Kim, Yeo-Woon;Chung, Kyu-Nung;Kang, Hoon-Suk;Sheen, Yhun-Yhong
Biomolecules & Therapeutics
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제16권1호
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pp.61-68
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2008
In order to develop an improved paclitaxel formulation vehicle, a micelle forming solubilizer, Aceporol 330 was synthesized. It was previously reported that Aceporol 330 provided the linearity of paclitaxel plasma pharmacokinetics. In this study, the single dose toxicity test and 2-week repeated dose toxicity test of Aceporol 330 was performed in beagle dogs after intravenous administration. Single dose and 2-week repeated dose toxicity test of Aceporol 330 showed fever/generalized erythema, severe vomiting, and diarrhea in beagle dogs. However, those toxicities were less severe than those of Cremophor EL. Blood chemistry analysis of 2-week repeatedly treated beagle dogs with Aceporol 330 showed significant elevation of total cholesterol (TCHO) and triglyceride (TG) compared to that of control group. Cremophor EL also significantly increased total cholesterol (TCHO) and triglyceride (TG) as much as Aceporol 330. Results from this study indicated that Aceporol 330 was less toxic than Cremophor EL. Based on the pharmacokinetic advantages and the low toxicity of Aceporol 330 in single dose and 2-week repeated dose toxicity test, Aceporol 330 has a potential for use as a safer solubilizer for paclitaxel than Cremophor EL.
Palmitoyl tripeptide (M330)는 최소 저해농도(MIC) 결정 실험에서 기존 화장품 방부제인 메칠 파라벤, 페녹시 에탄올보다 적은 농도로도 높은 항균활성을 나타냈다. 하지만 화장품 제형에 M330을 혼합하면 점증제인 carbopol (carboxy vinyl polymer)과의 정전기적 인력 결합으로 침전이 생기면서 점도가 떨어지고 항균효과도 크게 떨어지는 현상이 일어났다. 따라서 화장품 제형에서 M330의 항균효과를 회복시키고 제형의 침전을 방지하기 위하여 ethosome 베시클로 M330의 캡슐화를 시도하였다. M330을 ethosome에 캡슐화하여 화장품 제형에 첨가한 결과 침전이 형성되지 않았고 캡슐화되지 않은 M330을 첨가했을 때보다 점도의 감소폭이 적었다. 챌린지 테스트를 시행한 결과, M330을 캡슐화하여 첨가했을 때 E. coli나 P. aeruginosa 등의 그람 음성균에서는 항균활성이 더욱 향상되었지만 그람 양성균인 S. aureus와 진균인 C. albicans에서는 캡슐화에 의한 효과가 없었고, 특히 C. albicans에서는 1주일 동안 생균수의 감소가 전혀 없었다. M330에 EDTA를 혼합하여 실시한 챌린지 테스트 결과 C. albicans에 대한 항균활성이 크게 증가함을 확인하였고, 두 성분을 함께 캡슐화 했을 때는 더욱 빠른 속도로 균이 사멸하였다.
This study is performed to secure the safety of civil aviation by establishing systematic analysis ability of Flight Data Recorder. Through this study, we analysed the flight data of A321 & A330 aircraft with lift angles and take-off actions of flight crew members.
Lactiplantibacillus plantarum DSR330 (DSR330) has been examined for its antimicrobials production and probiotics. In this study, the hepatoprotective effects of DSR330 were examined against nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD) in a high-fat diet (HFD)-fed C57BL/6 mouse model. To induce the development of fatty liver, a HFD was administered for five weeks, and then silymarin (positive control) or DSR330 (108 or 109 CFU/day) was administered along with the HFD for seven weeks. DSR330 significantly decreased body weight and altered serum and hepatic lipid profiles, including a reduction in triglyceride, total cholesterol, and low-density lipoprotein cholesterol levels compared to those in the HFD group. DSR330 significantly alleviated HFD-related hepatic injury by inducing morphological changes and reducing the levels of biomarkers, including AST, ALT, and ALP. Additionally, DSR330 alleviated the expression of SREBP-1c, ACC1, FAS, ACO, PPARα, and CPT-1 in liver cells. Insulin and leptin levels were decreased by DSR330 compared to those observed in the HFD group. However, adiponectin levels were increased, similar to those observed in the ND group. These results demonstrate that L. plantarum DSR330 inhibited HFD-induced hepatic steatosis in mice with NAFLD by modulating various signaling pathways. Hence, the use of probiotics can lead to hepatoprotective effects.
DO-330 소프트웨어 도구 자격증명 고려사항은 항공기에 탑재되는 소프트웨어 및 하드웨어를 개발/검증 하기 위해 사용되는 도구 개발 프로세스에 적용하기 위한 지침이다. 이 지침 상의 도구 개발 프로세스 중 검증 프로세스는 DO-330을 준수하기 위해 달성해야 하는 목표 중 많은 비중을 차지하고 있어 상당히 중요하다. 특히, 도구의 안전성 수준이 높은 개발 도구의 시험 목표들은 독립적으로 수행되어야 하기 때문에 많은 시간, 비용, 그리고 인력이 투입되어야 한다. 시험 절차를 잘 수립 해 놓았을 지라도 시험의 복잡도가 높아지면 인적 오류가 발생할 확률이 높아진다. 본 논문에서는 한화시스템에서 개발한 A661UAGEN 도구의 효율적인 DO-330 검증 프로세스를 진행하기 위한 스크립트 기반의 시험 자동화 에이전트 소프트웨어 구조를 제시하고 평가하였다. 그 결과 스크립트 기반의 시험 자동화 에이전트를 통해 자동화 된 시험이 테스트 엔지니어에 의한 수동 시험 보다 시험 수행 시간은 87.5%가 감소되었고, 시험 생산성은 43.75%가 향상되었음을 확인하였다.
Kim, Yeo-Woon;Chung, Kyu-Nung;Kang, Hoon-Suk;Sheen, Yhun-Yhong
Biomolecules & Therapeutics
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제16권1호
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pp.40-45
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2008
The objective of this study was to investigate the single dose and 2-week repeated dose toxicity of Aceporol 330 in ICR mice following single intravenous administration and to compare its toxicity with a commercially available solubilizer of paclitaxel, Cremophor EL. In single dose toxicity test, $LD_{50}$ of Aceporol 330 in mice was estimated to be greater than maximum applicable dose, 4 ml/kg. However, $LD_{50}$ of Cremophor EL in male mice was determined to be 4 ml/kg. Maximum tolerated dose (MTD) of males and females in Aceporol 330-treated group and MTD of females in Cremophor EL-treated group were 3 ml/kg. MTD of males in Cremophor EL-treated group was less than 3 ml/kg. Characteristic toxic symptoms, and hematological and blood chemical changes were not observed after single dose and repeated dose of Aceporol 330 or Cremophor EL. No histopathological abnormalities were found in organs of all animal groups. Based on the linear pharmacokinetic property of paclitaxel and the higher $LD_{50}$ in mice, Aceporol 330 has a potential for use as a safer solubilizer for paclitaxel than Cremophor EL.
Tran, Sinh Thi;Le, Dung Tien;Kim, Young-Chang;Shin, Malshik;Choi, Jung-Do
BMB Reports
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제42권3호
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pp.172-177
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2009
Phosphoglucose isomerase (PGI) is involved in synthesizing extracellular polysaccharide (EPS). The gene encoding PGI in Sphingomonas chungbukensis DJ77 was cloned and expressed in E. coli, and the protein was characterized. The pgi gene from DJ77 is 1,503 nucleotides long with 62% GC content and the deduced amino acid sequence shows strong homology with PGIs from other sources. The molecular masses of PGI subunit and native form were estimated to be 50 kDa and 97 kDa, respectively. Four potentially important residues (H361, R245, E330 and K472) were identified by homology modeling. The mutations, H361A, R245A, E330A, R245K and E330D resulted in decrease in Vmax by hundreds fold, however no significant change in Km was observed. These data suggest that the three residues (H361, R245Aand E330) are likely located in the active site and the size as well as the spatial position of side chains of R245 and E330 are crucial for catalysis.
Influence of -110, +110, +220 and +330 mEq/kg of dry matter (DM) dietary cation-anion difference (DCAD) on growth performance of Thalli lambs were examined in a randomized complete block design. Four DCAD diets were randomly allotted to four groups, with ten lambs in each group. A linear increase in nutrient intake was recorded with increasing DCAD level. The digestibilities of nutrients were higher in lambs fed -110 DCAD diet than those fed +110, +220 and +330 DCAD diets. Lambs fed +330 DCAD diet had higher nitrogen balance than those fed -110 and +110 DCAD diets. Blood pH and serum $HCO_3$ increased with increasing DCAD level. Serum chloride was higher in lambs fed -110 DCAD diet, while serum (Na+K)-(Cl+S) increased linearly with increasing DCAD level. Serum calcium increased with decreasing DCAD level while serum magnesium and phosphorus remained unaffected. Lambs fed -110 DCAD diet had higher Ca balance than those fed +110, +220 and +330 DCAD diets. Urine pH increased with increasing DCAD level. Lambs fed +220 and +330 DCAD diets gained more weight than those fed -110 and +110 DCAD diets. In conclusion, increased DCAD level not only increased the dry matter intake but also improved the weight gain of growing Thalli lambs.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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