Inflammatory reactions activated by lipopolysaccharide (LPS) of gram-negative bacteria can lead to severe septic shock. With the recent emergence of multidrug-resistant gram-negative bacteria and a lack of efficient ways to treat resulting infections, there is a need to develop novel anti-endotoxin agents. Antimicrobial peptides have been noticed as potential therapeutic molecules for bacterial infection and as candidates for new antibiotic drugs. We previously designed the 9-meric antimicrobial peptide Pro9-3 and it showed high antimicrobial activity against gram-negative bacteria. Here, to further examine its potency as an anti-endotoxin agent, we examined the anti-endotoxin activities of Pro9-3 and elucidated its mechanism of action. We performed a dye-leakage experiment and BODIPY-TR cadaverine and limulus amebocyte lysate assays for Pro9-3 as well as its lysine-substituted analogue and their enantiomers. The results confirmed that Pro9-3 targets the bacterial membrane and the arginine residues play key roles in its antimicrobial activity. Pro9-3 showed excellent LPS-neutralizing activity and LPS-binding properties, which were superior to those of other peptides. Saturation transfer difference-nuclear magnetic resonance experiments to explore the interaction between LPS and Pro9-3 revealed that Trp3 and Tlr7 in Pro9-3 are critical for attracting Pro9-3 to the LPS in the gram-negative bacterial membrane. Moreover, the anti-septic effect of Pro9-3 in vivo was investigated using an LPS-induced endotoxemia mouse model, demonstrating its dual activities: antibacterial activity against gram-negative bacteria and immunosuppressive effect preventing LPS-induced endotoxemia. Collectively, these results confirmed the therapeutic potential of Pro9-3 against infection of gram-negative bacteria.
The aims of this study were to examine the efficacy of phytochemical compounds of colorants as anti-oxidant agent. The bioactive properties of natural colorants were studied by total phenolic contents, 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) radical scavenging and anti-bacterial activity in Escherichial coli. The concentration ($IC_{50}$) of various extracts from colorants required to exert 50% reducing effect on DPPH radical were found to be 0.007-4 mg/ml. Especially, the gallnut (Schlectendalia Chinensis) displayed remarkable effect of DPPH as compared to positive control ascorbic acid. The total phenolic contents (TPC) and restraint of E coli. also analyzed. It was found that gallnut extracts effectively inhibited DPPH radical at a concentration below 0.01 mg/ml. Natural colorant extracts could be of good resources as anti-oxidant and anti-bacterial agents. The results suggest that our study may contribute to the development of natural and functional materials with potential application to reduce oxidative damage.
The preparation of skin care gauze could be make to mixing separated cellulose from waste milk pack and degummed silk fibroin fiber. Also, its wound covering and anti-bacterial activity were investigated in order to find out the enhancement of their functionality. By the 30% silk fibroin fiber including skin care gauze, the anti-bacterial activity values of Staphylococcus strain are much 4 times higher than of 0∼10% silk fibroin fiber including skin care gauze. The average yield of cellulose from waste milk pack was obtained 50-60%, and their morphologies, physical properties, modulus and biodegradation ratios are studies, respectively.
There is increasing interest in the many beneficial aspects of green tea to human such as anti-carcinogenic, anti-aggregant, anti-allergic, anti-bacterial, anti-mutagenic, and anti-oxidant activities. Besides these beneficial aspects, it has been reported that green tea ingredients, especially polyphenolic families (i.e., catechin), have some UV protection property both in vivo and in topical applications. In this study, green tea extract was used as a dyeing stock for cotton and the UV protection property of the dyed cotton fabric was examined. To increase the affinity of cotton fiber to the polyphenolic components in the green tea extract, a natural biopolymer, chitosan, was used as mordanting agent. The effects of chitosan concentration in mordanting on the dyeing characteristics and the UV protection property were examined. Chitosan mordanted green tea dyed cotton showed better dyeing characteristic and higher UV protection property compared with the unmordanted green tea dyed cotton. As the chitosan concentration in mordanting increased, the dyeing efficiency and the UV protection property also increased. Therefore, adapting chitosan mordanting in green tea dyeing can increase the UV protection property of cotton fabrics to some extent.
3-Aryloxy methyl-4-(N-pyrazin-2'yl carboxamido)-5-mercapto-1,2,4-triazoles (3a1-a14) were prepared starting from potassium dithio carbazinates (2a1-a14). These triazoles were then employed in the synthesis of 3-aryloxy methyl-4-(N-pyrazin-2'yl carboxamido)-5-hydrazino-1,2,4-triazoles (4a1-a14). All the newly synthesized compounds were characterized by analytical, IR, NMR spectral studies. The compounds were screened for their antibacterial, antifungal, anti-inflammatory and analgesic properties. Most of the compounds have shown significant antifungal activity while few have shown excellent anti-inflammatory and analgesic activity. An attempt is made to study the structure activity relationship (SAR).
Jeong, Min Ho;Yang, Kwangmo;Lee, Chang Geun;Jeong, Dong Hyeok;Park, You Soo;Choi, Yoo Jin;Kim, Joong Sun;Oh, Su Jung;Jeong, Soo Kyung;Jo, Wol Soon
Toxicological Research
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제30권3호
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pp.211-220
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2014
Resveratrol has received considerable attention as a polyphenol with various biological effects such as anti-inflammatory, anti-oxidant, anti-mutagenic, anti-carcinogenic, and cardioprotective properties. As part of the overall safety assessment of HS-1793, a novel resveratrol analogue free from the restriction of metabolic instability and the high dose requirement of resveratrol, we assessed genotoxicity in three in vitro assays: a bacterial mutation assay, a comet assay, and a chromosomal aberration assay. In the bacterial reverse mutation assay, HS-1793 did not increase revertant colony numbers in S. typhimurium strains (TA98, TA100, TA1535 and TA1537) or an E. coli strain (WP2 uvrA) regardless of metabolic activation. HS-1793 showed no evidence of genotoxic activity such as DNA damage on L5178Y $Tk^{+/-}$ mouse lymphoma cells with or without the S9 mix in the in vitro comet assay. No statistically significant differences in the incidence of chromosomal aberrations following HS-1793 treatment was observed on Chinese hamster lung cells exposed with or without the S9 mix. These results provide additional evidence that HS-1793 is non-genotoxic at the dose tested in three standard tests and further supports the generally recognized as safe determination of HS-1793 during early drug development.
본 연구에서, 비발효(ARE) 및 발효(ARE-F) 배초향 잎 열수 추출물의 피부 항산화 및 항염증 효능을 비교함으로써 프로바이오틱 발효의 효과를 검토하였다. ARE-F는 Lactobacillus rhamnosus HK-9 발효에 의하여 ARE로부터 제조되었다. In vitro 항염증 효능은 지질다당류(LPS)에 의하여 자극된 HaCaT 각질세포에서 일산화질소(NO), 활성산소종(ROS) 및 유도형 일산화질소합성효소(iNOS) 분석에 의하여 평가되었다. In vitro antiradical 활성은 2,2-diphenyl-2-picrylhydrazyl radical (DPPH) 소거 측정법에 의하여 평가되었다. LPS 자극에 의하여 증가된 NO, ROS 및 iNOS 수준에 미치는 ARE-F의 감소효과가 ARE에 의한 효과보다 현저히 강하였다. 그러나, ARE와 ARE-F의 DPPH 소거 효능에는 차이가 발견되지 않았다. ARE-F가 증강된 피부 항산화 및 항염증 효능을 갖고 있는데, 이 결과는 프로바이틱세균 발효가 배초향 잎의 일부 약리학적 효능을 증가시키는 효과적인 방법일 수 있음을 암시해 주고 있다. 요약하면, 배초향 잎 추출물의 피부항산화 및 항염증 활성이 프로바이오틱 세균인 L. rhamnosus HK-9에 의한 발효에 의하여 증강한다.
Luteolin, 3', 4', 5,7-tetrahydroxyflavone, belongs to a group of naturally occurring compounds called flavonoids that are found widely in the plant kingdom. It possesses many beneficial properties including antioxidant, anti-inflammatory, anti-bacterial, anti-diabetic and anti-proliferative actions. Colorectal cancer (CRC) is a leading cause of cancer related deaths worldwide. Many signaling pathways are deregulated during the progression of colon cancer. In this review we aimed to analyze the protection offered by luteolin on colon cancer. During colon cancer genesis, luteolin known to reduce oxidative stress thereby protects the cell to undergo damage in vivo. Wnt/${\beta}$-catenin signaling, deregulated during neoplastic development, is modified by luteolin. Hence, luteolin can be considered as a potential drug to treat CRC.
피부 활성 물질로 넓이 알려져 있는 vitamin C (L-Ascorbic acid)는 콜라겐 생합성 촉진과 강한 항산화 작용으로 피부 항노화 및 주름 개선 효과 있을 뿐만 아니라 멜라닌 세포 활성 억제, 자외선 차단, 상처치유 등의 효능을 갖고 있다. 그러나 물성 면에서 피부 자극과 수분 및 공기, 빛에 불안정하여 쉽게 산화된다는 단점을 갖고 있다 이러한 문제점을 해결하기 위해 많은 연구가 진행되어 왔고, 그 결과 다양한 vitamin C 유도체가 개발되었다. 그러나 아직까지도 vitamin C의 불안정한 물성을 해결하면서 그 자체의 효능을 피부에 적용시키기에는 미흡한 점이 많다는 평을 받고 있다. 본 연구에서는 이러한 vitamin C의 불안정한 물성을 개선시키고 그 효능을 피부에 적용시킬 수 있는 vitamin C 유도체를 개발하기 위해, 피부 친화성이 우수한 스핑고지질류 중 하나인 phytosphingosine을 이용하여 산염기 반응에 의한 vitamin C의 OH기와 phytosphingosine의 -NH$_2$이온 결합시킨 새로운 vitamin C 유도체인 phytosphingosine ascorbate (SP-VC)를 합성하였다. 이렇게 합성된 phytosphingosine ascorbate (SP-VE)는 원소 분석(C58.3 : H9.3 : N2.8 : 029.5) 및 mass spectrosocopy (Maldi TOF-MS), UV/vis spectra (268.5nm), $^1$H NMR, FT-IR, 열분석 (m.p=154$^{\circ}C$), HPLC 등을 통하여 구조 및 물성을 확인하였다 또한 효능면에서는 우선적으로 phytosphingosine ascorbate(SP-VC)의 항균 및 항산화 효과를 확인하였다. 이러한 결과를 토대로 vitamin C와 phytosphingosine의 효능을 동시에 갖으며 불안정한 물성과 자극을 개선시킬 것이라 예상되는 새로운 소재를 합성하였다.
Objectives : The heartwood of Sappan Lignum has been used since ancient times as an ingredient in folk medicines against anti-bacterial and anti-anemia purposes. Many bioactive constituents have been derived from this biomass such as chalcones and homoisoflavonoids. In the current investigation, the antioxidant and anti-diabetic properties using DPPH and $ABTS^+$ radicals scavenging, ${\alpha}-glucosidase$, and advanced glycation end products (AGEs) inhibition assays were evaluated by different extraction methods of Sappan Lignum. Methods : In our continuing investigation for bioactive natural ingredients, the antioxidant and ${\alpha}-glucosidase$ inhibitory properties of Sappan Lignum extracts were prepared from different extraction methods and the biological efficacies were investigated in vitro. The antioxidant properties were evaluated employing radical scavenging assays using 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) and 2,2'-azino-bis (3-ethylbenzothiazoline-6-sulphonic acid) ($ABTS^+$) radicals. In addition, the anti-diabetic effects of Sappan Lignum extracts were tested via ${\alpha}-glucosidase$ and AGEs formation inhibitory assay. The total phenolic contents were determined using a spectrophotometric method. Results : All the tested samples showed dose-dependent radical scavenging and ${\alpha}-glucosidase$ inhibitory activities. Among the tested extracts, the 80% methanolic extract of Sappan Lignum was showed the most potent activity with an $IC_{50}$ value of $82.3{\pm}1.7{\mu}g/m{\ell}$ against DPPH radical scavenging assay. While, $ABTS^+$ radical scavenging activity of 80% methanolic extract was higher than those of other extracts. Also, ${\alpha}-glucosidase$ inhibitory and AGEs formation effects of each extacts and total phenolic contents were evaluated. Conclusions : These results suggested that Sappan Lignum can be considered as a new effective source of natural antioxidant and anti-diabetic materials.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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