Twelve benzothiazolyl and 6-substituted benzothiazoly phenyl and chlorophenyl ureas have been newly synthesized by reacting 2-amino benzothiazole and 2-amino-6-substituted benzothazole with three or four phenyl and chlorophenyl isocyanate, respectively. The structures of these compounds were determined by measurement of the molecular weights and elementary analysis as well as IR spectrophotometry. The compounds generally exhibited antibacterial activity against Staphylococcus aureus and Escherichia coli in the concentration of $50\mu g/ml$. The compounds containing chloro group exhibited stronger antibacterial activity than those containing methyl group against Eschichia coli. The difference in the antibacterial activity according to the substituted group (phenyl, o-, m-, and p-chlorophenyl) was also noted. The compounds containing o-chlorophenyl group, on the whole, exhibited more potent growth-inhibitory activity againsts staphylococcus aureus.
In order to study 5-nitro-2-furaldehyde derivatives having more effective antibacterial activity, four new $N^4$-(5-nitro-2-furfurylidene)-$N^1$-substituted sulfanilamides$N^1$-3,4-dimethyl-5-isoxazoyl-$N^4$-5-nitro-2-furfurylidene sulfanilamide, $N^1$-4,6-dimethyl-2-pyrimidyl-$N^4$-5-isoxazoyl-$N^4$-5-nitro-2-furfurylidene sulfanilamide, $N^1$-6-methoxy-3-pyridazinyl-$N^4$-5-nitro-2-furaldehyde with sulfa drugs such as sulfisoxazole, sulfamethazine, sulfamethoxypyridazine, and sulfadimethoxine. All compounds were tested for antibacterial activity in vitro on the following micro-organisms : Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Escherichia coli, and Proteus vulgaris. Each compound exhibited a fair bacteriostatic activity against each microorganism. Above all, sulfisoxazole derivatives showed higher activity than the others. Each compound was most active against Staphylococcus aureus, whereas least active against proteus vulgaris.
본 논문에서는 링크가 가볍고 유연한 로보트 매니퓰레이터에 대해 손의 끝점을 측정하여 기준 궤적을 추종하기 위한 자기 동조 제어기를 제안하고 컴퓨터 시뮬레이션을 통해 제안된 알고리듬의 성능을 입증하였다. 제어 대상으로 2개의 링크를 갖는 유연성 로보트 매니퓰레이터를 설정하고, 모델의 구성은 중력 작용이 포함된 가정 모드 형태 방법을 사용하여, 각 링크의 전동 모드를 2가지로 채택하여 동력학 방정식을 유도하였으며, 제어기는 공칭 토크를 가하는 동적 전향 보상기와 교정 토크를 가하는 자기 동조 궤환 제어기를 결합시킨 합성 제어기로 구성하였다.
1987년도 이전의 우리나라 의약품 산업은 외국에서 제조한 원료의약품 및 완제의약품을 수입하여 판매 또는 공급하거나, 원료의약품을 합성한다하더라도 이미 외국에서 개발되어 사용되는 성분을 그대로 모방하는 단계에서 안주하고 있는 실정이었다. 그런데, 1987년도 국내에 도입된 물질특허 관계로 이러한 답습은 로얄티 지급 등 생산단가 상승으로 국내시장은 물론 국제시장에서의 경쟁약화로 기업경영의 저해요인으로 작용하게 되었다. 따라서 기업이 생존하기 위해서는 기업자체의 연구력 강화를 통하여 신약개발 기술력제고가 절실히 요구된다고 할 수 있으며 국내 제약업계가 신약창출을 목표로 과감한 투자와 더불어 연구인혁확보를 위해 노력하고 정부차원의 지원이 필요한 시기라고 말할 수 있다. 사실 이제까지 국내신약이라 하더라도 외국에서 유효성 안전성이 입증된 성분에 한해서만 공급되어지고 있는 실정이고 국내에서 신약개발이 완성되어도 이에 대한 제반 국내여건이 아직까지는 흡족하지 않은 상태이며, 특히 의약품 규격과 품질관리 방향은 다소 배타적인 요소로 간주되어 오고 있다.
This studies were performed for investigation of mechanism on central antidiuretic action of L$_{G}$-Nitro-L-arginine (L-NOARG), nitic oxide systhase inhibitor, in dog. Antidiuretic action of L-NOARG infused into the carotid artery was not affected by renal denervation but inhibited by pretreatment with arginine, NO Precusor. Furthermore, L-NOARG inhibited the diuretic action of dopamine induced by hemodynamic development. Above results suggest that antidiuretic actions of L-NOARG mediated by endogenous substances not associated with renal nerve. Therefore, it is demonstrated that those endogenous substances might be associated with NO which mediate the diuretic action of dopamine.e.
1. 혈압 및 맥박 실험 Acetylcholine과 상엽 수층분획을 단독으로 정맥에 투여한 경우 각각에서 농도 의존적으로 일시적인 혈압 강하 효과가 나타났고 빈맥 현상이 관찰되었다. Nitric Oxide 합성효소 억제제인 N$^{G}$ -Nitro-L-Arginine Methyl Ester(10 mg/kg I. v)를 전처리한 경우 위 두 약물에 의한 혈압강하효과는 공히 증가되어졌다. 또한 두 약물에 의한 혈압강하 효과는 Atropine Sulfate(1 mg/kg i.v) 전처리로 완전히 차단되었다. Cholinesterase 억제제인 Physostigmine (0.05 mg/kg i.v) 전처리는 상엽의 혈압강하 효과에 아무런 영향을 나타내지 못하였다. 2. 장관 실험 Acetylcholine과 상엽 수층분획을 organ bath에 첨가한 경우 각각에서 농도 의존적으로 장관 수축력을 증가시켰다. 혈압반응에서와 같이 장관실험에서도 두 약물에 의한 장관 수축력의 증가는 Atropine Sulfate(1$\times$$10^{-5}$ M)의 존재하에서는 완전히 차단되어졌다. 이상의 결과로부터 상엽 수층분획은 Acetylcholine과 유사한 작용을 지닌 물질을 함유하는 것으로 사료된다.
액포에 존재하는 arginine 운반체의 인식 특이성에 근거하여 NBZ arginyl diazomethane을 합성, affinity label로 사용하였다. 이 arginyl derivative는 ATP-dependent와 ATP-indepndent에 의한 arginine 운반작용을 억제하였다. 액포에의 결합은 비역가적이며, 강한 염기에 의해 분리되었다. Cysteine을 blocking 시키면, 결합은 일어나지 않았다.
rf 플라즈마 화학증착을 이용하여 증착된 hydrogenated DLC막의 잔류응력 거동에 대해 조사하였다. 합성된 DLC막의 압축 잔류응력은 이온 에너지뿐만 아니라 이온/원자 유입량 비에 의해 영향을 받는 것으로 조사되었다. 잔류응력의 최대치는 이온/원자 유입량비가 증가할수록 낮은 이온 에너지 구간에서 일어나며 그 값은 증가하였다. 이온 에너지에 따른 DLC막의 결합 구조의 변형을 Raman 스펙트럼을 이용하여 분석하였다. DLC막의 잔류응력은 sp3결합의 net working이 최대가 되는 점에서 최대치를 보이며, 이는 sp3 net working에 의한 부피팽창 요인에 기인하는 것으로 생각된다. DLC막 내의 유입되는 수소는 잔류응력의 직접적인 원인으로 작용하지 않는 것으로 분석되었다.
천연 색소성분의 하나인 hematoxylin은 Streptozotocin으로 유도한 당뇨병쥐에서 혈당강하 효과를 나타내는 것으로 관찰되었으며, 이때 혈중 insulin치에는 영향을 미치지 않았다. 혈당강하기전 연구의 일환으로 당뇨병쥐의 soleuo muscle에서의 포도당 대사에 미치는 영향을 검토한 결과 in vivo 및 in vitro 실험 모두에서 대사능이 증가되었고 이는 포도당대사 과정에서의 insulin 작용의 강화와 glycgen 합성의 증가에 기인하는 것으로 추정된다.
본 논문에서는 한국인 아동의 우식치아로부터 S. mutans를 분리하고, acid stress하에서 분리한 S. mutans의 유전자의 발현의 변화를 분석하고자 하였다. 치아우식증의 주요한 요소로 작용하는 치태형성에 기여하는 glucan 및 fructan 합성에 관여하는 세포내 효소인 glucosyltransferase, glucosyltransferase, glucosyltransferase 및 fructosyltransferase의 발현량의 변화를 확인한 결과, lactic acid를 처리하지 않은 control의 경우보다 16배에서 3배까지 감소한 것을 확인할 수 있었다. Amino acid ABC transporter, adenylate kinase, fructokinase, 40k cell wall protein precursor에서는 모두 유전자의 발현량이 현저히 증가한 것을 볼 수 있었다. 이들 유전자는 acid stress에 관여하는 특이적 유전자로 추정된다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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