• KSBB Journal
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• 제31권4호
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• pp.219-227
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• 2016

Valsartan, a drug for the treatment of cardiovascular disease, exhibited low bioavailability which was caused by, at least in part, limited solubility at low pH. Present investigation deals with the preparation and characterization of gastro-retentive drug delivery system (GRDDS) using valsartan solid dispersion. We prepared solid dispersion using surfactants (Poloxamer 407) and alkalizer ($Na_2CO_3$) which may to be useful for improving solubility of valsartan at low pH and evaluated by saturated solubility of valsartan in distilled water. Valsartan gastro-retentive (GR) tablets containing solid dispersion prepared and evaluated by weight variation, floating time and dissolution rate. Compression at lower pressures resulted in the tablets floating over simulated gastric fluid (pH 1.2) for more than 17 h. In vitro release of valsartan from GR tablet was dependent on the amount of poloxamer 407 and hydroxypropyl methylcellulose. On the basis of evaluation parameter, formulation E-3 was selected as a final formulation. Therefore, it can be concluded that the GR tablets containing solid dispersion may be exploited successfully for the delivery of poorly drug such as valsartan.

• 한국산학기술학회논문지
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• 제17권5호
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• pp.397-404
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• 2016

본 연구의 목적은 식물성 연질캡슐의 원활한 대량생산을 위하여 피막형성용 겔 조성물(gel mass)의 유동학적 특성 및 안정성에 영향을 미치는 요인을 파악하고 겔 조성물의 적절한 점도 및 안정성을 확보하는 것이다. 실험방법으로는 겔 조성물의 각 구성성분이 점도에 미치는 영향을 안정성 확보 목표시간인 6시간 동안 확인하였고 또한, 카라기난에 강알칼리 또는 전해질을 첨가하여 황산기를 중화함으로써 얻어지는 겔 조성물의 특성도 평가하였다. 결과로 강알칼리 및 강전해질을 첨가 시 상대적으로 적은 양의 카라기난이 사용되어도 겔 조성물의 점도가 증가함은 물론 안정성도 향상되는 효과를 확인할 수 있었다. 특히 이오타 카라기난 3.0%에 황산기를 중화 시킬 수 있는 당량농도와 첨가용액 중 3.6 M KCl을 첨가했던 조성에서 최고의 점도 증가율 및 안정성을 확보할 수 있었다. 이상의 결과를 산업분야에 적용시 의약품 뿐 아니라 건강식품 등 다양한 분야에서 식물성 연질캡슐 생산의 응용을 확대할 수 있을 것으로 사료된다.

• 한국산학기술학회논문지
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• 제10권11호
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• pp.3494-3499
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• 2009

소화성 궤양의 치료에 일반적으로 병용되어 사용되는 소염진통제인 록소프로펜 또는 알칼리화제인 탄산수소나트륨을 함유한 수용액 중에서 소화성 궤양의 치료에 사용되는 오메프라졸의 안정성에 대한 영향이 실온상태에서 실험하였다. 록소프로펜과 탄산수소나트륨 각각 60 mg을 오메프라졸(600 ${\mu}g$/ml) 용액에 혼합한 후 그 용액을 실온 상태로 80시간 보존하면서 그 분해정도를 원래의 오메프라졸의 농도와 비교하여 각각의 소실 농도를 산출하였다. 오메프라졸의 농도와 크로마토그램의 면적비는 5 - 160 ${\mu}g$/ml 농도에서 상호 직선성을 나타내었고 상대 표준 편차는 3.05 %이하로서 분석이 제대로 이루어졌음을 확인할 수 있었으며 함유 약물과 시간에 따른 오메프라졸의 분해 양상은 가상의 일차 직선 속도식을 나타내는 것을 알 수 있었다. 결론적으로 오메프라졸은 탄산수소나트륨 또는 록소프로 펜과의 병용 투여에 의해 그 안정성이 영향을 받을 수 있다는 것을 확인할 수 있었다.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제40권6호
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• pp.367-372
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• 2010

Rabeprazole sodium (RPN) is known to be very unstable at acidic condition or some acidic pharmaceutical excipients such as acrylic acid polymer (carbomer 934) with carboxylic acids. Thus, degradation mechanism of binary blends of rabeprazole with pharmaceutical excipients in a solid state without using solvents at three different ratios (3:1, 1:1 and 1:3) was investigated using Fourier transform infrad (FTIR) spectroscopy. Alkalizer (MgO), neutral hydroxypropymethylcellulose (HPMC 4000) were also tested for comparison. The binary blends were stored under accelerated conditions ($40^{\circ}C$/75% relative humidity) for two weeks. The concentration of thioether rabeprazole from the binary blends with acidic carbomer 934 increased as the rabeprazole concentration decreased. In addition, the degradation half-life of rabeprazole as well as the relative peak area ratios obtained from FTIR spectra of S=O stretching at $1094.1\;cm^{-1}$ decreased consistently as the fraction of carbomer 934 increased due to its sensitivity between the basic benzimidazole nitrogen and carboxylic acid group of carbomer 934. The physical appearance also turned into strong brown color in the presence of carbomer 934. In contrast, there were no significant changes in the degradation kinetics of rabeprazole with MgO and HPMC 4000 in a solid state. This present study demonstrated that the solid-state compatibility test with the aid of HPLC chromatographic and FTIR spectral analyses could offer a valuable methodology to select suitable pharmaceutical excipients and to elucidate the degradation mechanism of RPN for drug formulations at the early formulation stages.