Chloramphenicol (CAF) was esterified with aspirin, naproxen and acetaminophen in order to develop new prodrugs which have double effect-antibiotic activity and antipyretic effect. Chloramphenicol acetylsalicylate (CAF-ASP), chloramphenicol naproxenate (CAF-NAX), and chloramphenicol acetaminophen succinate (CAF-SUC-ACET) were synthesized by using dicyclohoxylcarbodiimidc (D.C.C.) because of two hydroxyl group of chloramphenicol. Three synthetic prodrugs did not show bitterness and antibiotic activity in vitro, and were hydrolyzed in liver homogenate, but weren't in acid.
Chungkookjang fermenting Bacillus subtilis 028-1 strain suppressed the growth of Staphylococcus sp. LS2, Saccharomyces cerevisiae, and Candida albicans. B. subtilis 028-1 strain produced antibiotic effectively in the medium of 2% soybean meal and 1% maltose as a disaccharide, when the shaking was continued 15~18 h and the pH of culture medium was maintained under 6.5. The antibiotic activity was optimized when the initial pH of the culture medium of test strain was adjusted with weak alkali, was remained after 20 min of boiling and for more than 1 month in room temperature, and was weakened slowly by the digestion of chymotrypsin and papain. The molecular weight of the antibiotic was identified between 500 and 1,000 dalton by dialysis, and antibiotic substance was considered as not surfactin but a member of iturin family because of the absence of fibrinolytic activity.
To obtain soil microorganisms producing antimigratory activity which is important in controlling the metastasis of cancer cells, more than three hundreds of soil microbes were isolated from sixteen soil sources including Namsan mountain and designated as DGU1001-10338. At first, their antibiotic activities were examined by paper-disc method. More than 40 soil microbes produced compounds with antibiotic activity. Then, antimigratory activities of selected soil microorganisms were examined in a sphingosylphosphorylcholine-induced migration assay in PANC-1 cells. Six of 42 soil microorganisms having antibacterial activity also had more than 45% inhibitory activity on migration of PANC-1 cells. These results suggested that selected soil microorganisms were a useful starting point to find compounds for controlling metastasis of cancer cells.
The combined effect of berberine isolated from the bark of Phellodendron amurense and some antibiotics was evaluated in order to measure the antibiotic activities. In this study, in the presence of streptomycin, tetracycline, cephradine as antibiotics, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Shigella sonnei as microorganisms were grown in an Automated Microbiology System. In case of Staphylococus aureus, combination with berberine and cephardine resulted in the strongest synergistic activity and in case of Escherichia coli and Shigella sonnei, combination with berberine and streptomycin resulted in the strongest synergistic activity. The combination with berberine and antibiotics increased the antibiotic activities, thereby showing a synergistic action.
Objectives : Since cosmetics have been one of the help of life, unlike medicine, natural products have been used for cosmetics, generally giving the image of safety and relief compared to synthetic products. Among them, Houttuynia cordata has been known as a useful herbal medicine with antibiotic, anti-inflammatory and anti-oxidative activities. In this study, we were to use Houttuynia cordata extract on formulation of cosmetic emulsions. Methods : The effects of Houttuynia cordata extract on emulsion stability and viscoelastic properties of emulsion were measured using turbiscan and rheometer. And we assessed the anti-oxidative and antibiotic activities of Houttuynia cordata extract. Results : 1. The results of this investigation for emulsion stability showed that the stability emulsion containing Houttuynia cordata extract was decreased depending on concentration of Houttuynia cordata extract. 2. Super oxide dismutase activity was strongly dependents on concentration of Houttuynia cordata extract. 3. Houttuynia cordata extract showed good anti-microbial activity against Staphylococcus aureus. Conclusions : Houttuynia cordata extract can be effectively used in cosmetic emulsions when the relation between natural product extracts and formulation of cosmetics is elucidated.
The in vitro antibacterial activity against antibiotic-resistant Propionibacterium acnes of kaempferol isolated from the Impatiens balsamina alone and in combination with erythromycin or clindamycin antibiotics was investigated. The antibiotic combination effect against antibiotic-resistant P. acnes was studied by checkerboard test. Kaempferol and quercetin demonstrated antibacterial activities against P. acnes. Minimum inhibitory concentrations (MICs) for both compounds were ${\leq}32\;{\mu}g/ml\;and\;{\leq}64{\mu}g/ml$ for clindamycin-sensitive and -resistant P. acnes, respectively. The four combination formulations (kaempferol and either erythromycin or clindamycin; quercetin and either erythromycin or clindamycin) exhibited a synergic inhibition of P. acnes growth. The combination of kaempferol with quercetin showed an indifferent effect. The combination of clindamycin with kaempferol or quercetin showed a greater synergic effect than that of erythromycin with kaempferol or quercetin. Thus, these combinations demonstrated the potential to treat acne.
To develop a new effective and safe natural antibiotics and antioxidant the essential oil was extracted from the roots of Anthriscus sylvestris by steam distillation. Its composition was analyzed by GC-MS. The activities of the essential oil fraction and its main components were evaluated against antibiotic-susceptible and -resistant strains of some food-born bacteria. In addition the synergism was examined with this oil combined with antibiotic by checkerboard titer test. The antioxidant activities were determined by in 1,1-diphenyl-2-picryl-hydrazil (DPPH) free radical scavenging activity test and reducing power assay. The essential oil fraction of A. sylvestris revealed significant inhibiting activities against antibiotic-susceptible and -resistant species of Vibrio and Shigella with MICs ranged from 1.00~4.00 mg/ml. It showed synergistic or additive effects when it was combined with amphicillin or trimethoprim/sulfamethoxazole (1 : 9). Additionally, the essential oil fraction of A. sylvestris exhibited significant DPPH free radical scavenging activity and the reducing power.
The in visto inhibitory activities of essential oils of the Rosmarinus officinalis as well as its main constituents were evaluated against antibiotic-susceptible and -resistant strains of Staphylococcus aureus, streptococcus pneumoniae, Salmonella enteritidis and S. typhimurium. The essential oil fraction of R. officinalis and its main components, 1,8-cineole and camphor, exhibited significant inhibitory activities against most of the tested strains in this study, with MICs(minimum inhibitory concentrations) racing from 0.5mg/ml to 16mg/ml. The total oil fraction showed higher activity than its main components, 1,8-cineole and camphor against S. aureus strains. No remarkable differences were evident between MICs of the susceptible and resistant strains of S. aureus. Among the tested strains, S. pneumoniae CCARM 3523, the resistant strain to norfloxacin, oxacillin and erythromycin exhibited significantly lower sensitivity to the tested oils than antibiotic-susceptible strain. The oils revealed mostly higher inhibitory activity against S. typhimurium than against S. enteritidis.
The antibiotic-producing strain HW-003 was screened from soil and found to be effective against the multidrug-resistant Staphylococcus aureus. The spore chain of HW-003 was retinaculiaperti, and the spore surface was spiny. Strain HW-003 has a LL-diaminopimelic acid isoform in the cell wall. The aerial mass color of the strain was gray, and the reverse side was yellow-brown. The strain produced melanin, but did not produce soluble pigments. According to the Taxon program, HW-003 showed best match with Streptomyces cyaneus. Antibiotic production reached a maximum after 72-h cultivation. The antibiotic was purified with silica gel column chromatography, octadecylsilyl column chromatography, and HPLC. The purified antibiotic, AMRSA1, showed strong inhibitory activity against multidrug-resistant Staphylococcus aureus and gram-positive bacteria. The molecular weight of AMRSA1 was about 1, 100. AMRSA1 was a peptide antibiotic containing alanine and serine.
In an effort to discover alternative phytotherapeutic antimicrobial agents to combat Streptococcus parauberis, a fish pathogenic bacterium, we evaluated the antibacterial activity of seaweed extracts in vitro. A methanolic extract of Ecklonia cava exhibited strong antibacterial activity against S. parauberis isolated from olive flounder Paralichthys olivaceus. Furthermore, the n-hexane soluble (Hexane) fraction of the E. cava methanolic extract exhibited the greatest antibacterial effect on S. parauberis strains with a minimum inhibitory concentration (MIC) ranging from 256 to $1,024{\mu}g/mL$. In addition, the MIC values of oxytetracycline against antibiotic-resistant S. parauberis were markedly reduced up to 64-fold in combination with the Hexane fraction, suggesting that the antibacterial activity of the antibiotic was restored when combined with the Hexane fraction. The interaction between both antibiotics and the Hexane fraction was assessed by the fractional inhibitory concentration (FIC) index. The Hexane fraction and oxytetracycline combination against antibiotic-resistant S. parauberis strains resulted in a median ${\sum}FIC$ range of 0.502 to 0.516. Thus, the synergistic ranges of median ${\sum}FIC$ < 1 were observed for all combinations of the Hexane fraction and oxytetracycline against S. parauberis. To the best of our knowledge, this is the first report indicating the efficacy of an E. cava extract against fish pathogenic bacterium S. parauberis.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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