 고분자의 열안정성을 확인한 결과 PMO에 삽입된 고분자의 열분해 온도가 증가함 을 알 수 있었다.
Kang, Ji Young;Kim, In Kyoung;Hur, Jung;Kim, Seok Chan;Lee, Sook Young;Kwon, Soon Seog;Kim, Young Kyoon
Tuberculosis and Respiratory Diseases
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제82권1호
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pp.71-80
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2019
Background: Efficacy and safety of tiotropium bromide, a muscarinic receptor antagonist, in treatment of asthma have been reported. However, its effect on airway remodeling in chronic asthma of the elderly has not been clearly verified. The objective of this study was to investigate the effect of tiotropium and expression of muscarinic receptors as its related mechanism in an aged mouse model of chronic asthma with airway remodeling. Methods: BALB/c female mice age 6 weeks, 9 and 15 months were sensitized and challenged with ovalbumin (OVA) for three months. Tiotropium bromide was administered during the challenge period. Airway hyperresponsiveness (AHR) and pulmonary inflammation were measured. Parameters of airway remodeling, and expression levels of $M_2$ and $M_3$ receptors were examined. Results: Total cell with eosinophils, increased in the OVA groups by age, was decreased significantly after treatment with tiotropium bromide, particularly in the age group of 15 months. AHR and levels of interleukin (IL)-4, IL-5, and IL-13 were decreased, after tiotropium administration. In old aged group of 9- and 15-months-treated groups, hydroxyproline contents and levels of ${\alpha}$-smooth muscle actin were attenuated. Tiotropium enhanced the expression of $M_2$ but decreased expression of $M_3$ in all aged groups of OVA. Conclusion: Tiotropium bromide had anti-inflammatory and anti-remodeling effects in an aged mouse model of chronic asthma. Its effects seemed to be partly mediated by modulating expression $M_3$ and $M_2$ muscarinic receptors. Tiotropium may be a beneficial treatment option for the elderly with airway remodeling of chronic asthma.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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