Objectives : Artemisia capillaris Thunberg (AC) and Artemisia iwayomogi Kitamura (AI) have been used without distinguishment since ancient times due to similar appearance. In this study, we compared the inhibitory effects of AC and AI on the expression of inflammatory cytokines induced by lipopolysaccharide (LPS) in murine macrophages. Methods : AC and AI were extracted by reflux with distilled water (DW) and 70% ethanol (EtOH). We investigated the inhibitory effects of AC and AI on the expression of nitric oxide (NO), inducible NO synthase (iNOS) and tumor necrosis $factor-{\alpha}$($TNF-{\alpha}$) induced by LPS in macrophages. Results : Firstly, yield of the samples was higher in order of Artemisia iwayomogi DW Extract (AID), Artemisia iwayomogi 70% EtOH Extract (AIE), Artemisia capillaris DW Extract (ACD) and Artemisia capillaris 70% EtOH Extract (ACE). All of the samples were not toxic in macrophages. The inhibitory effect of the samples on LPS-induced NO expression was stronger in the order of AIE, ACE, AID and ACD. The inhibitory effect of the samples on LPS-induced inducible iNOS expression was stronger in the order of AIE, ACE and AID. Effect of ACD was same with that of AID. In addition, inhibitory effect of the samples on LPS induced $TNF-{\alpha}$expression wes stronger in the order of AIE, ACE, AID and ACD. Conclusion: These results showed that AI would be more effective than AC and 70% EtOH would be more effective than DW as an extraction solvent in inflammatory diseases.
발효 소시지의 제조에 starter로 사용한 균주를 선발하기 위해 각 유산균 균주들의 ACE 저해 활성, 콜레스테롤 흡착능력, 발효 육제품 저장 중 S. aureus에 대한 저해 황성을 평가하였다. ACE 저해 활성은 L. plantarum L167이 가장 우수하였고(58.75%), 콜레스테롤 흡착 능력이 우수한 균주로는 L. plantarum L155를 선발하였다. 박테리오신을 생산하는 P. damnosus를 starter로 이용하여 제조한 발효 소시지에 S. aureus를 접종하여 상온 저장 중 생균수를 측정한 결과 저장 35일째에 대조구에 비하여 1 log의 균수 감소 효과가 나타났다.
산 casein으로부터 FPLC를 이용하여 gel permeation column으로 ${\kappa}-Casein$을 분획한 다음, 이를 chymosin, pepsin, trypsin 으로 각각 처리하여 3% TCA에서 soluble한 부분을 증류수로 투석(MW cut-off 1kDa)시킨 후 ACE저해 효과를 측정한 결과, trypsin으로 분해 시킨 경우 ACE 저해율이 94.7%로 가장 높게 나타났으며, chymosin 가수분해물은 가장 낮았다. GMP를 투석막의 종류에 따라 투석 시킨 후 $IC_{50}$을 측정한 결과, MW cut-off 의 크기가 증가할수록 ACE저해효과는 감소하는 것으로 나타났으며, MW cut-off 2 kDa의 경우가 가장 높은 저해율을 보였고 MW cut-off 5kDa에서는 저해율이 가장 낮았다.
Eucommia ulmoides bark extracts by cold water, boiling water, 100% EtOH, 70% EtOH, 100% MeOH, 70% MeOH and $CHCl_3$ were assayed for their medicinal effects. The antioxidant activity of the extracts ranged from $IC_{50}$ 125.2 to $IC_{50}\;872.7{\mu}g/ml$ in the 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DDPH) free radical-scavenging assay, and cold water extracts had the highest antioxidant activity. $CHCl_3$ extracts had the highest inhibitory effect on angiotensin I-converting enzyme (ACE) giving inhibition of up to 56.4% at a concentration of 1 mg/ml. Extracts in 100% EtOH had the greatest inhibitory effect on $\acute{a}-amylase$ activity ($IC_{50}=174.6{\mu}g/ml$), and 70% MeOH extracts had the greatest inhibitory effect on ${\alpha}-glucosidase$ activity ($IC_{50}=14.0{\mu}g/ml$). Taken together, these results provided the in vitro evidence on the ACE, amylase and glucosidase inhibitory actions of E. ulmoides bark that form the pharmacological basis for its antihypertensive and antidiabetic action.
46종의 약용식물에 대한 안지오텐신 전환효소 저해활성을 검색한 결과, 메탄을 추출물 중에서는 수비소 지상부가 70% 이상의 저해활성을 나타내었고, 질경이택사 덩이뿌리 등 6점이 $50%{\sim}69%$의 ACE 높은 저해활성을 나타내었다. 물 추출물 중에서는 하늘타리 종자 (78.6%), 큰조롱 덩이뿌리 (77.0%), 죽여 근간(根幹)의 중간층피 (72.0%), 겨자무 지상부 (71.2%)가 70%이상의 높은 저해활성을 나타내었으며 시호 뿌리 등 5점이 $50%{\sim}69%$의 ACE 저해활성을 나타내었다. 70% 이상의 높은 활성을 나타낸 식물들중에서도 특히 죽여 근간(根幹)의 중간층피의 물 추출물과 하늘타리 종자의 물 추출물은 $1,000\;{\mu}g\;m{\ell}^{-1}$ 및 $500\;{\mu}g\;m{\ell}^{-1}$의 낮은 농도에서도 25% 이상의 ACE 저해활성을 나타내 산업화 소재로 개발 가능성이 높다고 사료되었다.
기생초 꽃의 생리활성을 평가하여 천연물 유래 기능성 소재를 개발하기 위하여 에탄올 추출물 및 용매분획물의 항산화활성, ACE 저해활성, ${\alpha}$-glucosidase 억제능, 항염활성 및 항암활성을 측정하였다. 에탄올 추출물의 DPPH radical 소거 활성($IC_{50}$)과 ABTS radical 소거활성은 각각 $0.100mg{\cdot}mL^{-1}$ 및 3.427 AEAC였으며, 용매분획물 중 ethyl acetate 분획물이 각각 $0.034mg{\cdot}mL^{-1}$ 및 15.785AEAC으로 가장 높았으며, ACE 저해활성 및 ${\alpha}$-glucosidase 억제활성도 각각 40.96% 및 $0.125mg{\cdot}mL^{-1}$로 ethyl acetate 분획물이 우수하였다. 또한 에탄올 추출물, chloroform 및 ethyl acetate 분획물에서 세포독성 없이 효과적으로 NO의 생성을 억제하였고, 대장암 세포주에 대한 에탄올 추출물, n-hexane, chloroform 및 ethyl acetate 분획물의 $IC_{50}$값은 각각 0.208, 0.041, 0.142 및 $0.107mg{\cdot}mL^{-1}$으로 우수한 증식억제효과를 보였다. 이러한 결과를 종합하여 볼 때, 기생초 꽃의 우수한 생리활성을 이용한 기능성 소재로의 활용이 가능 할 것으로 판단된다.
Phenylurea, phenylthiourea, benzylcarbamate and toluenesulfonate of L-alanyl-L-proline(comp. $3{\sim}6$) were synthesized and their effects against angiotensin-converting enzyme (ACE) were tested. Comp. 3 showed only mild inhibitory activities against ACE while comp. $4{\sim}6$ were inert indicating that those functional groups were not suitable for interactions with ACE. Ortho-hydroxy- or ortho-carboxy-benzamide of proline (comp. 7) and phenylalanine (comp. 8 and 9) were also tested. Of the benzamides, ortho-hydroxy function was unsuitable to exert inhibitory activities against ACE. Ortho-carboxy group of 9 seemed to have mild interactions with active site of ACE possibly because of the shorter distance between the amide and ortho-carboxyl group of the compound than the corresponding two active sites of the enzyme.
현대인의 기호식품인 차를 이용하여 비 발효차인 녹차와 3가지 발효차로 구분하여 식후 고혈당의 지표가 되는 알파글루코시데이스(α-glucosidase) 활성과 고혈압활성의 지표로 사용되는 안지오텐신전환효소(angiotensin converting enzyme, ACE)의 억제작용을 확인하였다. α-glucosidase 억제 활성의 상승효과를 알아보기 위해 녹차추출물에 인슐린과 유사기능이 있다고 밝혀진 바나듐을 미량(50 ㎍/mL)으로 혼합하여 α-glucosidase 활성 억제를 위한 상승효과 여부를 조사하였다. 또한 녹차의 기능성물질로 알려진 에피갈로카테킨 갈레이트(epigallocatechin gallate, EGCG)의 농도와 카페인(caffeine)의 농도를 측정하여 녹차와 발효차 효능을 분석하고자 하였다. 녹차와 발효차 추출물로부터 식후 혈당을 증가시키는 α-glucosidase 활성이 크게 억제되어 차의 식후 혈당저해 효과가 있음을 확인하였으며 차 추출물 중에서도 20% 발효차가 가장 우수한 기능을 보였다. 그러나 차 추출물만을 단독으로 처리한 경우와 바나듐과 함께 처리한 경우 서로 다른 결과를 보였다. α-glucosidase 저해효과는 저 농도(50 ㎍/mL)의 녹차와 바나듐 혼합 처리에서 단독 처리에 비해 저해활성이 2배나 증가되어 녹차가 바나듐과 가장 큰 상승효과를 보임을 알 수 있었다. ACE 저해활성은 모든 차 추출물에서 확인되었으나 녹차에서 가장 높게 조사되어 녹차가 다른 차에 비해 가장 높게 측정된 EGCG 농도의 효과로 생각되며 발효차의 식후 혈당강하 및 ACE 저해효과는 EGCG 외에 또 다른 기능성물질이 관여한 것임을 알 수 있었다.
항고혈압 효능이 우수하며 부작용이 없는 고혈압 예방 제품을 개발하고자 농업과학기술원에서 분양 받은 52종의 버섯을 대상으로 일반성분, 추출 수율, 그리고 ACE 저해활성을 조사하여 활성이 우수한 버섯을 선정한 다음 ACE 저해물질의 추출 최적조건을 검토하였다. 시료 버섯은 $7.1{\sim}56.5%$의 조단백질과 $0.2{\sim}4.4%$의 조지방 및 $30.3{\sim}86.6%$의 탄수화물을 각각 함유하고 있었으며 비늘버섯 ASI 24027 자실체의 물 추출물 수율이 68%로 제일 높았다. 그러나 ACE 저해활성은 비늘 버섯 ASI 24012 균주의 자실체를 물 추출로부터 얻은 추출물($IC_{50}$: 0.45 mg)에서 가장 높았다. 그리고 이 버섯의 ACE 저해물질 최적추출조건은 자실체 분말을 물로 $30^{\circ}C$에서 1시간 추출했을때 가장 많이 용출 되었으며 이때 ACE 저해활성도도 67.6%($IC_{50}$: 0.20 mg)로 가장 높았다.
항고혈압 효능이 우수하며 부작용이 없는 새로운 고혈압 예방 소재를 개발하고자 한국 식품연구원에서 분리, 동정한 48종의 효모들의 PD broth 배양 농축물들을 대상으로 angiotensin 전환효소(ACE) 저해활성을 조사하여 활성이 우수한 효모들을 선정한 다음 ACE 저해물질의 생산 최적 조건을 검토하였다. ACE 저해활성은 Saccharomyces cerevisiae Y183-3 균주의 PD broth 배양 농축물이 71.8%의 가장 높은 ACE 저해활성을 보여 최종 우수 균주로 선발하였다. 그리고 이 Y183-3 효모를 $30^{\circ}C$에서 36시간 PD broth에 배양했을 때 ACE 저해물질이 가장 많이 생산되었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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