Aspirin is still the mainstay of antiplatelet therapy in the cardiovascular and cerebrovascular disease. However, some patients are not responsive to the antithrombotic action of aspirin. The aim of this study was to assess the prevalence and clinical characteristics of aspirin resistance in patients with cerebral infarction. We tested platelet function in 557 patients who had been treated with aspirin in J general hospital. Platelet function was tested using the multiple electrode platelet aggregometry (MEA). Platelet reactivity was expressed as area under the aggregation curve (AUC, U) and >30 AUC was defined as aspirin resistance. Aspirin resistance was detected in 16.2% patients. There was not any significant differences in age, gender between aspirin resistance and aspirin sensitive patients. WBC was significantly higher in patients with aspirin resistance (P < .05). HDL-cholesterol was significantly higher in patients with aspirin sensitive (P < .05). Aspirin resistance was positive correlation with platelet count (r =.314, P =.003). The prevalence of aspirin resistance in cerebral infarction was 16.2%, and platelet count were related with aspirin resistance.
A quantitative fluorometric method was developed to determine aspirin and salicylic acid in bulk aspirin and commercial aspirin tablets. The excitation maximum for aspirin was observed at 280 nm and the emission maximum was at 335nm. The lowest energy excitation band for salicylic acid was at 308nm and the fluorescence emission band was at 450nm. Excipients, binders, lubricants and impurities did not interfere. Excellent recoveries were obtained for aspirin and salicylic acid. Results obtained by the KP III procedure and the proposed method were compared.
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1992.05a
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pp.18-18
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1992
Aspirin과 고려 홍삼의 항산화 활성 성분으로 분리된 maltol을 축합하여 신물질, AFRS를 합성하였다. Aspirin율 저용량 (100-300 mg/day)으로 복용하면 말초순환 개선 효과가 있으며, 이는 aspirin의 혈소판 cyclooxygenase에 대한 특이적, 비가역적 저해 작용에 기인한다. 그러나 aspirin 복용은 위궤양을 유발한다고 알려져 있어 그 사용이 제한되어왔다. AFRS는 aspirin과 비교하여 우수한 지혈 시간 연장 효과를 보이며, aspirin보다 4배의 고용량에서 위궤양을 유발하지 않았다. 또한, AFRS는 in vivo와 in vitro에서 maltol기에 기인하는 항산화 활성을 가지며, 그 효능은 mole 비로 비교할 때 maltol과 유사하였다. AFRS는 aspirin보다 약 5배의 고용량에서 aspirin과 유사한 해열 작용을 나타내었으며, 300-450 mg/kg의 용량에서 소염작용을 나타내지 않았다.
Objectives: This study aimed to estimate the risk of bleeding following minor oral surgical procedures and uninterrupted aspirin therapy in high-risk patients or patients with existing chronic diseases compared to patients who did not use aspirin during minor oral surgery at a public hospital. Methods: This retrospective cohort study analyzed the data of 2912 patients, aged 20 years or older, who underwent 5251 minor oral surgical procedures at a district hospital in Thailand. The aspirin group was comprised of patients continuing aspirin therapy during oral surgery. The non-aspirin group (reference) included all those who did not use aspirin during surgery. Immediate and late-onset bleeding was evaluated in each procedure. The risk ratio of bleeding was estimated using a multilevel Poisson regression. Results: The overall cumulative incidence of immediate bleeding was 1.3% of total procedures. No late-onset bleeding was found. A significantly greater incidence of bleeding was found in the aspirin group (5.8% of procedures, p<0.001). After adjusting for covariates, a multilevel Poisson regression model estimated that the bleeding risk in the aspirin group was 4.5 times higher than that of the non-aspirin group (95% confidence interval, 2.0 to 10.0; p<0.001). However, all bleeding events were controlled by simple hemostatic measures. Conclusions: High-risk patients or patients with existing chronic diseases who continued aspirin therapy following minor oral surgery were at a higher risk of hemorrhage than general patients who had not used aspirin. Nonetheless, bleeding complications were not life-threatening and could be promptly managed by simple hemostatic measures. The procedures could therefore be provided with an awareness of increased bleeding risk, prepared hemostatic measures, and postoperative monitoring, without the need for discontinuing aspirin, which could lead to more serious complications.
Aspirin and prednisolone have been used alone or in combination in the treatment of rheumatic diseases. We have investigated the significance of the difference of the anti-inflammatory and antipyretic activities between single and concurrent administration of aspirin and prednisolone in rats by using carrageenan as a phlogistic agent and brewer's yeast as a fever inducing agent. When prednisolone (9mg/kg) and aspirin (24mg/kg) were administered orally alone or in combination, both of the concurrent and single adminstration inhibited highly significantly the swelling of rat paw and the concurrent adminstraiton of aspirin and prednisolone showed the significantly higher inhibitory effects than aspirin single adminstration did, whereas there were not any significant differences between the prednisolone single adminstration and combined adminstration. The combined drug of aspirin and prednisolone marketed in Korea contains 148mg of aspirin and 1.15mg of prednisolone in a tablet. Therefore, we examined the anti-inflammatory and antipyretic activities of aspirin (150mg/kg), prednisolone (1mg/kg) and their combination. In anti-inflammatory effects, both of the concurrent and single administration inhibited higly significantly the swelling of rat paw, and the concurrent adminstration exhibited the significantly higher inhibitory effects than aspirin or prednisolon alone did. In antipyretic effects both of the concurrent and the single adminstration reduced significantly the brewer's yeast-induced fever. The effect of concurrent administration was greater than that of prednisolone single adminstration, whereas the effect of aspirin single adminstration was similar to that of combination. The results suggest that the anti-inflammatory and antipyretic effects are intensified by the concurrent adminstration of aspirin and prednisolone, but the antipyretic effects of enough doses of aspirin (150mg/kg) is comparable to that of the combination preparation.
The effect of aspirin on the recovery of nitrite-induced methemoglobinemia in cultured eels (Anguilla japonica) was studied. Methemoglobinemia was induced by exposing eels to nitrite (120 ㎎ NO2-N/ℓ) for 24 hr. The nitrite exposed eels were bathed in 20 ppm aspirin solution (Aspirin), 0.8 % NaCl solution (NaCl), 20 ppm aspirin plus 0.8% NaCl solution (NaCl + Aspirin) and 50% nitrite free water(control) for 24 hr to recover from nitrite toxicity. Peripheral blood was taken from the arterious bulb from all groups to analyse hematocrit value, hemoglobin concentration, and nitrite concentration of the blood. Histopathological features of gill were also observed. Aspirin and control groups were more effective than NaCl and NaCl + Aspirin groups in recovery of hematocrit value and hemoglobin concentration, methemoglobin rate and nitrite concentration. The histopathological features on the gill of aspirin group were similar to those of normal eels, but other groups showed focal hyperemia in the lamellar carpillaries, epithelial hyperplasia. These results suggested that aspirin was very effective to recover from methemoglobinemia in nitrite-induced cultured eels.
The purpose of this study is to investigate the effect of aspirin on the pharmacokinetics of pranoprofen by oral coadministration of pranoprofen (5 mg/kg) with aspirin (5, 10 and 20 mg/kg) in Sprague-Dawley rats. After oral coadministration of pranoprofen with aspirin, the area under the plasma concentration-time curves (AUC) of pranoprofen was increased significantly by 10 mg/kg (p<0.05) and 20 mg/kg (p<0.01) of aspirin coadministration, and peak concentrations ($C_{max}$) of pranoprofen was increased significantly by coadministration of 20 mg/kg aspirin (p<0.05) compared to pranoprofen alone. Relative bioavailabilities (RB${\%}$) of pranoprofen in coadmistration were higher (from 1.42 to 1.67 fold) than control. The half-lives ($t_{1/2}$) of pranoprofen in coadministration were increased significantly (p<0.05) by 20-mg/kg aspirin. Based on these results, we might be considered that the pharmacokinetics of pranoprofen would be affected by coadministration of aspirin, by inhibit its metabolism in the liver and the tubular secretion of the kidney with the same acidic property. It should take into consideration in dosage regimen of pranoprofen when coadministration of pranoprofen with aspirin in treatment of rheumatoid arthritis.
The purpose of this study was to investigate the effect of aspirin (5, 10, 20 mg/kg) on the pharmacokinetics of metformin $(15\;mg/kg)$ in rabbits. The plasma concentration of metformin was decreased significantly (p<0.05) by co-administration of aspirin (10, 20 mg/kg) compared with control. Area under the plasma concentration-time curve (AUC) of metformin was decreased significantly (p<0.05) by co-administration of aspirin (10, 20mg/kg) compared with control. Relative bioavailability $(R.B\%)$ of metformin by co-administration was 79.3 (5 mg/kg), 57.5 (10 mg/kg) and 62.5 (20 mg/kg). Peak plasma concentration of metformin was significantly (p<0.05) decreased by co-administration of aspirin (10, 20 mg/kg) compared with control. The elimination rate constant $(K_{el})$ of metformin was increased by co-administration of aspirin (10, 20 mg/kg) compared with control. The terminal half-lifes $(t_{1/2})$ and mean resident time (MRT) of metformin by co-administration of aspirin (10, 20 mg/kg) were decreased significantly (p<0.05) compared with control. It is considered that the significantly decreased plasma concentration and AUC of metrormin is due to increase of elimination in urine acidified by co-administration of aspirin. The results suggest that the dosage of metformin should be adjusted when metformin is co-administered with aspirin in the clinical situation.
In avian species, addition of aspirin to the diet was shown to improve the egg production and to elevate the proportion of essential fatty acid contents in several body tissues. This study was conducted to investigate the effect of dietary aspirin on the accumulation of essential fatty acids in egg yolk. Laying Japanese quail at 170 days of age were fed practical diets supplemented with graded levels (0, 0.4 and 0.8%) of aspirin for 2 weeks. There were no significant differences in final body weight and liver weight. Food intake and egg weight on the 0.8% aspirin diet were significantly lower than those on the 0 or 0.4% aspirin diet. In the liver and egg yolk lipids, the 16:0 in birds fed the 0.8% aspirin diet was significantly higher than that in birds fed the aspirin-free diet. However, the proportion of n-6 poly-unsaturated fatty acids was not affected by feeding aspirin diets.
Aspirin has been widely used as analgesic and anti-inflammatory drug. Recently, it was elucidated that aspirin have anti-coaggregatory effect in low dose. This study was carried out to investigate the synthesis of aspirin derivatives from aspirin and aromatic compound of antioxidant and its biological activities. Synthesis of aspirin derivatives was prepared by esterification in the presence of 1, 1-carbonyldiimidazole. Biological activities was examined using effect of anti-coagulant on bleeding time, effect of antioxidant and effect of anti-platelet aggregation. As a result, SJ-101 showed strong antioxidative activity and anti-coagulant activity among four compounds. Anti-platelet aggregation of SJ-101 was examined by collagen, ADP, PAF method. SJ-101 exhibited more stronger activity to aspirin at collagen aggregation reaction. These finding demonstrates that SJ-101 is usefull as care drug of aging and old-disease because of its has antioxidant activity, anti-coagulant activity and anti-platelet activity.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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