Objectives : Aripiprazole is unique drug among the SGA (Second generation antipsychotics) in its pharmacology and pharmacokinetics,but is similar in clinical efficacy. Aripiprazole acts as a partial agonist at dopamine D2 receptors, activating the receptor but eliciting a reduced response compared to the natural neurotransmitter. There are some side effects of aripiprazole, the most common side effects of aripiprazole are headache, nausea, vomiting, insomnia, tremor, constipation and EPS. Difficulty in opening eyes is not defined EPS yet, but it is a rare but important side-effect symptom of aripiprazole. Methods : This article is about a case of side-effect symptom of aripiprazole, 26-year-old single female suffering from schizophrenia had difficulty in opening eyes while she was taking antipsychotics. During the hospitalization, the relaxation therapy is helpful not only to reduce tension in the eyelids but also to headache. Results : It is important that early recognition of aripiprazole-induced oculogyric dystonia can prevent life-threatening complications. Education medical staff to this easily treatable reaction will improve overall quality of health care. Conclusions : This case notifies the need for awareness of the risk of acute oculogyric dystonia in adolescent female patients receiving aripiprazole.
Park, Jeaneun;Cho, Kwang-Hyun;Lee, Hong Joon;Choi, Jin-Sung;Rhie, Duck-Joo
The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
/
v.24
no.6
/
pp.545-553
/
2020
Aripiprazole is a quinolinone derivative approved as an atypical antipsychotic drug for the treatment of schizophrenia and bipolar disorder. It acts as with partial agonist activities at the dopamine D2 receptors. Although it is known to be relatively safe for patients with cardiac ailments, less is known about the effect of aripiprazole on voltage-gated ion channels such as transient A-type K+ channels, which are important for the repolarization of cardiac and neuronal action potentials. Here, we investigated the effects of aripiprazole on Kv1.4 currents expressed in HEK293 cells using a whole-cell patch-clamp technique. Aripiprazole blocked Kv1.4 channels in a concentration-dependent manner with an IC50 value of 4.4 μM and a Hill coefficient of 2.5. Aripiprazole also accelerated the activation (time-to-peak) and inactivation kinetics. Aripiprazole induced a voltage-dependent (δ = 0.17) inhibition, which was use-dependent with successive pulses on Kv1.4 currents without altering the time course of recovery from inactivation. Dehydroaripiprazole, an active metabolite of aripiprazole, inhibited Kv1.4 with an IC50 value of 6.3 μM (p < 0.05 compared with aripiprazole) with a Hill coefficient of 2.0. Furthermore, aripiprazole inhibited Kv4.3 currents to a similar extent in a concentration-dependent manner with an IC50 value of 4.9 μM and a Hill coefficient of 2.3. Thus, our results indicate that aripiprazole blocked Kv1.4 by preferentially binding to the open state of the channels.
Prader-Willi syndrome (PWS) is a quite rare multi-systemic genetic disorder strongly associated with psychiatric illness in adults, especially psychosis. This report presents a 16-year-old female with PWS and symptoms of brief psychotic disorder with a complete resolution of symptoms under aripiprazole medication. However, an exacerbation occurred after aripiprazole reduction. Apart from a weight gain of about 2 kg over the course of two years, no adverse effects could be found. This first report on the use of aripiprazole in a subject with PWS and psychosis suggests that aripiprazole might be a promising treatment approach in this distinct group of patients.
Journal of the Korean Academy of Child and Adolescent Psychiatry
/
v.35
no.2
/
pp.136-142
/
2024
Objectives: The purpose of this study was to examine the patterns of use of oral aripiprazole treatment in children and adolescents diagnosed with autism spectrum disorder (ASD) at a university medical center in Korea. Methods: We retrospectively reviewed the medical records of 164 outpatient children and adolescents diagnosed with ASD by child and adolescent psychiatrists. Patient demographic characteristics, clinical features, age and dose of aripiprazole treatment, associated adverse events, and concomitant medications, etc. were evaluated. Results: Aripiprazole treatment was initiated at a mean age of 7.64 years, at a mean initial dose of 1.15 mg. Methylphenidate was often co-administered with aripiprazole. The most commonly reported adverse effects were increased appetite and weight gain, which in some cases led to discontinuation of medication. Conclusion: A follow-up study is warranted to evaluate the efficacy and safety of aripiprazole treatment in Korean children and adolescents diagnosed with ASD, and it is crucial to consider their clinical characteristics and response to treatment in the evaluation.
Objective : The purpose of this study was to examine the effects of adjunctive aripiprazole versus bupropion on specific symptoms of depression. Methods : Data were from 6-week, randomized, prospective, open-label multi-center study in 103 patients with major depressive disorders. Participants were randomized to receive aripiprazole (2.5-10 mg/day) or bupropion (150-300 mg/day) for 6 weeks. Change in four subscales of the 17-item Hamilton Depression Rating Scale (HAM-D17) that capture core depression symptoms was determined, and change in individual HAM-D17 items was also assessed. Changes in three composite subscales-anxiety, insomnia, and drive were also examined. Results : Within-group change in the four core subscales was large [effect size (ES)=1.30-1.47] and it was similar to that in the HAM-D17 total score. Differences between aripiprazole and bupropion were significant for each of the four core subscales and the HAM-D17 total score favored aripiprazole (p<0.001). On three composite scales, both treatments caused substantial changes in anxiety (within-group ES=1.10 (aripiprazole) vs. 1.00 (bupropion)], insomnia (ES=0.75 vs 0.50), and drive (ES=1.17 vs 1.15). Conclusion : This results suggested that both aripiprazole and bupropion adjunctive therapies with selective serotonin reuptake inhibitors resulted in significant and clinically meaningful changes in core symptom subscales for depression.
Objectives To evaluate the drug interactions between aripiprazole and haloperidol, authors investigated plasma concentrations of those drugs by genotypes. Method Fifty six patients with a confirmed Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders 4th edition diagnosis of schizophrenia were enrolled in this eight-week, double blind, placebo-controlled study. Twenty-eight patients received adjunctive aripiprazole treatment and twenty-eight patients received placebo while being maintained on haloperidol treatment. Aripiprazole was dosed at 15 mg/day for the first 4 weeks, and then 30 mg for the next 4 weeks. The haloperidol dose remained fixed throughout the study. Plasma concentrations of haloperidol and aripiprazole were measured by high-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) at baseline, week 1, 2, 4 and 8. $^*1$, $^*5$, and $^*10$ B alleles of CYP2D6 and $^*1$ and $^*3$ alleles of CYP3A5 were determined. The Student's T-test, Pearson's Chi-square test, Wilcoxon Rank Sum test and Logistic Regression analysis were used for data analysis. All tests were two-tailed and significance was defined as an alpha < 0.05. Results In the frequency of CYP2D6 genotype, $^*1/^*10$ B type was most frequent (36.5%) and $^*1/^*1$ (30.8%), $^*10B/^*10B$ (17.3%) types followed. In the frequency of CYP3A5 genotype, $^*3/^*3$ type was found in 63.5% of subjects, and $^*1/^*3$ type and $^*1/^*1$ were 30.8% and 5.8% respectively. The plasma levels of haloperidol and its metabolites did not demonstrate significant time effects and time-group interactions after adjunctive treatment of aripiprazole. The genotypes of CYP2D6 and 3A5 did not affect the plasma concentration of haloperidol in this trial. No serious adverse event was found after adding aripiprazole to haloperidol. Conclusion No significant drug interaction was found between haloperidol and aripiprazole. Genotypes of CYP2D6 and 3A5 did not affect the concentration of haloperidol after adding aripiprazole.
Objectives : The purpose of this study was to examine effects of adjunctive aripiprazole versus bupropion, on depressive symptoms of female depression. Methods : Sixty six female patients with major depressive disorders were enrolled from a six-week, randomized prospective open-label multi-center study. Participants were randomized to receive aripiprazole (2.5-10 mg/day) or bupropion (150-300 mg/day). Montgomery Asberg Depression Rating Scale, 17-item Hamilton Depression Rating scale (HAM-D17), Iowa Fatigue Scale, Drug-Induced Extrapyramidal Symptoms Scale, Psychotropic-Related Sexual Dysfunction Questionnaire scores, and Clinical Global Impression-Severity (CGI-S) were obtained at baseline and after one, two, four, and six weeks. Changes on individual items of HAM-D17 were assessed as well as on composite scales (anxiety, insomnia and drive), and on four core subscales that capture core depression symptoms. Results : Overall, both treatments improved depressive symptoms, without causing serious adverse events. There were significant differences in the HAM-D17 total score (p=0.046) and CGI-S (p=0.004), between aripiprazole and bupropion augmentation, favoring aripiprazole over bupropion. Aripiprazole revealed significantly greater effect size in depressed mood (p=0.006), retardation (p=0.005), anxiety psychic (p=0.032), and general somatic symptom (p=0.01). Conclusion : While both treatments were effective, results of this study suggested that aripiprazole may be preferable, in treating general and core symptoms of female depression.
Baek, Kwang-Soo;Ahn, Shinbyoung;Lee, Jaehwi;Kim, Ji Hye;Kim, Han Gyung;Kim, Eunji;Kim, Jun Ho;Sung, Nak Yoon;Yang, Sungjae;Kim, Mi Seon;Hong, Sungyoul;Kim, Jong-Hoon;Cho, Jae Youl
The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
/
v.19
no.4
/
pp.365-372
/
2015
Aripiprazole (ARI) is a commonly prescribed medication used to treat schizophrenia and bipolar disorder. To date, there have been no studies regarding the molecular pathological and immunotoxicological profiling of aripiprazole. Thus, in the present study, we prepared two different formulas of aripiprazole [Free base crystal of aripiprazole (ARPGCB) and cocrystal of aripiprazole (GCB3004)], and explored their effects on the patterns of survival and apoptosis-regulatory proteins under acute toxicity and cytotoxicity test conditions. Furthermore, we also evaluated the modulatory activity of the different formulations on the immunological responses in macrophages primed by various stimulators such as lipopolysaccharide (LPS), pam3CSK, and poly(I:C) via toll-like receptor 4 (TLR4), TLR2, and TLR3 pathways, respectively. In liver, both ARPGCB and GCB3004 produced similar toxicity profiles. In particular, these two formulas exhibited similar phospho-protein profiling of p65/nuclear factor $(NF)-{\kappa}B$, c-Jun/activator protein (AP)-1, ERK, JNK, p38, caspase 3, and bcl-2 in brain. In contrast, the patterns of these phospho-proteins were variable in other tissues. Moreover, these two formulas did not exhibit any cytotoxicity in C6 glioma cells. Finally, the two formulations at available in vivo concentrations did not block nitric oxide (NO) production from activated macrophage-like RAW264.7 cells stimulated with LPS, pam3CSK, or poly(I:C), nor did they alter the morphological changes of the activated macrophages. Taken together, our present work, as a comparative study of two different formulas of aripiprazole, suggests that these two formulas can be used to achieve similar functional activation of brain proteins related to cell survival and apoptosis and immunotoxicological activities of macrophages.
Heo, Hye Jin;Park, So Youn;Lee, Yi Sle;Shin, Hwa Kyoung;Hong, Ki Whan;Kim, Chi Dae
The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
/
v.24
no.4
/
pp.299-310
/
2020
Alzheimer's disease (AD) is a multi-faceted neurodegenerative disease. Thus, current therapeutic strategies require multitarget-drug combinations to treat or prevent the disease. At the present time, single drugs have proven to be inadequate in terms of addressing the multifactorial pathology of AD, and multitarget-directed drug design has not been successful. Based on these points of views, it is judged that combinatorial drug therapies that target several pathogenic factors may offer more attractive therapeutic options. Thus, we explored that the combination therapy with lower doses of cilostazol and aripiprazole with add-on donepezil (CAD) might have potential in the pathogenesis of AD. In the present study, we found the superior efficacies of donepezil add-on with combinatorial mixture of cilostazol plus aripiprazole in modulation of expression of AD-relevant genes: Aβ accumulation, GSK-3β, P300, acetylated tau, phosphorylated-tau levels, and activation of α-secretase/ADAM 10 through SIRT1 activation in the N2a Swe cells expressing human APP Swedish mutation (N2a Swe cells). We also assessed that CAD synergistically raised acetylcholine release and choline acetyltransferase (CHAT) expression that were declined by increased β-amyloid level in the activated N2a Swe cells. Consequently, CAD treatment synergistically increased neurite elongation and improved cell viability through activations of PI3K, BDNF, β-catenin and α7-nicotinic cholinergic receptors in neuronal cells in the presence of Aβ1-42. This work endorses the possibility for efficient treatment of AD by supporting the synergistic therapeutic potential of donepezil add-on therapy in combination with lower doses of cilostazol and aripiprazole.
본 웹사이트에 게시된 이메일 주소가 전자우편 수집 프로그램이나
그 밖의 기술적 장치를 이용하여 무단으로 수집되는 것을 거부하며,
이를 위반시 정보통신망법에 의해 형사 처벌됨을 유념하시기 바랍니다.
[게시일 2004년 10월 1일]
이용약관
제 1 장 총칙
제 1 조 (목적)
이 이용약관은 KoreaScience 홈페이지(이하 “당 사이트”)에서 제공하는 인터넷 서비스(이하 '서비스')의 가입조건 및 이용에 관한 제반 사항과 기타 필요한 사항을 구체적으로 규정함을 목적으로 합니다.
제 2 조 (용어의 정의)
① "이용자"라 함은 당 사이트에 접속하여 이 약관에 따라 당 사이트가 제공하는 서비스를 받는 회원 및 비회원을
말합니다.
② "회원"이라 함은 서비스를 이용하기 위하여 당 사이트에 개인정보를 제공하여 아이디(ID)와 비밀번호를 부여
받은 자를 말합니다.
③ "회원 아이디(ID)"라 함은 회원의 식별 및 서비스 이용을 위하여 자신이 선정한 문자 및 숫자의 조합을
말합니다.
④ "비밀번호(패스워드)"라 함은 회원이 자신의 비밀보호를 위하여 선정한 문자 및 숫자의 조합을 말합니다.
제 3 조 (이용약관의 효력 및 변경)
① 이 약관은 당 사이트에 게시하거나 기타의 방법으로 회원에게 공지함으로써 효력이 발생합니다.
② 당 사이트는 이 약관을 개정할 경우에 적용일자 및 개정사유를 명시하여 현행 약관과 함께 당 사이트의
초기화면에 그 적용일자 7일 이전부터 적용일자 전일까지 공지합니다. 다만, 회원에게 불리하게 약관내용을
변경하는 경우에는 최소한 30일 이상의 사전 유예기간을 두고 공지합니다. 이 경우 당 사이트는 개정 전
내용과 개정 후 내용을 명확하게 비교하여 이용자가 알기 쉽도록 표시합니다.
제 4 조(약관 외 준칙)
① 이 약관은 당 사이트가 제공하는 서비스에 관한 이용안내와 함께 적용됩니다.
② 이 약관에 명시되지 아니한 사항은 관계법령의 규정이 적용됩니다.
제 2 장 이용계약의 체결
제 5 조 (이용계약의 성립 등)
① 이용계약은 이용고객이 당 사이트가 정한 약관에 「동의합니다」를 선택하고, 당 사이트가 정한
온라인신청양식을 작성하여 서비스 이용을 신청한 후, 당 사이트가 이를 승낙함으로써 성립합니다.
② 제1항의 승낙은 당 사이트가 제공하는 과학기술정보검색, 맞춤정보, 서지정보 등 다른 서비스의 이용승낙을
포함합니다.
제 6 조 (회원가입)
서비스를 이용하고자 하는 고객은 당 사이트에서 정한 회원가입양식에 개인정보를 기재하여 가입을 하여야 합니다.
제 7 조 (개인정보의 보호 및 사용)
당 사이트는 관계법령이 정하는 바에 따라 회원 등록정보를 포함한 회원의 개인정보를 보호하기 위해 노력합니다. 회원 개인정보의 보호 및 사용에 대해서는 관련법령 및 당 사이트의 개인정보 보호정책이 적용됩니다.
제 8 조 (이용 신청의 승낙과 제한)
① 당 사이트는 제6조의 규정에 의한 이용신청고객에 대하여 서비스 이용을 승낙합니다.
② 당 사이트는 아래사항에 해당하는 경우에 대해서 승낙하지 아니 합니다.
- 이용계약 신청서의 내용을 허위로 기재한 경우
- 기타 규정한 제반사항을 위반하며 신청하는 경우
제 9 조 (회원 ID 부여 및 변경 등)
① 당 사이트는 이용고객에 대하여 약관에 정하는 바에 따라 자신이 선정한 회원 ID를 부여합니다.
② 회원 ID는 원칙적으로 변경이 불가하며 부득이한 사유로 인하여 변경 하고자 하는 경우에는 해당 ID를
해지하고 재가입해야 합니다.
③ 기타 회원 개인정보 관리 및 변경 등에 관한 사항은 서비스별 안내에 정하는 바에 의합니다.
제 3 장 계약 당사자의 의무
제 10 조 (KISTI의 의무)
① 당 사이트는 이용고객이 희망한 서비스 제공 개시일에 특별한 사정이 없는 한 서비스를 이용할 수 있도록
하여야 합니다.
② 당 사이트는 개인정보 보호를 위해 보안시스템을 구축하며 개인정보 보호정책을 공시하고 준수합니다.
③ 당 사이트는 회원으로부터 제기되는 의견이나 불만이 정당하다고 객관적으로 인정될 경우에는 적절한 절차를
거쳐 즉시 처리하여야 합니다. 다만, 즉시 처리가 곤란한 경우는 회원에게 그 사유와 처리일정을 통보하여야
합니다.
제 11 조 (회원의 의무)
① 이용자는 회원가입 신청 또는 회원정보 변경 시 실명으로 모든 사항을 사실에 근거하여 작성하여야 하며,
허위 또는 타인의 정보를 등록할 경우 일체의 권리를 주장할 수 없습니다.
② 당 사이트가 관계법령 및 개인정보 보호정책에 의거하여 그 책임을 지는 경우를 제외하고 회원에게 부여된
ID의 비밀번호 관리소홀, 부정사용에 의하여 발생하는 모든 결과에 대한 책임은 회원에게 있습니다.
③ 회원은 당 사이트 및 제 3자의 지적 재산권을 침해해서는 안 됩니다.
제 4 장 서비스의 이용
제 12 조 (서비스 이용 시간)
① 서비스 이용은 당 사이트의 업무상 또는 기술상 특별한 지장이 없는 한 연중무휴, 1일 24시간 운영을
원칙으로 합니다. 단, 당 사이트는 시스템 정기점검, 증설 및 교체를 위해 당 사이트가 정한 날이나 시간에
서비스를 일시 중단할 수 있으며, 예정되어 있는 작업으로 인한 서비스 일시중단은 당 사이트 홈페이지를
통해 사전에 공지합니다.
② 당 사이트는 서비스를 특정범위로 분할하여 각 범위별로 이용가능시간을 별도로 지정할 수 있습니다. 다만
이 경우 그 내용을 공지합니다.
제 13 조 (홈페이지 저작권)
① NDSL에서 제공하는 모든 저작물의 저작권은 원저작자에게 있으며, KISTI는 복제/배포/전송권을 확보하고
있습니다.
② NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 상업적 및 기타 영리목적으로 복제/배포/전송할 경우 사전에 KISTI의 허락을
받아야 합니다.
③ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 보도, 비평, 교육, 연구 등을 위하여 정당한 범위 안에서 공정한 관행에
합치되게 인용할 수 있습니다.
④ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 무단 복제, 전송, 배포 기타 저작권법에 위반되는 방법으로 이용할 경우
저작권법 제136조에 따라 5년 이하의 징역 또는 5천만 원 이하의 벌금에 처해질 수 있습니다.
제 14 조 (유료서비스)
① 당 사이트 및 협력기관이 정한 유료서비스(원문복사 등)는 별도로 정해진 바에 따르며, 변경사항은 시행 전에
당 사이트 홈페이지를 통하여 회원에게 공지합니다.
② 유료서비스를 이용하려는 회원은 정해진 요금체계에 따라 요금을 납부해야 합니다.
제 5 장 계약 해지 및 이용 제한
제 15 조 (계약 해지)
회원이 이용계약을 해지하고자 하는 때에는 [가입해지] 메뉴를 이용해 직접 해지해야 합니다.
제 16 조 (서비스 이용제한)
① 당 사이트는 회원이 서비스 이용내용에 있어서 본 약관 제 11조 내용을 위반하거나, 다음 각 호에 해당하는
경우 서비스 이용을 제한할 수 있습니다.
- 2년 이상 서비스를 이용한 적이 없는 경우
- 기타 정상적인 서비스 운영에 방해가 될 경우
② 상기 이용제한 규정에 따라 서비스를 이용하는 회원에게 서비스 이용에 대하여 별도 공지 없이 서비스 이용의
일시정지, 이용계약 해지 할 수 있습니다.
제 17 조 (전자우편주소 수집 금지)
회원은 전자우편주소 추출기 등을 이용하여 전자우편주소를 수집 또는 제3자에게 제공할 수 없습니다.
제 6 장 손해배상 및 기타사항
제 18 조 (손해배상)
당 사이트는 무료로 제공되는 서비스와 관련하여 회원에게 어떠한 손해가 발생하더라도 당 사이트가 고의 또는 과실로 인한 손해발생을 제외하고는 이에 대하여 책임을 부담하지 아니합니다.
제 19 조 (관할 법원)
서비스 이용으로 발생한 분쟁에 대해 소송이 제기되는 경우 민사 소송법상의 관할 법원에 제기합니다.
[부 칙]
1. (시행일) 이 약관은 2016년 9월 5일부터 적용되며, 종전 약관은 본 약관으로 대체되며, 개정된 약관의 적용일 이전 가입자도 개정된 약관의 적용을 받습니다.