• 대한약리학회지
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• 제16권1호
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• pp.51-56
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• 1980

Phytolaccae Radix (PR), Brunella Herba (BH), Akebiae Lignum (AL) and Atractylis Rhizoma (AR) are some of the diuretic agents used in Chinese medicine and folk remedy. Water or methanol extracts of them (100mg/kg) were intravenously injected to rabbits in order to re-evaluate the effects on renal function. PR water extract elicited moderate diuresis while water extracts of BH, AL and methanol extract of AR had antidiuretic effects. Influence of PR on renal hemodynamics and $Na^+-K^+$-ATPase activity in rabbit kidney were observed in vivo and in vitro. The results were as follows: 1) Clearances of inulin and p-aminohippuric acid increased significantly after 15 minutes following the administration of PR water extract, but Na+ reabsorption rate was not changed. 2) The increase of $Na^+-K^+$-ATPase activity in renal cortex, outer and inner medulla was observed at 15 minutes after PR water fraction was given intravenously, and the change was most prominent in cortical area. 3) More than 50% of decrease in $Na^+-K^+$-ATPase activity in renal tissues was observed with PR water fraction $(10^{-2}g/ml)$ in vitro experiments. However, the inhibition of $Na^+-K^+$-ATPase activity was reversed with lower concentrations $(10^{-4}g/ml,\;10^{-6}g/ml)$ of PR water fraction in outer and inner medullary zone. These results suggest the diuretic effect of PR is due to improved renal hemodynamics, and contradictory reults concerning $Na^+-K^+$-ATPase activity require further investigation.

• 약학회지
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• 제41권3호
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• pp.345-351
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• 1997

The purpose of this investigation was to determine the inhibition of $Na^+,\;K^+$-ATPase, cyclicAMP phophodiesterase and platelet activation by secondary metabolites isolated from mar ine organisms. The secondary metabolites were isolated and identified as six diterpenoids(1 : astrogorgin, 2 : ophirin, 3 : calicophirin B, 4, 5 and 6 : cladiellin) from the dichloromethane extract of Muricellajsp., four ceramides(1,2,3, and 4) from Acabaria undulata and three antharaquinones(1,2 : crysophanol, and 3 : physcion) from Urechis unicintus. The results demonstrated that diterpenoids(2,3, and 4) showed the inhibition of cyclicAMP phosphodiesterase, and ceramides(1,3, and 4) showed the inhibition of cyclicAMP phosphodiesterase and thrombin(0.1 units/ml)-induced aggregation of washed rabbit platelet, and anthrapuinones((1,2, and 3) showed the inhibition of $Na^+,\;K^+$-ATPase. Among the anthraquionones, 1,2-dimethoxy-3-methyl-8-hydroxy-anthraquinone(1) showed the inhibition of collagen(1.0 ${\mu}g$/ml)-induced aggregation in a concenration-dependent manner with IC50 value of 42.8 ${\mu}g$M.

• 한국수산과학회지
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• 제5권2호
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• pp.57-62
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• 1972

잉어의 배육 골격근에서 actomyosin을 추출하여 몇 가지 생물물리화학적인 성질을 측정 검토한 결과는 다음과 같다. 즉, actamyosin의 침강 정수($s_{20},\;_\omega$)는 24.76s이고 그 점성은 단백 농도의 증가와 더불어 급상승하여 다른 actomyosin의 그것과 비숫한 경향을 보였다. 그리고, ATP-sensitivity는 $147\~176$이었고, PH영향하에서 ATPase activity는 산성측이 6,0부근, 알칼리성측이 9.5부근이었으므로 ATPase activating site가 산, 알칼리 양측에 있음을 알았다.

• Journal of Nutrition and Health
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• 제19권3호
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• pp.135-145
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• 1986

식이 $\omega$3 지방산이 신장의 지질구성 및 기능에 미치는 영향을 조사하기 위해 젖뗀 55-60 g의 흰쥐에게 고등어유, 들깨유, 콩기름을식이의 10% (W/W)포함하는 먹이를 조제하여 24일간 섭취시켰다. 고등어유군의 신장 인지질 지방산에 C20~C22 $\omega$ 3 지방산의 함량이 월등히 많은 반면 들깨유군은 콩기름군에 비해 약간 높을 뿐이어서 C18 : 3 ($\omega$3) 지방산으로 단기간에 쉽게 전환되지 않음을 보였다. C18 : 2($\omega$6) 지방산은 고등어군만 낮았고 C20 : 4($\omega$6)는 들깨유군에서는 낮았지만 고등어유군은 콩기름군과 같은 수준이었다. 또한 고등어유군에서 C18 : 1($\omega$9)을 포함한 단일 불포화 지방산이 높고 포화지방산 함량이 낮은 것도 특징이었다 . 인지질 종류별 분석결과에서 고등어유군이 sphingomyelin 이 높고 phosphatidylethanol-amine이 낮았다. 반면 신장 Cholest대기 함량은 고등어유군이 높았으며, 이러한 지질구성 변화는 신장 Na-K-ATPase 활성감소시킨 것이다.

• The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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• 제17권4호
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• pp.275-281
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• 2013

Astrocytes are reported to have critical functions in ischemic brain injury including protective effects against ischemia-induced neuronal dysfunction. Na-K ATPase maintains ionic gradients in astrocytes and is suggested as an indicator of ischemic injury in glial cells. Here, we examined the role of the Na-K ATPase in the pathologic process of ischemic injury of primary cultured astrocytes. Chemical ischemia was induced by sodium azide and glucose deprivation. Lactate dehydrogenase assays showed that the cytotoxic effect of chemical ischemia on astrocytes began to appear at 2 h of ischemia. The expression of Na-K ATPase ${\alpha}1$ subunit protein was increased at 2 h of chemical ischemia and was decreased at 6 h of ischemia, whereas the expression of ${\alpha}1$ subunit mRNA was not changed by chemical ischemia. Na-K ATPase activity was time-dependently decreased at 1, 3, and 6 h of chemical ischemia, whereas the enzyme activity was temporarily recovered to the control value at 2 h of chemical ischemia. Cytotoxicity at 2 h of chemical ischemia was significantly blocked by reoxygenation for 24 h following ischemia. Reoxygenation following chemical ischemia for 1 h significantly increased the activity of the Na-K ATPase, while reoxygenation following ischemia for 2 h slightly decreased the enzyme activity. These results suggest that the critical time for ischemia-induced cytotoxicity of astrocytes might be 2 h after the initiation of ischemic insult and that the increase in the expression and activity of the Na-K ATPase might play a protective role during ischemic injury of astrocytes.

• 한국동물학회지
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• 제23권2호
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• pp.61-68
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• 1980

발정주기에 EK라서 생쥐자궁의 alkaline phosphatase와 transport ATPases의 활성변화를 알아보기 위하여 정량적으로 분석하였다. 발정주기의 각 시기에 있어서 이 효소활성들의 비율은 대체로 그 양상이 서로 비슷하나, 발정기의 $K^+$-dependent와 $Na^+, K^+$-activated ATPases를 제외한 다른 효소들의 활성은 다른 어떤 시기보다도 유의하게 (p<0.025) 높았다. 즉, $K^+$-dependent와 $Na^+, K^+$-activated ATPases의 활성은 발정간기에서 발정기에 이르는 동안 무시할 정도이고, 다만 발정후기에 약간의 활성(0.04$\\sim$0.05 $\\mu$M/mg protein/hr), 총활성의 6$\\sim$7%)이 나타났다. 한편, 발정기에서 $Mg^++$-dependent phosphatase, transport ATPase와 alkaline phosphatase의 활성들은 급속히 현저하게 증가하였으며 각각 0.69(35%), 0.42(21%), 1.58(79%)였다. Alkaline phosphatase는 전 발정주기를 통해 0.60$\\sim$1.58(79$\\sim$90%)의 활성을 보여 그 주종을 이루었다. Alkaline phosphatase의 활성중에는 $Mg^++$-dependent의 것이 총활성의 12$\\sim$16%로 추정되었다. 그러므로 $K^+$-dependent와 $Na^+$-activated ATPases는 발정기 때에 자궁액의 누적을 조절하는 요인이 아니고 발정후기에는 자궁상피 속으로 내액을 재흡수하는 요인인 것으로 짐작되며, EH한 $Mg^++$-dependent phosphatase, transport ATPase 그리고 alkaline phosphatase는 생쥐의 자궁 상피세포에서부터 내액을 분지하는 데에 밀접히 관련되어 있는 것으로 사려된다.

• The Korean Journal of Physiology
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• 제19권2호
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• pp.203-213
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• 1985

Na-K-ATPase의 일부로 알려져 있으며 intact cell에서도 쉽게 활성의 측정이 가능한 K-pNPPase활성을 신피질 절편에서 측정하여 ouabain에 영향을 받는 산소 소모량 및 세포내 전해질 함량, 그리고 microsome에서 측정한 Na-K-ATPase활성에 대한 ouabain 및 vanadate의 효과를 비교 관찰하여 다음과 같은 결과를 얻었다. 1) 신피질 절편에서 p-NPPase활성은 60분간 시간에 직선적으로 비례하여 증가하였고 이중 1 mM ouabain에 의해 억제되는 K-pNPPase활성은 악 55% 정도로서 전 incubation기간 중 일정한 값을 보였다. 2) K-pNPPase활성을 50% 억제하는 ouabain 및 vanadate의 농도는 각각 $7.9{\times}10^{-6}M$과 $1.3{\times}10^{-5}M$이었다. 3) 신피질 절편에서 측정한 전체 산소 소모량 중 1 mM ouabain에 의해 억제되는 부분(ouabain-sensitive fraction)에 대한 ouabain과 vanadate의 50% 억제 농도는 각각 $6.3{\times}10^{-6}M$과 $2.5{\times}10^{-5}M$로서 K-pNPPase에서의 값과 유사하였다. 4) Ouabain 및 vanadate에 의한 세포내 $Na^+$ 및 $K^+$함량의 변화 양상은 절편에서 측정한 K-pNPPase활성의 변화 양상과 유사하였다. 5) Microsome에서 측정한 Na-K-ATPase활성은 $10^{-3}M$의 ouabain이 나 vanadate에 의해 완전 억제되었으며 50% 억제 농도는 각각 $1.2{\times}10^{-6}M$과 $1.6{\times}10^{-6}M$로 1 mM ouabain에 영향을 받는 K-pNPPase 활성 및 산소 소모량을 50% 억제하는 농도보다 ouabain은 약 5배 vanadate는 약 15배 정도 낮았다. 이상의 결과로 미루어 가토 신피질 절편에서 측정한 K-pNPPase활성은 $Na^+-K^+$교환 점프의 활성을 나타내는 좋은 지표가 될 수 있으며 특히 세포막을 통한 물질 이동이나 세포의 기능에 대한 영향과 Na-K-ATPase활성에 대한 영향을 동시에 보고자 할 때는 microsome에서 측정한 Na-K-ATPase활성보다 더 이상적이라고 사료된다.

• Toxicological Research
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• 제6권2호
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• pp.131-142
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• 1990

The selective toxicity of lead was tested in central catecholaminergic nervous system of postnatally lead exposed rats. Three groups of animals were prepared; 1) rats exposed to low dose of lead (0.05%PbAc); 2) rats exposed to high dose of lead(0.2%PbAc); 3) age-matched normal control rats. At2, 4, 6 and 8 weeks of age brain and body weight gain, and lead concentrations in brain tissues were measured. At the same ages tyrosine hydroxylase and Na-K ATPase activities were measured in the 4 brain areas of each animal. Body weight gain was decreased after 6 weeks of age in rats exposed to high dose of lead. Concentrations of lead in whole brain tissues were increased from 0.37 to 0.83 (ng/mg wet tissue) in these animals. in lead exposed rats, tyrosine hydroxylase activities were higher but Na-K ATPase activities were lower than those of age-matched control animals. Brain areas where tyrosine hydroxylase activities were detected without concomitant changes of Na-K ATPase activities were pons-medulla (2 weeks of age) and telencephalon (6 weeks of age) in rats exposed to low dose of lead, and those in rats exposed to high dose of lead were midbrain (4 and 6 weeks of age). These data indicate that catecholaminergic nervous system in the brain areas described above could selectively be affected by lead.

• 약학회지
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• 제41권5호
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• pp.547-553
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• 1997

The purpose of this investigation was to determine the inhibition on $Na^+,\;K^+$-ATPase, cyclic AMP phosphodiesterase and platelet activation by marine sterols isolated from octocorals. Three marine polyhydroxysterols, 7${\alpha},\;8{\alpha}-epoxy-3b{\beta},\;5{\alpha},\;6{\alpha}-trihydroxycholestane (1),\;24-methyl-7{\alpha},\;8{\alpha}-epoxy-3{\beta},\;5{\alpha},\;6{\alpha}-trihydroxycholest-22-ene (2),\;and\;7{\alpha},\;8{\alpha}-epoxy-3{\beta},\;5{\alpha},\;6{\alpha}-trihydroxycholest-22-ene (3)$, were isolated from the Gorgonian Acabaria undulata. Five marine sterols(compound 4, 5, 6, 7, 8) were isolated from the soft coral Alcyonium gracillimum. Three marine polyhydroxysterols (1, 2, 3) and pregna-1. 20-diene-3-one (8) exhibit a potent inhibitory effect on rabbit platelet aggregation induced by collagen and thrombin. Those polyhydroxysterols also exhibit a potent inhibitory effect on cyclic AMP phosphodiesterase. Compound 6 with an unusual cyclic enolether exhibit a inhibitory effect on $Na^+,\;K^+$-ATPase.

• Applied Biological Chemistry
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• 제40권3호
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• pp.202-208
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• 1997

콩 뿌리조직의 이온 흡수와 관련된 생리활성을 조사하기 위하여 뿌리조직으로부터 마이크로솜을 분리하였고, 마이크로솜 ATPase (이온점프) 활성을 분광학적 방법인 enzyme-coupled 분석방법에 따라 측정하였다. 마이크로솜 ATPase의 활성에 미치는 여러 가지 이온의 효과 또는 ATPase의 이온선택성을 조사하기 위하여 $10mM\;Na^+$과 $120mM\;K^+$을 포함하는 대조용액에서의 평균활성을 측정한 결과 190 nmol/min/mg protein으로 나타났다. 대조활성에 비하여 $Na^+$을 포함하지 않은 $130mM\;K^+$ 용액에서는 활성이 150%로 증가하였고, $K^+$을 포함하지 않은 $130mM\;Na^+$ 용액에서는 활성이 63%로 감소되었다. 반응용액의 $K^+$ 농도에 따른 활성변화를 측정한 결과, ATPase의 활성은 외부용액의 $K^+$ 농도 증가에 따라 활성이 증가됨을 알 수 있었다. 또한 마이크로솜 ATPase 활성은 반응용액의 pH 감소에 따라 증가되어 $pH\;6{\sim}7$에서는 비교적 높은 활성을 보였으나, pH 8 이상에서는 급격히 활성이 감소되었고, pH 9에서는 80%이상의 활성이 저해되었다. $Ca^{2+}$에 의한 이온펌프의 활성조절 여부를 평가하기 위해서 마이크로솜 내부 및 외부의 $Ca^{2+}$에 의한 ATPase 활성변화를 측정하였다. 마이크로솜 ATPase의 활성은 반응액의 $Ca^{2+}$ 농도가 낮아질수록 증가하여 $10^{-9}M$ 이하에서 최대활성이 관측되었고, $Ca^{2+}$ 농도가 증가할수록 활성은 감소하여 $500\;{\mu}M$ 전후에서 50%의 활성이 감소하였다. 또한 ATPase의 활성은 마이크로솜 내부의 $Ca^{2+}$ 농도증가에 의해서 저해되어, $Ca^{2+}\;ionophore\;A23187$처리에 의한 외부의 $Ca^{2+}$ 유입에 의해서 약30%의 활성감소를 보였으며, EGTA 처리에 의한 $Ca^{2+}\;chelation$에 의해서 마이크로솜 내부의 $Ca^{2+}$ 농도가 감소되었을 때, ATPase 활성은 증가하였다. 위의 조건에서 실제 마이크로솜 내부로의 $Ca^{2+}$ 유입 여부는 $‘Ca^{2+}’$를 이용하여 확인하였다. 이상의 결과는 마이크로솜 막에 위치한 ATPase의 내부 및 외부에 $Ca^{2+}$에 의한 효소활성 조절부위가 각각존재함을 시사한다.