• 제목/요약/키워드: 중기유도

검색결과 89건 처리시간 0.026초

피페린 유도체의 합성 및 중추 억제작용에 관한 연구(V) -Methylenedioxyphenylalkenoic Acid Amide 유도체- (Syntheses and Central Nervous Depressant Activities of Piperine Derivatives (V))

  • 도경삼;임중기;우경식;이은방
    • 약학회지
    • /
    • 제30권4호
    • /
    • pp.163-168
    • /
    • 1986
  • Thirteen compounds were synthesized by condensing the N-heterocyclic amines (piperidine, pyrrolidine, morpholine) and secondary aliphatic amines (dimethylamine, diethylamine) with 3,4-methylenedioxyphenylalkenoic acid chlorides for developing CNS depressants. Among them, N, N-diethyl-3,4-methylenedioxycinnamamide (IX) and N, N-dimethyl-5-(3,4-methylenedioxyphenyl)-2, 4-pentadienoic acid amicle (XII) exhibited strong activity in antagonism against pentylenetetrazole-induced convulsion, strychnine-induced convulsion and maximal electroshock seizure. N, N-Dimethyl-3, 4-methylenedioxycinnamide (VIII) showed more potent activity in antagonism against strychnine-induced convulsion and maximal electroshock seizure and in the prolongation of hexobarbital sleeping time.

  • PDF

3T3-L1세포에서 selenate의 처리가 세포의 분화와 selenoprotein의 발현에 미치는 영향 (Effects of Selenate on Adipocyte Differentiation and the Expression of Selenoproteins in 3T3-L1 Cells)

  • 박설희;문양수
    • 생명과학회지
    • /
    • 제24권10호
    • /
    • pp.1085-1091
    • /
    • 2014
  • 본 연구는 지방전구세포에서 selenate가 지방세포의 분화와 초기 분화조절 연관 selenoprotein의 유전자발현 양상을 조사하기 위하여 실시하였다. Selenate의 농도를 달리하여($0-100{\mu}M$) 지방전구세포가 confluent한 시기, 지방세포분화 유도 초기(day0-day2), 분화유도 중기(day2-day4), 또는 분화전기간(day0-day6)으로 구분하여 처리한 다음 세포내 지방구형성과 소포체(ER)스트레스 및 selenoptotein 유전자들의 발현 양상을 분석하였다. Selenate에 의한 지방세포분화 억제효과는 지방세포가 post-confluent (cell cycle arrest), 분화유도 초기(mitotic clonal expansion), 또는 지속적인 처리가 주어진 상태에서 농도 의존적으로 나타났다(p<0.05). 그러나 selenate를 분화유도 중기(post-mitotic growth arrest)에 처리되었을 때는 세포분화억제 효과가 감소하였다. Seps1와 Sepp1의 selenoprotein 유전자들은 mitotic clonal expansion시기에 높게 발현하였다가 post-mitic growth period에는 급격한 발현감소현상을 나타내었다(p<0.05). 본 연구 결과는 selenate에 의한 지방전구세포의 분화억제효과는 세포분화초기에 효과적인 기능이 있음을 보여 주었으며, selenoprotein의 분화유도초기와 중기의 변환지점에 이들 유전자들의 급격한 발현변화가 selenate에 의한 지방세포의 분화억제와 관련이 있는 것으로 보여진다.

PAS-Sulfonamide 유도체의 합성 및 항균력에 관한 연구 (Studies on the Synthesis and Antibacterial Activity of PAS-Sulfonamide Derivatives)

  • 이남순;임중기;원정희;유서홍
    • 약학회지
    • /
    • 제23권3_4호
    • /
    • pp.159-166
    • /
    • 1979
  • Twelve derivatives of PAS-sulfonamide were synthesized and tested for their antibacterial activity against various bacterial strains. The derivatives XII and XIV showed relatively potent antibacterial activity to INAH-R strains and INAH-PAS-R strains and type XII to streptococcal strains; type IX and type VI to Pseudomonas aeruginosa.

  • PDF

랫드에서 D-galactosamine을 이용한 중기 발암성 검색법에서 natural killer 세포활성 및 c-myc 종양 단백질 발현에 관한 연구

  • 이영순;강경선;조재진;남기환
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
    • /
    • 한국응용약물학회 1994년도 춘계학술대회 and 제3회 신약개발 연구발표회
    • /
    • pp.191-191
    • /
    • 1994
  • 본 연구는 D-galactosamine을 이용한 중기발암성 모델에서 세포성면역중의 하나인 natural killer (NK) 세포활성과 c-myc 종양단백의 발현을 알아보기 위하여 실시하였다. 수컷 6주령의 SPF SD랫드 50마리를 3개군으로 각 군당 20마리씩 나누어 배치하였다. 실험 0일에 제 1,2 군에서 DEN을 복강내로 체중 kg당 200mg 1회 투여하여 발암유발을 하였으며 대조군인 제 3군에는 saline을 투여하였다. 제 2주에 제 1군에는 강력한 발암촉진물질인 2-acetylaminofluorene (AAF)을 사료에 0.01% 투여하였으며, 제 2군은 미약한 발암촉진물질인 phenobarbital (PB)을 0.05%로 음수에 6주간 투여하였다 제 8, 15, 36주에 경시적으로 부검하였다. 제 8주에 부검시 GST-P$^{+}$ 병변이 잘 유도되어 전암병변의 유도가 잘 되었음을 확인하였다. 제 15주에 부검시 AAF를 투여한 군에서 glutathione S-transferase placental form (GST-p)에 대한 면역조직화학적 염색에서 AAF와 PB를 투여한 제 1군 및 제 2군의 간장에서는 주위조직과 한계가 명료한 GST-P$^{+}$ 증식성 결절과 병소를 관찰할 수 있었으나 기초 사료만을 투여한 제 3군은 어떠한 GST-P$^{+}$ 증식성 결절 및 병소를 관찰할 수 없었다. 랫드에서 natural killer세포는 사람이나 마우스에서 주로 자연살생능 (natural killing activity)을 보이는 LGL(lure granular lymphocyte)의 형태를 띄고 있었으며 LGL 이라고 부르는 것처럼 특징적으로 세포질 대 핵의 비율이 높고 azurophilic 과립을 세포질내에 함유하고 있으며 일반적으로 신장 형태의 핵을 가지고 있었다. 또한 세포의 크기는 small lymphocyte와 대식세포 (macrophage)의 중간 크기였다. 15주와 시험종료시 정상대조군인 제 3군의 랫드로 부터 분리한 NK 세포활성도 (% cytotoxicity)에 비하여 발암물질 투여군의 NK 활성도는 PB 투여군들의 NK활성도 보다 약간 낮았다. 랫드에서 c-myc 종양단백은 65KD 와 671KD 에서 band가 형성된 것이 관찰되었다. 시험 개시후 15주에 부검한 랫드의 간에서 c-myc 종양단백의 발현은 모든 처리군들이 대조군에 비하여 높게 발현되는. 것이 관찰되었으나 시험개시후 26주에 부검한 랫드의 간에서 c-myc 종양단백의 발현은 대조군에 비하여 차이가 거의 없었다. 따라서 랫드에서 화학적으로 유도한 간암발생 과정에서 NK 세포활성이 현저하게 억제되는 것으로 생각되며, c-myc 종양단백의 발현은 시험개시후 15주에 그 발현이 확실한 것으로 사료되어 진다.

  • PDF

Melandrin 유도체의 합성 (Synthesis of Melandrin Derivatives)

  • 임중기;우원식;이강노;마은숙
    • 약학회지
    • /
    • 제38권3호
    • /
    • pp.281-285
    • /
    • 1994
  • Melandrin was isolated from the Melandrium firmum(Caryophyllaceae), its structure was N-(p-hydroxybenzoyl)-5-hydroxyanthranilic acid. Fourteen melandrin derivatives(I-XIV) were synthesized and according to MME calculation by the computer, optimized three dimensional structure of compounds was obtained. The space orientation of compounds was cis-form as a indomethacin.

  • PDF

Piperine유도체의 합성 및 중추억제작용에 관한 연구(II) Piperic Acid Amide 유도체 (Syntheses and Central Nervous Depressant Activities of Piperine Derivatives (II) Piperic Acid Amides)

  • 은재순;임중기;김완주;우원식;이은방
    • 약학회지
    • /
    • 제27권4호
    • /
    • pp.283-287
    • /
    • 1983
  • In order to search more active and less toxic central nervous depressants, piperic acid amides were synthesized by condensation of piperonal with crotonic acid amides. The bioassay results revealed that, among the compounds synthesized, the piperonic acid methylamide and ethylamide exhibited potent protective activity against strychnine-induced convulsion.

  • PDF

Piperine유도체의 합성 및 중추억제작용에 관한 연구(III) N-Piperoylamino Acid 유도체 (Syntheses and Central Nervous Depressant Activity of Piperine Derivatives(III) N-Piperoyl Amino Acids)

  • 이한구;임중기;이은방;우원식
    • 약학회지
    • /
    • 제27권4호
    • /
    • pp.289-293
    • /
    • 1983
  • Twelve new N-piperoyl amino acids were synthesized by acylation of amino acids with piperoylchloride in order to develop the new central nervous depressants. Silylation of the carboxylic group of amino acids not only precluded side reactions but-also facilitated acylation at room temperature without catalysts. The acute toxicity of all the synthesized compounds were lower than that of piperine itself, whereas they showed strong protective effect against the strychnine-induced mortality.

  • PDF

3kW 영구 자석형 동기발전기를 이용한 풍력 터빈 시뮬레이터 개발 (Development of Wind Turbine Simulator Using 3kW PMSG)

  • 최원식;오중기;박기현;박현철
    • 한국신재생에너지학회:학술대회논문집
    • /
    • 한국신재생에너지학회 2010년도 추계학술대회 초록집
    • /
    • pp.182.1-182.1
    • /
    • 2010
  • 본 논문에서는 3kW 영구 자석형 동기발전기(PMSG)를 이용한 풍력 터빈 시뮬레이터 개발에 대해 기술하였다. 풍력발전 시스템은 블레이드를 포함한 회전부, 동력 전달부, 발전기, 전력변환기로 크게 나눌 수 있으며, 시뮬레이터는 유도 모터와 PMSG, 인버터-컨버터와 제어 시스템으로 이루어진다. 시뮬레이터를 운전하기 위해서는 특정 속도의 바람 모델을 적용하여 풍력 발전기의 회전부에 걸리게 되는 토크와 회전 속도 값이 요구된다. 풍력 터빈 모델로부터 계산값을 시뮬레이터에 맞게 스케일링하여 유도 모터를 구동 한다. 발전기측 컨버터는 MPPT(Maximum Power Point Tracking) 알고리즘을 통해 제어하고 계통측 인버터는 유효 전력과 무효 전력을 제어하도록 한다. PSIM과 MATLAB/SIMULINK를 이용하여 컴퓨터 시뮬레이션으로 그 결과를 증명하였다.

  • PDF

Piperine 유도체의 합성 및 중추억제작용에 관한 연구(I) 3,4-Methylenedioxycinnamic Acid 유도체 (Syntheses and Central Nervous Depressant Activity of Piperine Derivatives(I) 3,4-methylenedioxycinnamic Acid Derivatives)

  • 임중기;이동웅;이진영;김연순;우원식;이은방
    • 약학회지
    • /
    • 제26권4호
    • /
    • pp.189-196
    • /
    • 1982
  • Piperine was reported to have a potential central nervous system (CNS) depressant activity in mice. In order to search a more active and less toxic compound than piperine and to elucidate the active group of piperine, the aromatic amides (10 compeunds) and aromatic esters (10 cempounds) of 3, 4-methylenedioxycinnamic acid were synthesized and evaluated on CNS depressant activity in comparison with piperine. The pharmacological tests conducted are as follows; (1) Acute, toxicity, (2) Antagonism against strychnine induced conduced convulsion, (3) Antagonism against maximal electrobhock seizure, (4) Rotarod test, (5) Potentiation of hexobarbital sleeping time. It was observed that 3, 4-methylendioxycinanamic acid derivatives were less toxic than piperine, and showed no significant CNS depressant activities. These facts indicate that the piperoyl group might be concerned with the pharmacological activity of piperine.

  • PDF

제2감수분열 중기에서 발달정지된 돼지 난자의 인위적 난활성 (Artificial Activation of Pig Oocytes Arrested at meiotic Metaphase II)

  • ;김재환
    • 한국가축번식학회지
    • /
    • 제20권4호
    • /
    • pp.395-412
    • /
    • 1997
  • 포유동물의 난자는 제 2 감수분열 중기에서 배란되어 수정된다. 일반적으로 포유동물에서의 수정은 inositol triphosphate (IP3) 또는 cyclic adenosine diphosphoribose (cADPr)에 의해 조절되어지는 세포질내 칼슘변화에 의해 일어난다. 난활성이 일어나면 세포질내 고농도의 MPF (maturation promotion factor)는 감소하고, 전핵이 형성되고, cytoskeleton이 재구성되고, 단백질합성이 조절되어진다. 이러한 모든 과정이 정상적으로 일어난 후 수정란은 종특이한 발달경로로 배발달을 시작한다. 본 논문에서는 돼지난자의 인위적인 난활성 유도방법에 대해서 설명하고자 한다. 신호전달(signal transduction) 경로에 의한 하나의 기전이 돼지난자에서 확인되었는데, 이 경로의 자극은 난활성으로 이루어진다. 또한 전기자극에 의한 난활성방법에 의해 12일까지 정상배 발달이 이루어진다고 보고되고 있다. 향후 연구에서는 정자가 어떠한 기전에 의해서 배발달을 시작하게 하는지를 밝혀내야 한다고 본다.

  • PDF