Objectives : Achyranthes bidentata radix (Usul) has been used as anti-arthritic, antiallergic, antidiuretic, and so on. Recently extracts of Achyranthes bidentata radix have shown anti-inflammatory and cancer preventive effects in vitro and in vivo. Methods : We therefore evaluated the inhibitory potential of ethanol extracts of Achyranthes bidentata radix on cytochrome P450 (CYP) isoforms-catalyzed reactions, which relate to causes of cancer and inflammation, including CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2D6, CYP2C8, and CYP3A4, using human liver microsomal preparations. Results : The extracts showed weak or negligible inhibitory effects on CYP2C9-catalyzed (S)-warfarin 7-hydroxylation, CYP2C19-catalyzed S-mephenytoin 4-hydroxylation, and CYP2D6-catalyzed dextromethorphan O-demethylation with each IC50 over 1750 g/ml, respectively. However, it showed relatively significant inhibitory effect on CYP1A2-catalyzed phenacetin O-deethylation and CYP2E1-catalyzed chlorzoxazone 6-hydroxylation with IC50s of 970.5 g/ml and 821.4 g/ml, respectively. Conclusions : These results suggest that extracts of Achyranthes bidentata radix have inhibitory effects on CYP-catalyzed reactions, especiallyCYP1A2 and CYP2E1, in human liver microsomes. These effects appear to relate to anti-inflammatory and cancer prevention following decrease of reactive oxygen species formed by CYP, especially CYP1A2 and CYP2E1, by Achyranthes bidentata radix. However, further evaluation is necessary to demonstrate and to confirm its effects in human.
솔잎으로부터 항균, 항산화효과 등이 입증된 바 있는 polyphenols 분리.정제를 실시하였다. 이 물질의 분리를 위한 추출용매로는 열수, EtOH, IPA를 사용하였는데, 각각의 용매에 의하여 분리된 polyphenols의 수율 및 순도는 각각 9.84, 11.61, 14.36% (w/w) 및 83.83, 82.64, 81.52%였다. 추출조건은 솔잎분말 대비 약 7배 (w/v)에 해당하는 용매를 가하고 85$^{\circ}C$에서 6시간 동안의 처리로 추출이 가능하였다. 분리된 polyphenols의 정제는 formamide-active carbon(1:1, w/w)을 충진한 column을 통과시켜 정제한 다음 농축, 분무건조 하고, 이 분말에 식품첨가물용 n-hexane(1:2.5, w/v)을 가하여 1시간 동안 추출하여 지방성분을 추출, 제거하고 풍건하여 각각의 시제품을 얻었다. Polyphenols의 추출용매로는 열수, EtOH, IPA 중 수율과 순도를 동시에 고려할 때, 상호간의 장단점이 있었는데, 수율과 순도간에는 정의 반비례 관계가 성립하였다.
Asarum sieboldii Miq. (Aristolochiaceae) is a perennial herbaceous plant and has been used as traditional medicine for treating diseases, cold, fever, phlegm, allergies, chronic gastritis, and acute toothaches. Also, it has various biological activities, such as antiallergic, antiinflammatory, antinociceptive, and antifungal. However, the anticancer effect of A. sieboldii have been rarely reported, except anticancer effect on lung cancer cell (A549) of water extracts of A. sieboldii. This study investigated the anticancer activity of methanol extracts of A. sieboldii (MeAS) and the underlying mechanism in human FaDu hypopharyngeal squamous carcinoma cells. MeAS inhibited FaDu cells grown dose-dependently without affecting normal cells (L929), as determined by 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide and live and dead assay. In addition, concentration of MeAS without cytotoxicity (0.05 and 0.1 mg/mL) inhibited migration and colony formation. Moreover, MeAS treatment significantly induced apoptosis through the proteolytic cleavage of caspase-3, -7, -9, poly (ADP-ribose) polymerase, and downregulation of Bcl-2 and upregulation of Bax in FaDu cells, as determined by fluorescence-activated cell sorting analysis, 4'6-diamidino-2-phenylindole stain, and western blotting. Altogether, these results suggest that MeAS exhibits strong anticancer effects by suppressing the growth of oral cancer cells and the migration and colony formation via caspase- and mitochondrial-dependent apoptotic pathways in human FaDu hypopharyngeal squamous carcinoma cells. Therefore, MeAS can serve as a natural chemotherapeutic for human oral cancer.
Objective : This experimental study was performed to examine the anti-allergic infiammatory effects of Mori Folium. Method : Macrophage 264.7 cells were pretreated for 1hour with Sangyup. After pretreatment, macrophage were incubated with lipopolysaccharide(LPS) $100ng/m{\ell}$ 12h and media collected and $TNF-{\alpha}$, $IL-1{\beta}$, IL-6, IL-10 concentrations in supernatants were measured each by Enzyme linked immuno-sorbent assay. Sangyup were used $1mg/m{\ell}$, $500{\mu}g/m{\ell}$, $250{\mu}g/m{\ell}$, $100{\mu}g/m{\ell}$, $50{\mu}g/m{\ell}$. Hydrocortisones were used $10^{-4}M,\;10^{-5}M,\;10^{-6}M,\;10^{-6}M,\;10^{-6}M$. Results : Macrophage 264.7 cells were pretreated with Hydrocortisones and Sangyup. After pretreatment, macrophage were incubated with lipopolysaccharide(LPS). To investigate the anti-inflammatory effect of Sangyup, we measured the amount of cytokines, and the results are as follows; 1. Mori Folium. showed statistically significant inhibitory effect on antiinflammation in $TNF-{\alpha}(p<0.02)$ in all five concentrations compared with the (-)controls treated with LPS. Mori Folium showed inhibitory effect on antiinflammation in $TNF-{\alpha}$ in similarpattern in all five concentrations compared with the (+)control pretreated with hydrocortisone. 2. Mori Folium. showed statistically significant inhibitory effect on antiinflammation in IL-6(p<0.01) in all five concentrations compared the (-)controls treated with LPS. Mori Folium. showed inhibitory effect on antiinflammation IL-6 similar pattern in all five concentrations compared with the (+)control pretreated with hydrocortisone. 3. Experimental Group pretreated with Mori Folium. showed statistically significant difference of antiinflammation in $IL-1{\beta}$ in concentrations of $50{\mu}g/m{\ell}(p<0.01)$, $250{\mu}g/m{\ell}(p<0.05)$ compared with the (-)control treated with LPS. Experimental Group pretreated with Mori Folium. showed increased level of $IL-1{\beta}$ in all concentrations compared the (+)control treated with hydrocortisone. 4. Experimental Group pretreated with Mori Folium. did not show statistically significant effect on IL-10 compared with the (-)control. Conclusion : By the findings of this experiment, Mori Folium is observed to have antiallergic and antiinflammation effect.
Natural products are increasingly appreciated as a lead for drug discovery and development. A number of investigators have studied various activities of natural products and have found that they have not only nutritional effects but also beneficial properties to cure various diseases and to maintain good health. Job's Tear(Yul-Moo) is a grass crop that have long been used in traditional medicine and a nourishing food. Job's Tear has been reported to exhibit anti-inflammatory, stomachic, antiallergic activity, and antispastic effects and has been used in China for the treatment of warts, rheumatism, and neuralgia although its mechanism remains unclear. Previous results in our laboratory demonstrated that the ethanol extract and water extract of Job's Tear exerted an immune regulatory function on mice cells in vitro. The present study was performed to investigate the ex vivo effect of Job's Tear on immune function. Seven to eight weeks old mices(Balb/c) were fed ad libitum on chow diet and water extract of Job's Tear were orally administrated every other day for two or four weeks at two different concentrations (50 and 500mg/kg B.W.). Proliferation of mice spenocytes and antibody production to sheep red blood cells(SRBC) using hemolytic plague forming cell assay were used to indicate the immune activity. Splenocytes proliferation of Job's Tear with mitogen stimulation such as Con A and LPS was enhanced at 50 mg/kg B.W. concentrations compared to those of control group. In case of antibody production to sheep red blood cells, the number of antibody- secreting cells was increased by administration of 50mg/kg B.W. concentration in mice immunized as a T-dependent antigen. From the present study, Job's Tear water extracts may be suggested to stimulate the mice immune response by enhancing the splenocytes proliferation and the number of plague forming cells.
Purpose: The objective of this study was to investigate the effect of a dietary flavonoid, kaempferol, which has been shown to possess antiallergic, anti-inflammatory, anticarcinogenic, and antioxidant activities on the periodontium by histomorphometric analysis and on gingival tissue matrix metalloproteinase-1 (MMP-1), MMP-8, and tissue inhibitor of metalloproteinase-2 (TIMP-2) by biochemical analysis of rats after experimental periodontitis induction. Methods: Sixty Wistar rats were randomly divided into six groups of ten rats each, and silk ligatures were placed around the cervical area of the mandibular first molars for 15 days, except in the healthy control rats. In the experimental periodontitis groups, systemic kaempferol (10 mg/kg/2d) and saline were administered by oral gavage at two different periods (with and without the presence of dental biofilm) to all rats except for the ten non-medicated rats. Alveolar bone area, alveolar bone level, and attachment level were determined by histomorphometric analysis, and gingival tissue levels of MMP-1, MMP-8, and TIMP-2 were detected by biochemical analysis. Results: Significantly greater bone area and significantly less alveolar bone and attachment loss were observed in the kaempferol application groups compared to the control groups (P<0.05). In addition, gingival tissue MMP-1 and -8 levels were significantly lower in the kaempferol application groups compared to the control groups and the periodontitis group (P<0.001). There were no statistically significant differences in TIMP-2 levels between the kaempferol and saline application groups (P>0.05). Conclusions: Kaempferol application may be useful in decreasing alveolar bone resorption, attachment loss, and MMP-1 and -8 production in experimental periodontitis.
This study was performed to investigate the effects of treatment for dermatitis using the herbal gel preparations. Scutellariae Radix(SR) and Zingiberis Rhizoma(ZR) were used for the purpose of herbal preparations. Baicalin, baicalein are the ingredients of SR, having biological effects like anti-inflammatory, anti-oxidative, anti-bacterial and antiallergic action. 6-Gingerol is one of the ingredients of ZR having biologicai effects like anti-inflammatory and analgesic action. The three types of hydrogels(SRE, SRH, SZH) were formulated with Carbopol 940, Labrasol, Triethanolamine etc. Baicalin was hydrolysed to baicalein by $\beta$-glucuronidase for the purpose to increase rate of skin permeation. Content of ingredients by HPLC determination, rate of skin permeation using Franz type diffusion cell, anti-oxidative activity for the free radical, hydroxyl radical, superoxide, anti-inflammatory by using carrageenan injection, efficacy on the dermatitis induced by 2,4-dinitro-chlorobenzene(DNCB) were experimented. Baicalein showed higher permeability than baicalin, so it is considered that baicalein was more suitable form than baicalin for transdermal absorption by its lipophilic property. In the anti-oxidative experiments, SZH gel was the most effective scavenging activity than the other gels in all experiments. In anti-inflammatory test, SRM and SZH gel more decreased edma rapidly than SRE gel. In case of using SZH gel, treatment period for the dermatitis was more declined than that of other gel groups. These results suggests that the SZH hydrogel could be suitable preparations for the treatment of dermatitis.
This study saw the anti-allergy effect by the immunity regulation action of Yanghyelyoonbotang (YHYBT) consists 12 kinds of herbal medicine agents. Consequently, YHYBT controlled the amount of secretion of various infla- mmatory cytokines, chemokine, monocyte chemotactic protein and histamine from cells (HMC-1, THP-1, EoL-1) stimulated by PMA, A23187 or HDM. 1. YHYBT did not show cytotoxicity on cultured human fibroblast cells under 250 ${\mu}g/m\ell$ concentration. 2. YHYBT suppressed IL-8, TNF-$\alpha$, IL-6 mRNA expression in the HMC-1 cell stimulated with PMA and A23187. 3. YHYBT significantly suppressed IL-6 release in the THP-1 and EoL-1 cell stimulated with HDM. 4. YHYBT significantly suppressed histamine release in the HMC-1 cell stimulated with PMA and A23187 in a dose-dependent. 5. YHYBT significantly suppressed $\beta$-Hexosaminidase release in the HMC-1 cell stimulated with A23187 in a dose-dependent. 6. YHYBT suppressed NF-$\kappa$B gene expression in the RBL-2H3 cell stimulated with PMA in a dose-dependent. These results suggested that YHYBT has suppressive effects on allergic reaction and pro-inflammatory cytokines in various cell lines through the regulation of immune system. YHYBT has potential to use as an antiallergic agents.
Medicinal plants are of great importance in providing healthcare to a large portion of the population in Korea. A number of plants are described in Dong-Ui-Bo-Gam for use in the treatment of allergic disorders, namely psoriasis, eczema, bronchial asthma, etc. In this study, we evaluated the effect of AllerQ, which is multi-complexes of various plants extracts such like Mori folium, Scutellaria baicallensis, Glycyrrhiza uralnsis, Mentha sacharinensis and Poncirus trifoliata on compound 48/80 induced anaphylactic shock, ovalbumin induced asthma in vivo and anti-IgE antibody induced hypersensitivity in vitro. We found antianaphylactic or antiallergic properties of AllerQ when given orally. AllerQ for prophylactic treatment for anaphylactic shocks have produced good results. AllerQ may modulate various aspects of immune function and allergic inflammation. In the present study, we analyse the effects of AllerQ on mast cell degranulation, mortality, cAMP/cGMP, O₂, H₂O₂ level, cyokine production and on the elicitation of IgE-mediated mast cell-dependent allergic inflammation in vivo and in vitro. We have established that AllerQ inhibited histamine release, cAMP/cGMP, O₂, H₂O₂ level, IL-4, tumor necrosis factor-alpha(TNF-α) and IL-6 production without having any significant physical change. These effects have been observed in mast cell(in vitro) and serum(in vivo) derived from three different origins that were activated by either immunological or non-immunological stimuli. These results suggest that the antianaphylactic and antiasthma tic action of AllerQ may be associated with an increase in the intracellular inhibition of the cAMP phosphodiesterase. Furthermore, AllerQ identified as potent inhibitors on O₂, H₂O₂ and cytokine activity. these data suggest that AllerQ may have an inhibitory role in mast cell-mediated allergic inflammation, and thus might be considered as an useful functional food.
The inhibitory activity of Aquillariae Lignum (Thymelaeaceae) on type Ⅰ immediate hypersensitivity of the anaphylactic type in the wistar rat model of passive cutaneous anaphylaxis, an IgE-mediated, mast cell-dependent reaction. Administered orally at 250, 500 mg/kg body weight 1 h before the challenge, Aquillariae Lignum potently inhibited PCA in rats which disodium cromoglycate showed poor inhibitory activity. Aquillariae Lignum inhibited compound 48/80-induced anaphylaxis 100% with a dose of 0.5 g/kg body weight at 1 h before or 5 and 10 min after injection of compound 48/80. Aquillariae Lignum (0.05-1.6 mg/ml) also exhibited the dose-related inhibitory effect on compound 48/80-induced histamine release from rat_peritoneal mast cells. Moreover, it was clearly demonstrated that Aquillariae Lignum and disodium cromoglycate disodium cromoglycate potently inhibited such type Ⅰ allergic reactions as anaphylactic shocks, suggesting that these drugs, at least in part, share the same mechanism of action It is suggested that Aquillariae Lignum may exert a stronger inhibition on the mast cell degranulation process. Since Aquillariae Lignum (1.0 mg/ml) inhibited about 90% of histidine decarboxylase activity, the inhibitory activity of Aquillariae Lignum for histamine release was considered to be derived from the inhibition of histidine decarboxylase activity. It results from increased expression of the mRNA coding for histidine decarboxylase, as assessed by Northern blot analysis after a 12 h incubation to P-815 cells with dexamethasone plus 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate. The addition of Aquillariae Lignum to P-815 cells with dexamethasone plus 12-O-tetradecanoyl-phorbol-13-acetate, significantly inhibited the histidine decarboxylase gene expression. Tumor necrosis $factor-{\alpha}$ was not constitutively expressed in P-815 cells. Substance P selectively activates the tumor necrosis $factor-{\alpha}$ gene expression in P-815 cells. Aquillariae Lignurm inhibited substance P-induced tumor necrosis $factor-{\alpha}$ gene expression. Furthennore, The effect of Aquillariae Lignum on the mRNA expression of novel protein kinase C ${\delta}$ a major isoform of mast cells, was examined by Northern blot analysis. The expression of novel protein kinase C ${\delta}$ mRNA in the presence of Aquillariae Lignum was significantly lower than in the absence of Aquillariae Lignum. These results suggest the possibility that the inhibition of allergic reaction by Aquillanae Lignum should be regulated by tumor necrosis $factor-{\alpha}$ and novel protein kinase C ${\delta}$.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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