Antihypertensive effect of YH 334 was examined in various experimental hypertension rat models and the systemic and regional hymohynamic profiles of the compound were investigated in conscious spontaneously hypertensive rats (SHR). The antiypertensive potensive potency of YH 334 is found to be more than 10 times stronger than that of nitrendipine in the all hypertensive models. The effective doses to lower the initial blood pressure by 20% $(ED_{20})$ of YH334 were 1.4 mg/kg in normotensive rats (NR), 0.7 mglkg in SHR. 0.1 mg/kg in DOCA salt hypertensive rats (DHR) and 0.4 mg/kg in renal hypertensive rats (RHR), and the $ED_{20}$ values of nitrendipine were 15.8 mg/kg in NR, 7.1 mg/kg in SHR, 1.7 mg/kg in DHR and 4.8 mg/kg in RHR. The primary hemodynamic effect hemodynamic profile is similar to that of nitrendipine. Both compounds seem to produce potent antihypertensive effects by lowering peripheral resistance in the skeletal muscles. In the organ bath study using isolated rabbit aorta, YH 334 was found to be a potent voltage dependent calcium channel blocker without significant inhibitory effect on the receptor operated calcium channels like the most of other dihydropyridine type calcium antagonists. Furthermore, YH334 showed acute diuretic and natriuretic effects in conscious SHR, which may render the unnecessary restriction of sodium in the diet of those patients on long term hypertension therapy. This effect would provide an additional benefit to its potent antihypertensive activity.
It has been suggested that plasma renin activity (PRA) and its response to volume depletion may be abnormal in that it shows little or exaggerated change in patients with chronic renal failure and hypertension. Intravenous furosemide stimulation test was performed in 46 control subjects and 51 patients with chronic renal failure and/or malignant hypertension in order to evaluate PRA response. In contrast to the consistent increase in PRA in control subjects (from $2.5{\pm}1.95\;to\;4.5{\pm}2.51ng/ml/hr$), no consistent increase was observed in patients with chronic renal failure, especially in those who showed favorable response to antihypertensive therapy (from $2.5{\pm}2.21\;to\;2.9{\pm}2.46ng/ml/hr$). But poor responder to antihypertensive treatment showed considerably higher PRA before and after furosemide stimulation (from $4.9{\pm}1.96\;to\;6.4{\pm}1.71ng/ml/hr$) than the responder group did. Moreover, this group seemed to retain the ability to increase PRA in response to intravenous furosemide stimulation. Thus it became apparent that responder group was unable to increase PRA normally in response to furosemide as well as volume depletion, while poor responder seemed to retain that ability. Thus intravenous furosemode may serve as a convenient way to differenfiate those who might be benefited by conservative antihypertensive measures from those who would require more drastic measures such as bilateral nephrectomy for their optimal blood pressure control.
KIM, JAE-HO;LEE, DAE-HYOUNG;JEONG, SEOUNG-CHAN;CHUNG, KUN-SUB;LEE, JONG-SOO
Journal of Microbiology and Biotechnology
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제14권6호
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pp.1318-1323
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2004
This study describes the purification and characterization of a novel antihypertensive angiotensin 1converting enzyme (ACE) inhibitory peptide from Saccharomyces cerevisiae. Maximal production of the ACE inhibitor from Saccharomyces cerevisiae was obtained from 24 h of cultivation at $30^{\circ}C$ and its ACE inhibitory activity was increased by about 1.5 times after treatment of the cell-free extract with pepsin. After the purification of ACE inhibitory peptides with ultrafiltration, Sephadex G-25 column chromatography, and reverse-phase HPLC, an active fraction with an $IC_{50}$ of 0.07 mg and $3.5\%$ yield was obtained. The purified peptide was a novel decapeptide, showing very low similarity to other ACE inhibitory peptide sequences, and its amino acid sequence was Tyr-Asp-Gly-Gly-Val-Phe-Arg-Val-Tyr-Thr. The purified inhibitor competitively inhibited ACE and also showed a clear antihypertensive effect in spontaneously hypertensive rats (SHR) at a dosage of 1 mg/kg body weight.
This study was performed to investigate the physicochemical activities such as mineral contents, antioxidantant activities, ${\partial}$-glucosidase activity, and angiotensin I-converting enzyme(ACE) inhibitory effect of Dangmyon (starch vermicelli) prepared with mulberry leaves powder. Mulberry leaves powder was added in ratio (w/w) of 0% (CON), 0.5% (MD1), 1.0% (MD2), 1.5% (MD3), and 2.0% (MD4), and then mineral contents, total polyphenol contents, antioxidant, antidiabetic, and antihypertensive activities of the Dangmyon were measured. The mineral contents were significantly increased by the addition of mulberry leaves powder (p<0.001). The total polyphenol contents and antioxidant activities of Dangmyon were significantly increased by the addition of mulberry leaves powder (p<0.05). In terms of antidiabetic and antihypertensive activities showed MD1~MD4 samples higher contents of ACE and ${\alpha}$-glucosidase compared to control (p<0.05). Our findings suggest that addition of mulberry leaves powder to Dangmyon may improve the effects of anti-oxidation, anti-DM, and anti-hypertension and provide health benefits of consumers.
Jae Won Jeong;Seung Yun Lee;Da Young Lee;Jae Hyeon Kim;Seung Hyeon Yun;Juhyun Lee;Ermie Jr. Mariano;Sung Sil Moon;Sun Jin Hur
한국축산식품학회지
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제44권3호
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pp.533-550
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2024
Peptides with bioactive effects are being researched for various purposes. However, there is a lack of overall research on pork-derived peptides. In this study, we reviewed the process of obtaining bioactive peptides, available analytical methods, and the study of bioactive peptides derived from pork. Pepsin and trypsin, two representative protein digestive enzymes in the body, are hydrolyzed by other cofactors to produce peptides. Bicinchoninic acid assay, sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis, chromatography, and in vitro digestion simulation systems are utilized to analyze bioactive peptides for protein digestibility and molecular weight distribution. Pork-derived peptides mainly exhibit antioxidant and antihypertensive activities. The antioxidant activity of bioactive peptides increases the accessibility of amino acid residues by disrupting the three-dimensional structure of proteins, affecting free radical scavenging, reactive oxygen species inactivation, and metal ion chelating. In addition, the antihypertensive activity decreases angiotensin II production by inhibiting angiotensin converting enzyme and suppresses blood pressure by blocking the AT1 receptor. Pork-derived bioactive peptides, primarily obtained using papain and pepsin, exhibit significant antioxidant and antihypertensive activities, with most having low molecular weights below 1 kDa. This study may aid in the future development of bioactive peptides and serve as a valuable reference for pork-derived peptides.
We investigated the antihypertensive effect of Pet ether extract (PE) of ginger rhizome; its toluene fraction (TF) and Korean ginseng extract (KGE) in deoxycorticosterone acetate (DOCA) - salt induced and fructose induced hypertensive rats. In DOCA model, DOCA (25 mg/kg, once a week; s.c) was administered in uninephrectomised animals for 4 w. PE (50 mg/kg/day; p.o), TF (10 mg/kg/day; p.o) and KGE (30 mg/kg/day; p.o) were evaluated for their antihypertensive effect. In the fructose model, drinking water was replaced with fructose (10%) for five weeks to induce hypertension. PE (50 mg/kg/day; p.o) and KGE (30 mg/kg/day; p.o) were assessed for its antihypertensive effect in fructose model. After completion of the treatment schedule, vascular reactivity to various agonists like 5-HT, noradrenaline, adrenaline, phenylbiguanide and acetylcholine were recorded in rats of both the models. A cumulative dose response curve (CDRC) of 5-HT was carried out in isolated rat fundus strip of the fructose induced hypertensive rats. Chronic administration of PE (50 mg/kg/day; p.o), TF (10 mg/kg/day; p.o), and KGE (30 mg/kg/day; p.o) significantly reduced the blood pressure in DOCA salt whereas PE (50 mg/kg/day; p.o) and KGE (30 mg/kg/day; p.o) reduced the blood pressure in fructose induced hypertensive rats. Treatment with PE (50 mg/kg/day; p.o) and KGE (30 mg/kg/day; p.o) in fructose model for five weeks shifted the CDRC towards the right on rat fundus. The mechanism of action may partly involve the serotonergic antagonistic property.
Tomi Hendrayana;Klaudia Yoana;I Ketut Adnyana;Elin Yulinah Sukandar
대한약침학회지
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제26권4호
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pp.298-306
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2023
Objectives: Cucumis sativus L. (C. sativus) is vegetable commonly used for managing blood pressure and often consumed in combination with standard antihypertensive therapy, despite lack of scientific evidence supporting their use. Combination of herbs and standard medication could have positive or negative effects. Therefore, this study aimed to evaluate the antihypertensive activity of C. sativus and the combined effect with losartan in the hypertensive rat model induced by angiotensin II. Angiotensin II is a component of the renin-angiotensin-aldosterone system that, upon binding to its receptor, constricts blood vessels leading to elevation of blood pressure. Methods: In an antihypertensive study, rats received C. sativus orally at doses of 9, 18, 27, and 36 mg/kg (full dose); while in a combination study, animals received losartan 2.25 mg/kg combined by either with C. sativus 9 or 18 mg/kg. The standards group received losartan 2.25 mg/kg or 4.5 mg/kg (full dose). Results: Blood pressure was measured using the tail-cuff method. C. sativus significantly attenuated angiotensin II-induced hypertension as observed in groups receiving C. sativus at 9, 18, 27, and 36 mg/kg at 30 minutes after induction showed the average change (Δ) of systolic blood pressure (SBP) and diastolic blood pressure (DBP) with respect to time zero were 28.8/18.3, 24.8/15.8, 22.8/15.5, and 11.5/9.0 mmHg, respectively. Whereas the average change (Δ) of SBP and DBP in the rats receiving the combination of half doses of C. sativus and losartan were 8.8/9.0 mmHg, respectively. These diminished effects were better than a full dose of C. sativus and comparable with a full dose of losartan (6.5/7.8 mmHg). Conclusion: The present findings indicate that C. sativus dose-dependently blocks blood pressure elevation induced by angiotensin II. The combination of half dose of C. sativus and losartan has an additive effect in lowering blood pressure.
돌산갓김치의 조추출물을 이용하여 glucosinolates함량, 항산화활성, 항고혈압 및 항당뇨활성을 측정하였다. Glucosinolates 함량은 DLMK의 잎과 줄기에서 6.41, 7.92 mg/g으로 발효기간 중 낮은 함량을 나타냈다. Total polyphenol과 total flavonoid함량은 줄기보다 잎에서 발효기간 동안 2배 이상의 함량을 나타냈다. ABTS라디컬 소거활성과 EDA은 발효 14일째 대조군과 유사한 활성을 나타냈고, FRAP는 발효 14일째 잎에서 대조군보다 높은 함량을 나타냈다. 그리고 항고혈압 활성(ACE 저해활성)은 잎에서 대조군인 0.01% captopril과 비슷하거나 높은 저해활성을 나타냈으며, 항당뇨활성(${\alpha}$-glucosidase 저해활성)은 대조군인 0.05% acarbose보다 잎, 줄기에서 높은 저해활성을 나타냈다. 또한 glucosinolates 함량과 ABTS 및 EDA, ACE 저해활성 및 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성의 상관관계는 줄기 추출물 보다 잎 추출물이 높은 양의 상관관계를 나타냈다. 발효기간 중 glucosinolates는 sinigrin, glucobrassicin, glucotropaeolin, progoitrin 검출되었다. 이 결과를 통해 돌산 갓김치 추출물은 항산화, 항고혈압 및 항당뇨활성에 효과가 높은 것으로 나타냈기에 기능성 식품으로서 가치가 높을 것으로 기대된다.
In this study, angiotensin-I-converting enzyme inhibitory (ACEI) activity was evaluated in fermented goat milk fermented by lactic acid bacteria (LAB) from fermented foods and breast milk. Furthermore, the potential for ACEI peptides was identified in fermented goat milk with the highest ACEI activity. The proteolytic specificity of LAB was also evaluated. The 2% isolate was inoculated into reconstituted goat milk (11%, w/v), then incubated at 37℃ until pH 4.6 was reached. The supernatant produced by centrifugation was analyzed for ACEI activity and total peptide. Viable cell counts of LAB and titratable acidity were also evaluated after fermentation. Peptide identification was carried out using nano liquid chromatography mass spectrometry (LC-MS/MS), and potential as an ACEI peptide was carried out based on a literature review. The result revealed that ACEI activity was produced in all samples (20.44%-60.33%). Fermented goat milk of Lc. lactis ssp. lactis BD17 produced the highest ACEI activity (60.33%; IC50 0.297±0.10 mg/mL) after 48 h incubation, viable cell counts >8 Log CFU/mL, and peptide content of 4.037±0.27/mL. A total of 261 peptides were released, predominantly derived from casein (93%). The proteolytic specificity of Lc. lactis ssp. lactis BD17 through cleavage on the amino acid tyrosine, leucine, glutamic acid, and proline. A total of 21 peptides were identified as ACEI peptides. This study showed that one of the isolates from fermented food, namely Lc. lactis ssp. lactis BD17, has the potential as a starter culture for the production of fermented goat milk which has functional properties as a source of antihypertensive peptides.
The underground parts of foso rugoso(Rosaceae) , which have been used as an antidiabetic in the folk medicines of Korea, lowered the blood pressure inthe normal rat . And from the chloroform soluble fraction, euscaphic acid wasisolated with $\beta$ -sitosterol and campesterol .
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[게시일 2004년 10월 1일]
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