• 대한화학회지
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• 제45권4호
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• pp.325-333
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• 2001

4-치환 tetrazolo[1,5-a]quinoxaline류는 4-chlorotetrazolo[1,5-a]quinoxaline(8) 또는 4hydra-zino-[1,5-a]quinoxaline(9)으로부터 합성하였다. N,N-디메틸포름아미드 용매에서 tetrazololo[1,5-a]quinoxaline(12)를 환류시켜 1,2,4-triazolo[3,4-c]tetrazolo[1,5-a]quinoxaline (13)을 합성하였으며, 이것은 N,N-디메틸포름아미드 용매에서 화합물 9와 ethyl chloroformate를 반응시켜도 합성할 수 있었다. 화합물 9를 isothiocyanate류와 반응시켜 tetrazololo[1,5-a]quinoxaline류(14)를 합성하였으며, 이것을 dimethyl acethylenedicarboxyla-te와 반응시켜 tetrazololo[1,5-a]quinoxaline류(15)를 합성하였다. 그리고 화합물 9를 alkyl (ethoxymethylene)-cyanoacetate류와 반응시켜 tetrazololo[1,5-a]quinoxaline류(18)를 합성하였다. 합성한 화합물 중에서 몇 가지는 몇 가지 균주에 대하여 항균성, 항진균성 도는 항조류성을 나타내었다.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제21권4호
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• pp.465-469
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• 1998

The search for platinum (II)-based compounds with improved therapeutic properties was prompted to design and synthesize a new family of water-soluble, third generation cis-diaminedichloroplatinum (II) complexes linked to uracil and uridine. Six heretofore unreported uracil and uridine-platinum (II) complexes are; [N-(uracil-5-yl-methyl)ethane-1,2-di-amine]dichloroplatinum (II) (3a), [N-(uracil-6-yl-methyl)ethane-1,2-diaminel dichloroplatinum (II) (3b), t[N-($2^1$, $3^1$,$5^1$-tri-O-acetyl)uridine-5-yl-methyl] ethane-1,2-diamineldichloroplatinum (II) (6a), {[N-($2^1$,$3^1$, $5^1$-tri-O-acetyl) uridine-6-yl-methyl]ethane-1,2-diamine)dichloroplatinum (II) (6b),[N-(uridine- 5-yl-methyl)ethane-1,2-diamine]dichloroplatinum (II) (7a), [N-(uridine-6-yl- methyl)ethane-1,2-diamine]dichloroplatinum (II) (7b). These analogues were prepared from the key starting materials, 5-chloromethyluracil (1a) and 6-chloromethyluracil (1b) which were reacted with ethylenediamine to afford the respective 5-[(2-aminoethyl)aminol methyluracil (2a) and 6-[(2-aminoethyl)amino]methyluracil (2b). The cis-platin complexes 3a and 3b were obtained through the reaction of the respective 2a and 2b with potassium tetrachloroplatinate (II). The heterocyclic nucleic acid bases 1a and 1b were efficiently introduced on the .betha.-D-ribose ring via a Vorbruggen-type nucleoside coupling procedure with hexamethyldisilazane, trimethylchlorosilane and stannic chloride under anhydrous acetonitrile to yield the stereospecific .betha.-anomeric 5-chloromethyl- $2^1$,$3^1$,$5^1$-tri-O-acetyluridine (4a) and 6-chloromethyl-$2^1$,$3^1$,$5^1$-tri-O-acetyluridine (4b), respectively. The nucleosides 4a and 4b were coupled with ethylenediamine to provide the respective 5-[(amino-ethyl)aminolmethyl-$2^1$,$3^1$,$5^1$-tri-O-acetyluridine (5a) and 6-[(aminoethyl)amino] methyl-$2^1$,$3^1$,$5^1$-tri-O-acetyluridine (5b). The diamino-uridines 5a and 5b were reacted with potassium tetrachloroplatinate (II) to give the novel nucleoside complexes, 6a and 6b, respectively which were deacetylated into the free nucleosides, 7a and 7b by the treatment with CH$_{3}$ONa. The cytotoxic activities were evaluated against three cell lines (FM-3A, P-388 and J-82) and none of the synthesized compounds showed any significant activity.

• 생명과학회지
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• 제14권2호
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• pp.351-355
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• 2004

활성있는 새로운 농약을 창출하기 위해, saccharin 모체에 imidazolidine-2,4,5-trione과 2-thio-imidazolidine-4,5-dione 기를 도입시켰다. 각 saccharin 유도체들은 1-치환된 urea (혹은 1-치환된 thiourea)와 oxalyl chloride의 반응을 시작으로 4단계를 거쳐 합성하였다. 1-치환된 urea를 사용해서 1-치환된-3-(1,1,3-trioxo-1,3-dihydro-1$^{6}$-benzo[d]isothiazol-2- ylmethyl)-imidazolidine-2,4,5-trione 5a, 5b, 5c를 합성하였고, 1-치환된 thiourea를 사용하여 1-치환된-2-thioxo-3-(1,1,3-trioxo-1,3-dihydro-1$^{6}$-benzo[d]isothiazol-2-ylmethyl)-imidazolidine-4,5-dione 12a,12b, 12c를 합성하였다.

• 생명과학회지
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• 제34권5호
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• pp.333-338
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• 2024

키네신-1은 모터 도메인이 있는 두 개의 중쇄(KHC 또는 KIF5)와 모터 도메인이 없는 두 개의 경쇄(KLC)로 구성된 이형사량체 단백질이다. KIF5에는 KIF5A, KIF5B 및 KIF5C의 세 가지 subtype이 있으며, 카르복실(C)-말단 영역을 제외하고는 아미노산 상동성이 높다. KIF5A는 세포 내에서 화물을 운반하며, KIF5A의 C-말단 영역에 결합하는 매개 단백질은 키네신-1과 화물 사이를 연결한다. 키네신-1의 세포내 수송을 조절하는 단백질은 아직 충분히 확인되지 않았다. 본 연구는 리소좀의 세포 내 수송에 관여하는 ADP-ribosylation GTPase-activating protein 1 (ArfGAP1)과 KIF5A와의 결합을 확인하였다. KIF5A는 ArfGAP1의 C-말단 영역에 결합하고, ArfGAP1은 KIF5A의 C-말단 영역에 결합하지만 KIF5B, KIF5C, 키네신 경쇄 1 (KLC1) 또는 KIF3A와는 결합하지 않았다. ArfGAP 도메인을 가진 다른 동질형인 SMAP1과는 결합하지 않았다. 세포에서 KIF5A는 ArfGAP1과 같은 위치에서 발현하며, KIF5A, KIF5B 및 KLC1와 같이 면역 침전하였다. 그러나, KIF3B와는 같이 면역 침전하지 않았다. 이러한 결과들은 키네신-1은 세포내 화물 수송에서 ArfGAP1에 의해 조절될 수 있음을 시사한다.

• 생명과학회지
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• 제17권7호통권87호
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• pp.910-914
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• 2007

본 연구는 MRI 조영제나 새로운 생리활성 물질을 개발키 위해 paraformaldehyde와 hypophosphorous acid를 아미노산인 glycine 혹은 glutamic acid와 함께 반응시켜 3,7-dihydroxy-3,7-dioxoperhydro-1,5,3,7-diazadiphos-phocme-1,5-diacetic acid 1 와 3,7-dihydrexy-3,7-dioxoperhydre-1,5,3,7-diazadiphos-phocme-1,5-di- (2-glutaric acid)3을 합성하였다. 그러나 aspartic acid에 의한 2-[5-(1,2-dicarboxy-ethyl)-3,7-dihydroxy-3,7-dioxo-315.715-[1,5,3,7]diazadiphosphocan-1-yl]-succinic acid 2는 얻지 못했다. 합성 된 3,7-dihydroxy-3,7-dioxoperhydro-1,5,3,7-dia-zadiphosphocine-1,5-diacetic acid 1을 산 촉매에 의한 에스테르화반응시켜 화합물 3,7-dihydroxy-3,7-dioxoper-hydro-1,5,3,7-diazadiphosphocine-1,5-diacetic acid methyl ester 4, 3,7-dihydroxy-3,7-dioxoperhydro-1,5,3,7-dia-zadiphosphocine-1,5-diacetic acid ethyl ester 5, 그리고 3,7-dihyoxy-3,74dioxoperhyo-1,5,3,7-diazadiphosphocine-1,5-diacetic acid propyl ester 6을 합성하였다. 계속해서 다양한 반응을 통해 새로운 화합물을 합성할 것이며 생리활성검색도 실시할 예정이다.

• 생명과학회지
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• 제24권1호
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• pp.14-19
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• 2014

Kinesin-1은 2개의 장쇄(KHCs, 또는 KIF5s)와 2개의 단쇄(KLCs)가 결합한 복합체로 되어 있다. 본 연구에서 효모 two-hybrid system을 이용하여 중추신경계의 신경세포에서 주로 발현되는 KIF5A와 결합하는 단백질을 탐색한 결과 phosphatidylinositol-3,5-bisphosphate ($PI(3,5)P_2$)의 5번 위치 인산을 제거하는 탈인산화효소 Fig4(Sac3)를 분리하였다. KIF5A는 Fig4의 C-말단과 결합함을 효모 two-hybrid assay로 확인하였다. Fig4는 KIF5A의 C-말단과 결합하지만, 두 개의 다른 장쇄인 KIF5B와 KIF5C 그리고 KLC1와는 결합하지 않았다. 단백질 간 결합을 glutathione S-transferase pull-down assay와 공동면역침강으로 추가 검증하였다. 생쥐의 뇌 파쇄액을 KIF5A 항체로 면역 침강한 결과 Fig4가 같이 침강하였다. 이러한 결과들은 kinesin-1이 Fig4와 결합한 단백질 복합체 혹은 운반체를 세포 내에서 운반함을 시사한다.

• 생명과학회지
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• 제13권1호
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• pp.54-58
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• 2003

새로운 농약을 창출하기 위해, thiazole 유도체 등에서 살균력이 존재하는 구조를 가진 1,2-benzisothiazole-3-one-1,1-dioxide를 선도물질로 imidazolidinetrionyl 기를 가진 새로운 화합물을 합성하였다. 1-methylurea와 oxalyl chloride의 반응으로부터 4단계 반응을 거쳐 1-methyl-3-(1,1,3-trioxo-1,3-dihydro-1λ$^6$-benzo[d]isothiazol-2-ylmethyl) -imidazolidine-2,4,5-triones 5a, 1-ethyl-3- (1,1,3-trioxo-1,3-dihydro-1λ$^6$-benzo[d] isothiazo1-2-ylmethyl)-imidazolidine-2,4,5-triones 5b, 1-phenyl-3-(1,1,3- trioxo-1,3-dihydro-1λ$^6$-benzo[d]isothiazol-2-ylmethyl)-imidazolidine-2,4,5-triones 5c를 합성하였다. 합성된 5a, 5b, 5c를 식물반응, 곤충 그리고 살균제 등에 대한 생물학적 반응검색을 하였다. 생물학적 반응검색 결과(식물반응 검색은 5b, 곤충검색은 5a, 그리고 살균제 검색은 5a에서 생물활성이 조금 나타남) 썩 좋은 반응결과를 얻지 못했다. 하지만 계속해서 2,4,5-imidazolidinetrionyl기를 가진 saccharin유도체를 합성하여 새로운 농약을 창출하고자 한다.

• 대한화학회지
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• 제55권6호
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• pp.974-977
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• 2011

Ethyl 1-aminotetrazole-5-carboxylate (1) has been utilized to construct a variety of novel tetrazolo [1,5-b]-1,2,5-oxadiazepine derivatives which repesent a relatively little explored group with interesting antibacterial activities. The synthesized compounds were elucidated using IR, $^1H$ NMR and mass spectroscopic methods, besides elemental analyses.

• 한국환경농학회지
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• 제42권4호
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• pp.389-395
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• 2023

This study evaluated the effects of gibberellic acid (GA₃) on the growth and quality of creeping bentgrass (Agrostis palustris Huds.). Experimental treatments included a No application of fertilizer and GA₃ (NFG) Control [3 N active ingredient (a.i.) g/m²], 0.3GA₃ (GA₃ 0.3 a.i. mg/m²/200 mL), 0.6GA₃ (GA₃ 0.6 a.i. mg/m²/200 mL), 1.2GA₃ (GA₃ 1.2 a.i. mg/m²/200 mL), and 2.4GA₃ (GA₃ 2.4 a.i. mg/m²/200 mL). Additionally, the study included a 1.5N+GA₃ experiment with similar GA₃ treatments combined with 1.5N a.i. g/m² : NFG, Control (3N a.i. g/m²), 1.5N+ 0.3GA₃ (1.5N a.i. g/m²+GA₃ 0.3 a.i. mg/m²/200 mL), 1.5N+0.6GA₃ (1.5N a.i. g/m²+GA₃ 0.6 a.i. mg/m²/200 mL), 1.5N+1.2GA₃ (1.5N a.i. g/m²+GA₃ 1.2 a.i. mg/m²/ 200 mL), and 1.5N+2.4GA₃ (1.5N a.i. g/m²+GA₃ 2.4 a.i. mg/m²/200 mL). Compared to the NFG, turf color index chlorophyll content was not significantly different (p< 0.05). However, shoot length in 1.2GA₃, 2.4GA₃, 1.5N+0.3GA₃, 1.5N+0.6GA₃, 1.5N+1.2GA₃, and 1.5N+2.4GA₃ treatments increased by 0.8%, 10.6%, 5.15%, 8.3%, 13.5 %, and 21.6%, respectively, compared to the control. As compared to the control, clipping yield in 1.5N+1.2GA₃ and 1.5N+2.4GA₃ treatments increased by 7.1% and 14.3 %, respectively. These results indicated that GA₃ application increased shoot length, with the 1.2GA₃ treatment showing shoot length similar to the control (3N a.i. g /m² ).

• 환경생물
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• 제21권3호
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• pp.276-285
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• 2003

Pythium ultimum에 의한 뿌리썩음병을 생물학적으로 방제하기 위하여 이에 대한 항진균 활성이 있는 세균 Bacillus lentimorbus WJ5를 방사선 ($^{60}Co$)을 조사하여 보다 더 강한 항진균 활성을 가지는 돌연변이체 B. lentimorbus WJ5a17을 유도하였다. B. lentimorbus WJ5와 WJ5a17을 각각 활용한 미생물제제 FWJ5와 FWJ5a17을 조제하였으며 균체수는 $1.0\times 10^{11}$ CFU $g^{-1}$ 이였다. 미생물제제는 저장 30일째에도 항진균 세균이 $50.\times 10^{10}$ $g^{-1}$ 이상 생존하였고, 상토와 밭 토양에서는 $1.0\times 10^{7}$ CFU $g^{-1}$이상의 생존세포수를 유지하였다. 또한 P. ultimum의 포자발아를 B. lentimorbus WJ5 제제 (FWJ5)가 71.0% 억제하였고, B. lentimorbus WJ5a17 제제(FWJ5a17)는 81.4%억제하였다. 미생물제제인 FWJ5와 FWJ5a17은 고추, 배추와 무의 종자 발아와 초기생장에 유해한 영향을 주지 않을 뿐만 아니라, 작물 생육초기와 중기에 1회 처리하였을 경우에도 P ultimum에 의한 뿌리썩음병징의 발생을 유의하게 (p<0.05) 억제하였기에 매우 효과적인 생물학적 제어제임을 알 수 있었다.