• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제30권1호
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• pp.83-91
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• 2009

To develop new anticancer agents, 3-allylthio-6-aminopyridazine derivatives were synthesized from maleic anhydrides or phthalic anhydrides by formation of a pyridazine nucleus, dichlorination, allylthiolation and amination. The pyridazine nuclei were obtained by condensing a hydrazine monohydrate with maleic anhydride. An allylthio group as a pharmacologically active group was introduced into one side of a pyridazine ring. Arylalkylamines with benzene or pyridine moieties or heterocycloalkylamines with heterocycle moieties such as morpholine, piperidine, or pyrrolidine were also introduced into the para-position of allylthio pyridazine. These new compounds showed antiproliferative activities against SK-Hep-1 human liver cancer cells in MTT assays. These compounds are thus promising candidates for chemotherapy of hepatocellular carcinomas. Two compounds, 20c and 22a, showed higher potencies for inhibiting growth of hepatocellular carcinoma cells than did K6 ($ID_50$=1.08 mM). This suggests the potential anticancer activity of these two compounds.

• 약학회지
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• 제31권5호
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• pp.338-342
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• 1987

8-tert-Butyl-6,7-dihydro-5-methyl-8H-pyrrolo [3,2-e]-s-triazolo [1,5-a] pyrimidine (Bumepidil), one of the s-triazolo [1,5-a] pyrimidine derivatives, has been recently found to be the most promising potential coronary vasodilator and antihypertensive agent. In this report, a new synthetic approach for Bumepidil, via direct N-amination of amino pyrimidine intermediate, was studied and found to be useful method. The novel synthetic method comprise the following steps, acylation of $\gamma$-butyrolactone, condensation with guanidine, direct N-amination, cyclization, chlorination, and finally cyclization using tert-butyl amine.

• 약학회지
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• 제49권1호
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• pp.56-59
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• 2005

We synthesized new N-substituted 3-amino-6-chloropyridazine derivatives which were expected to retain biological activity. All synthetic process from pyridazine to 3-aminopyridazines could be carried out conveniently in high yield. N-Substituted 3-amino-6-chloropyridazine derivatives were prepared through amination and acylation from 3,6-dichloropyridazine. 3-Amino-6-chloropyridazine was prepared from the reaction of 3,6-dichloropyridazine with liquid ammonia under autoclave for 6 hrs. The refluxing of 3-amino-6-chloropyridazine and the corresponding acid anhydride for $1{\sim}2$ hrs afforded the N-substituted 3-amino-6-chloropyridazines. Alkyl chain of N-substituent was prolonged to six carbon (hexanoic acid).

• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제22권3호
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• pp.288-292
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• 2001

The kinetic mechanism of Hafnia alvei aspartase in the amination direction has been determined in the absence of metal. The initial velocity pattern obtained by varying the concentration of fumarate at several fixed concentrations of NH4+ , shows an intersection on the left of the ordinate at pH 7.0, indicating that the kinetic mechanism is a sequential mechanism in which substrate inhibition by fumarate is observed. The dead-end inhibition pattern by varying the concentration of NH4+ at several fixed concentration of succinate shows an intersection on the left of the ordinate. These data are consistent with random addition of NH4+, or fumarate. The Haldane relationship gives a Keq of 1.18 ${\times}$10-3 M at pH 7.0, which is in agreement with the values obtained from the direct determination of reaction concentrations at equilibrium (6.0 $\pm0.2$ ${\times}$10-3 M).

• 대한화학회지
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• 제27권5호
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• pp.382-384
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• 1983

• 폴리머
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• 제30권3호
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• pp.217-223
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• 2006

방사선 동시조사에 의해 폴리올레핀 복합 섬유 표면에 고관능성 아민화 이온교환섬유를 합성하였다. 총 조사선량이 증가할수록 그래프트율도 증가하였으며 GMA 농도 50%에서 그래프트율은 최대 365%로 최대 값을 나타내었다. 또한 그래프트 반응은 극성용매에서 일어나며 Mohr's salt, 황산의 함량 $1.0\times10^{-3}M$, 0.1 M에서 그래프트율은 최대 190% 이었다. 아민화 반응은 아민화제의 종류에 따라 각기 다르게 나타났으며 메틸아민의 경우 반응성이 가장 좋았으며 트리에틸아민의 반응성이 가장 낮게 나타났다. 이온교환섬유의 함수율과 이온 교환용량은 아민화율이 증가할수록 높게 나타났으며 비표면적은 그래프트 반응과 아민화 반응이 진행됨에 따라 급격히 감소하는 경향을 보였다.

• 폴리머
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• 제25권3호
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• pp.311-317
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• 2001

본 연구에서는 반응성이 큰 친수성 단량체인 glycidylmethacrylate (GMA)를 이용하여 현탁중합법으로 bead type의 GMA-DVB 공중합체를 제조하고, 이들 공중합체를 trimethyl-ammonium chloride로 아민화하여 trimethylammonium기를 갖는 거대망상형 음이온 교환수지를 합성하였다. 여기서 지하수에 공존하는 음이온 중 $NO_3^-$ 제거에 가장 방해가 되는 $SO_4^{2-}$ 이 입체적으로 크다는 것에 착안하여 가교제인 divinylbenzene (DVB)의 양을 변화시켜 가교도에 따른 음이온에 대한 선택능을 확인하였고, 각각의 수지에 대한 물성과 $NO_3^-$ 에 대한 흡착능을 고찰하였다. 또한 FT-IR을 통하여 공중합체의 합성여부를 확인하였고, 또한 아민화 수율, 이온교환 용량 및 팽윤율을 평가하여 가교도에 따른 영향을 조사하였다. 여기서 DVB의 함량이 4wt%일 때 아민화 수율은 384.3%, 이온교환용량은 3.25 meq/g, 팽윤율은 77.1%로 가장 최적으로 나타났다.

• 청정기술
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• 제14권2호
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• pp.87-94
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• 2008

12-고리를 갖는 큰 기공 제올라이트인 H-모더나이트, H-베타, H-Y상에서 에탄올 아민화반응에 의한 디에틸아민합성반응을 수행하였다. 사용된 큰 기공 제올라이트의 Si/Al 비 증가는 강산점의 감소를 가져왔으며 이 강산점의 세기는 아민으로의 생성 증가와 관련지을 수 있었다. 다차원 채널 형태를 갖는 H-베타, H-Y 제올라이트는 큰 둥지 부피와 낮은 산점세기로 인해 에탄올의 이량화반응에 의한 디에틸에테르의 생성을 촉진하였다. 직선 기공 채널 형태를 갖고 있는 H-모더나이트 제올라이트는 정밀화학 중간체로 널리 쓰이는 모노, 디에틸아민 합성에 적합하였다.

• 폴리머
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• 제32권1호
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• pp.70-76
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• 2008

UV 조사방법으로 poly(ethersulfone) PES 막에 1,2,3,4-butanetetracarboxylic acid(BTCA)를 그래프트 공중합하고, 이를 아민화시켜 PES 음이온교환막을 합성하였으며, 이들의 구조 및 특성을 확인하였다. PES 음이온교환막의 그래프트율과 아민화율은 반응 시간에 따라 증가하였으며, 80분에서 최대 134%, 1.20 mmol/g이었다. PES 음이온교환막의 초기 열분해온도는 $400^{\circ}C$로 표면개질반응이 진행됨에 따라 감소하였다. PES 음이온교환막의 접촉각은 아민화율이 증가함에 따라 $68.1^{\circ}{\sim}40.2^{\circ}$로 감소하였으며, 함수율과 이온교환용량은 UV 조사시간이 증가함에 따라 80분까지 선형적으로 증가하였다. 또한 막의 평균 기공의 크기와 비표면적은 PES 막, PES-g-BTCA 공중합체막, PES 음이온교환막의 순이었으며, 평균기공 크기값은 624.8, 359.7, 138.5 ${\AA}$, 비표면적은 10.1, 9.7, 1.7 $m^2/g$이었다.

• 대한환경공학회지
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• 제28권5호
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• pp.527-534
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• 2006

본 연구의 목적은 폐수 중의 음이온성 오염물질을 효율적으로 제거하기 위한 필터형의 고분자 흡착제를 개발하는데 있다. 음이온 교환기능기를 갖는 고분자 흡착제를 합성하기 위하여 DETA를 아민원으로 하는 화학적 개질반응을 이용하여 PP-g-AA 부직포의 카르복시기를 아민기로 변환시켰다. FT-IR분석결과는 그라프트된 아크릴산이 DETA와 반응하여 아미드화됨에 따라 PP-g-AA에 아민그룹이 도입되었음을 시사하였다. PP-g-AA의 아민화율은 반응온도가 높을수록, 반응시간이 길수록 증가하였으며, PP-g-AA 부직포를 용매를 이용하여 먼저 팽윤시키거나 금속염화물 촉매를 첨가한 다음 아민화 반응을 실시하였을 때 더욱 증가하였다. 팽윤용매별 아민화율은 $NH_4OH>HCl{\geq}MeOH>H_2O$, 금속염화물 촉매별 아민화율은 $AlCl_3>FeCl_3{\geq}SnCl_2{\gg}ZnCl_2{\geq}FeCl_2$순으로 높게 나타났다. 다만 촉매의 첨가는 DETA의 재사용을 제한하기 때문에 제조비용과 폐기물 관리면에서 그 유용성이 낮았다. PP-g-AA-Am 부직포의 음이온 교환능은 아민화율이 증가할수록 증가하였으나 대략 $50{\sim}60%$의 아민화율에서 최대가 되었으며, 상용의 음이온교환수지의 교환능에 비해 높았다.