• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 1993년도 제2회 신약개발 연구발표회 초록집
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• pp.103-103
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• 1993

목적: Estroge 결핍으로 나타나는 폐경기의 주요 증상을 경감 치료하기 위해, estrogen경구 투여시 위장장애, 위장에서의 대사, 간 초회효과, 자주 투여로 인한 환자의 불편 등의 단점이 있나, 이러한 점을 개선하기 위한 투여경로의 하나로 피부를 통해 일정약물을 장기간 일정속도로 송달시키는 경피 흡수 시스템의 개발이 필요하다. 따라서 (EE)의 장기제어방출을 위해 ethylene vinyl acetate (EVA)를 사용하여 장기 제어방출 및 경피 흡수의 최적화 조건을 설정하여 경피흡수 시스템을 위한 막의 개방을 목적으로 한다. 방법: VA 함량이 18-40％까지의 EVA를 사용하여 EE를 함유한 matrix를 casting 방법으로 제조하고 변형된 Keshary-Chien cell을 이용하여 방출실험을 실행하였다. 이때 방출에 미치는 여러 가지 인자로서 EVA 주의 VA함량, 막의 두께, receptor 중 PEG 400의 용량비율, 방출 매개체의 온도, loading 된 약물의 량 등에 대해 검토하였다. 그리고 점개한 mouse skin에 대한 투과 실험을 행하고 이에 미치는 PEG 400과 자질층의 역할을 검토하였다. 결과: EE의 용해도는 saline so PEG 400의 용량 비율이 증가함에 따라 지수 함수적으로 증가하였다. 그리고 VA 함량이 증가될수록, PEG 400의 용량비율, 방출 매개체의 온도, loading 된 약물의 양이 증가될수록 PEG 400의 용량비율, 방출 매개체의 온도, loading 된 약물의 양이 증가될수록 EE의 방출속도와 부과속도는 증가하였다. 또한 투과속도는 막두께의 역수와 직선상의 상관 관계를 보였다. 그리고 EVA matrix로부터 EE가 방출되는 양상은 diffusion-controlled model을 따랐으며 이때 단위면적당 방출된 총량은 T에 비례되었다. 절개한 mouse skin을 통한 EE의 permeation은 PEG 400의 첨가에 의해 상승되었다. 이와 같이 EVA 막이 EE의 부과 및 방출을 조절하는 것으로 보아 경피 흡수를 위해 사용될 수 있다고 사료된다.

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 1993년도 제2회 신약개발 연구발표회 초록집
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• pp.102-102
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• 1993

제1차년도 연구에서 Goto등의 방법을 응용하여 생체에 대하여 안전하고 transit 양상에 대해 재현성이 확보되는 경구용 방출조절성 마이크로캅셀을 개발 하였다. 즉 methacrylate polymer(Eudragit RS, RL, E, S 및 L)의 특성을 이용하여 B-락탑계 항생물질(amoxicillin 및 cephaiexin)을 함유하는 마이크로캅셀을 제조하는 방법을 개발하였다. 본 연구에 있어서는 제1차년도에 in vitro 실험결과 유용한 서방성 제제로 판단되는 cephalexin 함유 Eudragit RS/RL, S/L 및 RS/PEG 마이크로캅셀을 제조하여 가토에 경구투여 후 생체이용률을 평가하였다. 또한 소화관에서 약물의 방출속도 및 흡수속도등을 고려한 모델을 구축하여 약물속도론적으로 해석함으로써 실제 임상에 적용할 수 있는 유용한 경구투여용 마이크로캅셀을 개발하고자 하였다. 1. in vitro 실험 입도분포, 함량시험, 용출시험 2. in vivo 실험 1) AUC에 의한 평가 2) Vallver 등의 방법에 의한 평가 3) 약물속도론적 방법에 의한 평가 결론: 1. Eudragit 의 특성을 이용하여 유중건조법으로 40％ cephalexin 함유 Eudragit RL/RS, S/L 및 RS/PEG 마이크로캅셀을 제조할 수 있었고 각 조성비를 변화시킴으로써 약물방출을 조절할 수 있었다. 2. 약물속도론적 해석결과 마이크로캅셀제제의 Ka는 변화하지않고 Kr이 감소되는 즉, 약물흡수의 율속단계가 방출단계임을 보여주었다. 3. Eudragit RL/RS 마이크로캅셀은 제어방출 효율 및 흡수속도 효율이 우수한 서방성 제형으로 평가되었다.

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 1994년도 춘계학술대회 and 제3회 신약개발 연구발표회
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• pp.348-348
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• 1994

니코틴은 분자량이 작고 지용성이 커서 경피투과가 매우 잘 되므로 부작용이 일어날 가능성이 크다. 그러므로 약물의 경피투과를 조절할 필요가 있다. 이 실험에서는 지속성 경피흡수제제로서 프로리포솜계를 응용한 니코틴 팻취를 설계하고자 하였다. 니코틴을 약물로, 60% egg lecithin을 인지질로, 솔비톨(105-3500m)을 담체로 선택하여 니코틴을 함유한 프로리포솜을 제조하였다. 프로리포솜이 재현성있게 잘 만들어지는지 확인하기 위해 전자현미경(SEM)으로 제조된 프로리포솜의 표면을 관찰하였고, 전자현미경(TEM)으로 프로리포솜의 수화 (hydration)과정을 관찰하였다.

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 1996년도 춘계학술대회
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• pp.279-279
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• 1996

Sudan IV는 2시간 관류시키는 동안 약 30%의 농도감소를 보였다 Sudan IV자체는 물에 녹지않고 리포솜에 의해서 가용화 되는 물질이기 때문에 관류액중에서 리포솜으로부터 release out되지 않는다. 따라서 situation I의 가능성은 희박하며 또 그 자체로는 물에 거의 녹지않아 흡수되지 않을 것으로 예상되는 물질이므로 Sudan IV의 관류액으로부터의 소실은 곧바로 situation II를 반영할 것이다. 또 리포솜의 구성물질인 PC역시 관류액중에서 농도감소를 나타내었는데 이로부터 난용성약물을 봉입한 리포솜이 어떻게 장관으로 흡수되는 지 예상할 수 있었다.

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 1994년도 춘계학술대회 and 제3회 신약개발 연구발표회
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• pp.346-346
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• 1994

1. 위장관통과 실험결과 polycarbphil 흑은 carbomer로 코팅한 생체막점착성 마이크로캅셀 모두가 Eudragit RS/RL 마이크로캅셀보다 위 및 소장상부에 다량 존재하는 것으로 보아 Polymer의 생체막점착성에 의해 제제의 위내용배출이 억제되었음을 알 수 있었다. 2. Polycarbophil 흑은 carbomer로 코팅한 생체점착성 마이크로캅셀의 AUC는 Eudragit RS/RL 마이크로캅셀의 결과에 비해 현저히 증가되었다. Polycarbophil로 코팅한 생체막점착성 마이크로캅셀은 carbomer로 코팅한 제제에 비해 Cm의 증가뿐아니라 전체적인 약물흡수의 증가와 높은 혈중농도의 지속을 보여주어 생체막점착성 제제의 이상적인 약물흡수패턴을 보여주었다. 3. 흡수속도효율 (ARE)면에서 생체막점착성 마이크로캅셀이 코팅전의 마이크로캅셀에 비해 약간 떨어졌으나, polycarbophil 코팅제제의 경우 전체적인 흡수양상이 마이크로캅셀에 비해 우수하고 또한 제어방출효율 (CRE)이 현저하게 증가되어 생체막점착성 제제로서의 유용성을 확인할 수 있었다. 4. 위내용배출의 지연효과, AUC, CRE 등을 종합해 볼때, Polycarbophil 로 코팅한 생체막점착성 마이크로캅셀은 투여횟수의 감소 및 생체이용율을 향상시키는 유용한 제제로 평가되었다.

• 대한화학회지
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• 제37권5호
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• pp.527-536
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• 1993

Chitin을 강알칼리로 탈아세틸화시켜 합성한 chitosan을 증류수에 팽윤시킨 다음 글리세린을 가하여 교반하였다. 이 고분자 용액에 약물인 silver sulfadiazine을 가하여 경피흡수용 고분자 matrix을 제조하였다. 이렇게 제조된 고분자 matrix로부터 약물의 방출거동과 고분자 matrix 변수와의 상관관계 등을 조사함으로써 지속적이고 조절된 경피흡수제형으로서의 사용 가능성과 특성을 조사하였다. 고분자 matrix 내의 약물의 함유량과 matrix의 두께가 증가할수록 약물의 방출시간은 더 지연되었다. 그러나 글리세린의 함유량이 증가함에 따라 약물의 방출시간은 오히려 감소하였다. 약물의 함유량, 글리세린의 함유량 및 matrix의 두께가 증가할수록 겉보기 방출속도상수(K)값도 증가하였다.이상과 같이 chitosan은 의약의 방출조절형제제로서 가능성을 나타냈으며, 약물로 사용된 silver sulfadiazine의 방출거동은 Higuchi model에 따른 확산으로 생각되었다.

• 한국식품영양과학회지
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• 제21권2호
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• pp.219-230
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• 1992

영양소와 약물은 생물학적 운명 -즉, 흡수.대사.배설 과정이 유사하여 이 과정에서 상호 작용한다. 약물은 영양소의 흡수.대사.배설에 영향을 미치고 이로 인해 영양상태를 변화시킬 수 있다. 또한 영양상태 및 식이요인은 약물의 이용상태를 변경시킬 수 있다. 따라서 약물치료를 받는 개개인은 좋은 영양상태 유지를 위한 지식을 필요로 하고, 그 질병과 연계한 식이 변형의 중요성을 인식하여야 한다. 영양가 높고 균형 잡힌 식사가 개인의 건강을 유지하는데는 물론이고 영양 불량이나 약물의 약리작용 변경으로 인한 위험을 감소시킬 수 있다.

• Journal of Oral Medicine and Pain
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• 제35권4호
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• pp.229-235
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• 2010

일반적으로 약물은 경구투여를 우선으로 한다. 그것은 환자에게 투여하기가 가장 쉬운 방법이기 때문이다. 하지만 경구투여를 하는 경우 인체에서 약물이 분해 및 흡수되면서 거치는 과정 중에 상당수가 없어지고 약효를 발휘하는 부분은 그다지 많지 않다. 그러다 보니 적절한 혈중 농도를 유지하기 위하여 실제 필요한 약물의 양보다 많은 양을 투여하게 되므로, 부수적으로 따라다니는 약의 부작용 또한 증가하게 된다. 피부질환의 경우에는 약물의 흡수를 돕도록 하는 많은 첨가물과 함께 개발된 외용제가 있다. 대부분 크림형태로 시판되고 있으며 약효를 내는 용량을 피부에 도포하였을 때 전신으로 흡수되는 양은 많지 않아 부작용이 적은 것이 장점이다. 구강점막은 자연적인 barrier가 많은 피부와 달리 혈관까지 도달하는 길이가 짧고, 도포가 어려운 장점막과 달리 접근성이 용이하다. 따라서 도포용 약물의 개발이 많이 시도되고 있으나 타액에 의해 많은 부분이 세척되어 없어지거나 타액속의 물질들로 인하여 변질이 일어나고 있어 피부와 같은 크림형 제제의 개발이 어려운 실정이다. 따라서 현재 판매되고 있는 구강내 외용제는 그 수가 매우 제한되어 있다. 도포용 약물을 개발하여 오래 구강점막에 부착하게 하는 것이 용이하지 않으므로 임상가들이 약물을 용액 형태로 사용하여 환자에게 도포하고 있다. 이러한 용액을 머금고 있다가 뱉어내게 하는 가글형태의 약물도포 또한 그 약효가 인정되고 있다. 따라서 현재 임상에서 도포형태로 사용하고 있는 약물의 종류와 효과, 그리고 일반적인 경구투여 약물을 적절한 용해제를 선택하여 용액으로 사용하였을 때 임상적으로 기대할 만한 약효를 발휘할 수 있을지에 대하여 연구해 본다.

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 1994년도 제2회 추계심포지움
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• pp.113-118
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• 1994

• The Journal of Korean Physical Therapy
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• 제14권2호
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• pp.219-233
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• 2002

스테로이드성 소염진통제인 트리암시놀론 겔의 피부투과도를 향상시키기 위하여 초음파를 조사하여 약물의 투과도에 미치는 영향을 비교하였다. 트리암시놀론을 함유한 수용성 겔을 제조하여 물리화학적 시험을 실시하였으며 carbopol을 기제로한 겔이 우수한 제제학적 특성을 보였다. 초음파 조사가 약물의 투과도에 미치는 영향을 알아보기 위하여 hairless mouse의 적출 피부에 대한 in vitro 흡수 실험을 실시하였다. 트리암시놀론 겔 음파영동군이 트리암시놀론겔 단독 처치군에 비하여 투과도가 유의적으로 향상되었다. 특히 주파수가 1MHz인 지속초음파를 고 강도로 적용시 피부투과도의 향상이 더욱 두드러졌다. 따라서 트리암시놀론 겔 도포 후 초음파를 이용한 음파영동 경피흡수가 단독의 겔 처치보다 피부투과에 유용할 것으로 사료된다.