• 한국잡초학회지
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• 제16권1호
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• pp.64-71
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• 1996

Chlorslulfuron 및 imazaquin의 옥수수에 대한 저해양상의 차이 및 혼합효과를 생리학적인 측면에서 조사한 결과, 1. 수경재배시 배양액에 약제를 처리하였을 경우 CHL은 약제처리 6시간 후부터 생장저해 증상이 관측되었으나, IMA의 경우에는 36시간 이후에 관측되었고, 처리농도가 증가되면 생장저해증상의 발현 속도가 증대되었다. 2. 세포분열은 CHL의 경우 약제처리 3시간 후부터 저해되기 시작하였으나, IMA의 경우에는 세포분열의 저해율과 저해속도가 모두 낮았다. 3. CHL 및 IMA에 의한 세포신장에 대한 영향은 나타나지 않았다. 4_ 근부의 ALS에 대한 영향은 세포분열의 저해시간보다 빠른 CHL의 처리 l시간 이후부터 저해되었다. 5. CHL과 IMA을 경엽에 동시 혼합처리를 하면 생장저해효과가 상가적으로 나타났으나, 상호 순차적 체계처리는 상승적인 효과를 나타내었다. 6. ALS 에 대한 in vitro실험에서도 두 약제의 동시처리시 상가적인 효과가 발현되었다.

• 농약과학회지
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• 제11권3호
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• pp.179-185
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• 2007

북방수염하늘소(M. saltuarius) 성충 장(gut)내에 존재하는 소화액에 대한 에스테라제(esterase)의 활성 변화를 in vitro에서 조사하였다. ${\alpha}$-naphthyl acetate와 ${\alpha}$-naphthyl butyrate 기질을 이용한 실험에서는 4개의 밴드가 관찰되었다. Carbofuran과 methomyl을 비교 처리한 결과 methomyl에서 강한 효소활성 저해가 관찰되었다. 특히 Est1은 carbofuran과 methomyl에 의해 모두 저해되는 것으로 나타났다. Chlorpyrifos, methidation, phenthoate를 비교 처리한 결과 chlorpyrifos에 의해 모든 밴드들이 저해되는 것을 볼 수 있었다. 특히 Est1은 chlorpyrifos에 의해 효소활성이 완전히 저해되었고, methidation 처리시 약 70% 정도의 효소활성이 저해 되었다. Eserine을 처리한 결과 Est1은 약 70% 정도의 활성 저해를, Est2, Est3, Est4에서는 미미한 효소활성 저해가 나타났다. ${\alpha}$-pinene에서는 뚜렷한 효소활성 저해는 관찰할 수 없었으나 bornyl acetate와 camphor에서는 미미한 효소활성 저해가 관찰되었다.

• 한국융합학회논문지
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• 제13권1호
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• pp.161-166
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• 2022

HIF-2α는 저산소 조건에서 활성화되는 전사인자로 암, 대사증후군, 관절염, 간염 등의 발병 기전에서 핵심 역할을 한다고 보고된 바 있다. 이에 HIF-2α 저해제를 도출하고자 기존 약리활성 구조를 도입한 N'-arylisonicotinolyhydrazide를 골격으로 설정하고 화합물 라이브러리로부터 해당 화합물들을 선택하여 HIF-2α 저해활성을 측정하였다. 이를 위해 HRE-luciferase를 HTB-94세포에 transfection하고 아데노바이러스를 이용하여 HIF-2α를 세포 내로 도입하여 luciferase reporter gene assay를 수행하였다. 2-hydroxy-1-naphthyl 기를 포함한 화합물에서 저해활성이 발견됨에 따라 이 구조를 포함하는 골격을 다시 설정하고 해당 화합물들을 선정하여 활성을 측정하였다. 그 결과 HIF-2α 저해활성과 위양성 시험을 통하여 2 종의 HIF-2α 저해제를 도출하였다. 본 연구는 생물학과 화학의 융합연구로 수행되었으며 도출된 저해제는 후속 저해제 탐색 연구와 HIF-2α의 기능 연구에 활용될 수 있고 관련 질환의 치료제 개발에도 기여 할 것으로 사료된다.

• 생명과학회지
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• 제16권3호
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• pp.396-399
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• 2006

고구마(품종: 생미)추출액에 tyrosinase의 활성을 저해하는 저해 물질이 존재함을 확인하였으며, 고구마 추출물의 첨가농도를 증가시킬수록 tyrosinase 활성의 저해도가 증가하였다. 그리고 고구마 추출물에 존재하는 tyrosinase 저해제는 $95^{\circ}C$에서 20분간 열처리에 의하여 37.3%의 활성이 잔존하여 열에 비교적 안정하였으며, pH 5.0-7.0에서 가장 안정하였다. 그리고 고구마 추출물은 투석에 의하여 tyrosinase에 대한 저해활성이 유의적으로 감소하였으며, 따라서 고구마 추출물에 존재하는 tyrosinase의 저해활성은 저분자 물질로 추정된다.

• 한국식품영양과학회지
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• 제22권4호
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• pp.418-422
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• 1993

기능성 식품과 생약재료의 이용을 위한 연구의 일환으로 한국산 녹차로부터 탄닌을 분리하여 xanthine oxidase 저해효과를 측정하였다. 녹차의 acetone 추출물에서 xanthine oxidase 저해효과가 있음이 확인되었고 정제된 탄닌의 효소 저해효과를 검토한 결과 xanthine oxidase 저해의 경우 galloyl tannin류가 nonga-lloyl tannin류보다 활성이 더 우수하였고 구조적 이성체에서도 (+)-catechin류 보다 (-)-epicatechin류가 효소저해 효과가 더 좋았으며, 각 물질간 상승 효과가 인정되었다. 녹차에서의 탄닌류는 xanthine oxidase에 대해 비경쟁적 저해를 하는 것을 알 수 있었다.

• 한국미생물·생명공학회지
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• 제9권4호
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• pp.179-183
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• 1981

진균류의 세포벽제거 및 이에 따른 protoplast생성 등에 많이 이용되어지고 있는 chitinase를 Streptomyces sp. 115-5 균주로부터 생산하여 순수 정제한 다음, 이 chitinase의 작용을 저해하는 포도당의 저해양상을 조사하였다. 포도당 외에 D-glucuronic acid, D-sorbitol및 D-xylose등도 chitinase의 활성을 저해하였다. 그런고로, 포도당 분자에 의한chitinase의 활성 저해 효과에는 위의 분자들의 공통부분인 2번, 3번 및 4번 탄소의 hydroxyl group들의 구조위치가 중요한 영향을 가진다는 것을 알 수 있다. 그리고 포도당에 의한 chitinase의 저해양상은 competitive inhibition 과 non-competitive inhibition 과의 혼합 저해형으로 나타났다.

• 생명과학회지
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• 제16권5호
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• pp.866-869
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• 2006

감자 polyphenol oxidase에 대한 솔잎 추출물의 저해효과가 조사 되었다. 솔잎 추출물은 anti-browning agents인 potassium sorbate나 citric acid보다도 더 강한 저해효과 를 나타냈으며 pH 7.0-8.0 사이에서 가장 강력한 저해효과가 있음을 알 수 있었다. 또한 반응시간이 증가 할수록 감자 polyphenol oxidase 활성은 현저하게 저해 되었으며 솔잎 추출물은 감자 polyphenol oxidase에 대해 비경쟁적인 저해를 하는 것으로 나타났다. 솔잎 추출물은 $100^{\circ}C$ 에서 10분간 열처리시에도 안정 하였으며 pH 2.0, 3.0, 4.0에서 3시간 처리시에도 여전히 감자 polyphenol oxidase 에 대한 저해효과를 보유하고 있어서 산과, 열에 비교적 안정한 물질임을 알 수 있었다.

• 한국식품과학회지
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• 제25권3호
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• pp.238-242
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• 1993

기능성 식품과 생약재로의 이용을 위한 연구의 일환으로 한국산 녹차로부터 탄닌을 분리하여 angiotensin converting enzyme 저해효과를 측정하였다. 녹차의 acetone 추출물에서 angiotensin converting enzyme 저해효과가 있음이 확인되었고 정제된 탄닌의 효소저해효과를 검토한 결과 angiotensin converting enzyme 저해는 galloyl tannin류가 nongalloyl tannin류 보다 활성이 더 우수하였고 구조적 이성체에서도 (+)-catechin류 보다 (-)-epicatechin류가 효소저해효과가 더 좋았으며, 각 물질 간 상승효과가 인정되었다. 녹차에서의 탄닌류는 angiotensin converting enzyme에 대해 비경쟁적 저해를 하는 것을 알 수 있다.

• 한국미생물·생명공학회지
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• 제13권3호
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• pp.203-207
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• 1985

장내세균 Bifidobacterium longum에 의한 대장균성 설사증의 주 원인균인 E. coli $A_2$의 생육저해를 혐기적 조건에서 조사한 결과를 요약하면 다음과 같다. 한국 성인으로부터 분리ㆍ동정한 Bif. longum SKD-2001은 E. coli $A_2$의 생육을 저해시키는 생육저해 작용을 가지고 있었다. Bifidus 균제제에서 분리ㆍ동정한 Bif. longum SKD-2004도 역시 E. coli $A_2$의 생육을 저해하였다. pH가 저하됨에 따라서 생육저해가 있는 것으로 보아 E. coli $A_2$의 생육저해는 Bif., longum이 생산한 lactic acid와 acetic acid에 의해 배양액의 pH가 저하됨으로써 나타나는 것으로 사료되었다.

• 농약과학회지
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• 제6권1호
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• pp.31-35
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• 2002

본 논문의 목적은 benfuracarb 원제(90.2%)에 함유된 불순물의 glutathione-S-transferase와 amidase에 대한 저해 특성과 해당 불순물의 구조를 밝히는데 있다. Benfuracarb 원제, 유효성분 및 불순물은 glutathione-S-transferase(GST)를 효과적으로 저해하였으나, 그 저해력은 GST 효소 저해제인 ethacrynic acid의 저해력보다는 낮았다. 즉, GST에 대한 benfuracarb 원제, 유효성분 및 불순물의 $I_{50}$은 각각 $9.7{\times}10^{-4}M,\;>1.0{\times}10^{-3}M,\;1.8{\times}10^{-4}M$이었으나, ethacrynic acid의 $I_{50}$은 $1.7{\times}10^{-5}M$이었다. Benfuracarb 원제, 유효성분 및 불순물은 amidase를 저해하였는데, 이들의 효소저해력은 iprobenfos의 저해력($I_{50},\;8.2{\times}10^{-7}M$)보다는 낮은 $6.0{\times}10^{-5}M,\;4.3{\times}10^{-4}M,\;7.6{\times}10^{-5}M$이었다. Benfuracarb 원제에는 4종의 불순물(IM $1{\sim}4$)이 검출되었는데, 이들 중 IM 2와 3은 GST와 amidase의 활성을 저해하였던 반면, IM 4는 효소활성을 저해하지 않았다. 이들 불순물 중 효소활성 저해특성을 갖는 IM 2와 3을 IR, $^1H$-NMR, $^{13}C$-NMR, LC-MS를 이용하여 구조를 분석한 결과, IM 2는 ethyl-N-isopropylamino propionate로, 그리고 IM 3은 ethyl-N-isopropyl-N-(chlorosulfenyl) aminopropionate로 확인되었다.