• 대한화학회지
• /
• 제51권1호
• /
• pp.43-50
• /
• 2007

리포솜은 수십~수백 나노미터 크기의 소포체(small vesicle)로서 약물전달에 유용한 구조체이나 체내 혈류 순환계(blood circulatory system)에서 구조적 불안정성에 의해 체내 순환시간이 짧고 세망내피계(reticuloendothelial system)에 의해 소실되어 이를 개선하기 위한 다양한 연구가 시도되고 있다. 본 연구에서는 이당류(disaccharide)로서 락토오스와 슈크로스가 1,2-디스테아로일-sn-글리세로-3-포스포에탄올아민(1,2-Distearoylsn-glycero-3-phosphoethanolamine, DSPE)과 공유결합된 새로운 당-DSPE 유도체를 합성하고 이를 리포솜의 구성성분으로 하는 리포솜을 제조함으로써 리포솜의 표면이 이당으로 수식된 리포솜을 제조하였다. 제조된 리포솜의 입자크기는 대략 100 nm였으며, 표면전하 값은 당이 수식되지 않은 대조군 리포솜이 -10 mV를 나타내었으나 당-DSPE 유도체를 함유한 리포솜의 경우 리포솜 표면에 존재하는 당의 수산화기에 의하여 표면전하의 값은 -25 mV를 나타내었다. 리포솜 내부에 모델약물인 독소루비신(doxorubicin)의 로딩효율은 약 90%를 나타내었다. 당-DSPE 유도체 함유 리포솜의 in vitro 안정성은 혈청 내에서 단백흡착량의 변화 및 리포솜의 입자크기를 관찰하여 평가하였다. 당-인지질 유도체를 함유한 리포솜은 당-인지질 유도체를 함유하지 않은 리포솜 또는 폴리에틸렌글리콜(PEG) 수식 리포솜에 비해 단백흡착의 양과 혈청 내 입자크기의 변화가 적은 것으로 관찰되었다. 이당이 결합된 DSPE와 이를 함유한 리포솜은 혈액내 안정성이 향상되어 체순환계 내에서 장시간 순환이 가능한 약물전달체로서 유용할 것이라 사료된다.

• 대한화학회지
• /
• 제58권6호
• /
• pp.575-579
• /
• 2014

종양 조직으로 약물을 효과적으로 전달하기 위하여 리포솜의 개발이 활발이 연구되고 있다. 그러나 리포솜이 종양조직에 효과적으로 축적됨에도 불구하고, 낮은 약물 방출 때문에 리포솜의 치료 효과가 제한적이다. 따라서 우리는 외부 자극에 의하여 약물방출을 최대화 시킬 수 있는 온도민감성 리포솜을 개발하였다. 모델약물인 독소루비신은 pH 전위차 방법에 의하여 리포솜 내부에 봉입하였다. 리포솜의 입자 크기는 $142.0{\pm}6.24nm$ 이었고, 표면전하는 $-10.55{\pm}1.12mV$ 이었다. 온도민감성 리포솜으로부터 약물의 방출은 형광광도계로 측정하였으며 $42^{\circ}C$ 이상에서 5분 이내에 80% 이상의 방출률을 나타냈다. 초음파에 의해 온도민감성 리포솜으로부터 방출된 독소루비신의 세포독성은 초음파를 조사하지 않은 온도민감성 리포솜보다 월등히 우세하였다. 이번 연구에서 우리는 초음파에 의하여 온도민감성 리포솜으로부터 온도에 민감한 약물방출을 증명하였고, 이것은 외부 자극에 의한 종양조직의 약물 농도를 증가시킬 수 있는 암치료에 효과적일 것이다.

• KSBB Journal
• /
• 제18권3호
• /
• pp.229-233
• /
• 2003

PC 리포솜에 최대로 포함되는 DHA의 양은 PC : DHA의 비율이 1 : 0.8인 것으로 나타났으며 이때 적재 효율은 약 91 %였고 AVDL의 경우에는 약 17 %이었다. DHA의 산화를 방지하기 위하여 vitamin C/alginate 리포솜에 병합시킬 수 있었고 TEM을 통하여 제조된 다양한 리포솜의 형태와 크기를 확인할 수 있었다. TBARS 분석법에 의해 $40^{\circ}C$에서 DHA가 포함된 PC 리포솜과 AVDL에 포함된 DHA의 산화정도를 분석하였고, 결과적으로 자연 상태에서 리포솜에 포함된 DHA는 밀도가 높아질수록 산화에 안정하며, vitamin C를 포함한 alginate gel 리포솜은 DHA의 산화를 크게 억제한다는 것을 확인하였다. AVDL은 실험에서와 같은 산화조건에서 DHA의 산화를 초기 3일까지는 거의 완전히 억제하였고 그 이후에도 항산화 효과가 크다는 것을 확인하였다.

• 대한화학회지
• /
• 제57권5호
• /
• pp.634-639
• /
• 2013

암이나 혈관질환을 진단하기 위하여 영상의학기기들의 사용이 증가되고 있다. 영상의학기기 중 컴퓨터단층촬영(CT)은 가장 널리 이용되는 방법의 하나로서, CT를 하기 위해서는 조영제를 투여하여야 한다. 따라서, 본 연구에서는 리포솜의 표면에 금 입자를 코팅함으로써 조영제로 개발하고자 하였다. 금 입자를 코팅하기 위하여, 양이온성 리포솜을 제조하였고, 양이온성 리포솜의 표면에 음이온을 띄는 $Au^-$가 정전기적으로 코팅이 되게 하였다. 금 코팅 리포솜(GCL)의 크기는 $154.8{\pm}9.2$ nm 이었고, 표면전하는 $27{\pm}3.2$ mV 이었다. 리포솜의 형태는 주사전자현미경과 투과전자현미경으로 확인하였다. 리포솜 표면의 금 코팅 효율은 18% 였으며, MTT 분석을 한 결과, 금 코팅 과정에 대한 세포독성은 없었다. 그리고, 제조된 금 입자 코팅 리포솜을 CT로 촬영했을 경우 우수한 조영 효과를 나타냈다. 따라서 본 연구에서 제조된 GCL은 CT 조영제로서 다양한 혈관질환에 적용이 가능할 것이다.

• 한국식품과학회지
• /
• 제52권2호
• /
• pp.200-203
• /
• 2020

SS은 식물성 스테롤로서 인체에 유익한 생리활성을 나타낸다. 리포솜 인지질을 PC과 SS로 구성하고, ASA를 탈수/재수화 방법에 의해 포집시킨 후, ASA의 안정성을 분석하였다. 리포솜의 평균 크기는 SS 함량이 증가할수록 증가하였으며, SS는 포집된 ASA의 안정성을 향상시켰다. 예를 들어, 완충용액에 존재하는 ASA는 4℃에서 8일간 저장하면 7.66%가 잔존하지만, 100:0, 90:10, 70:30 (PC/SS)로 조성된 리포솜에 포집된 ASA는 같은 조건에서 각각 34.12, 49.88, 58.58%가 잔존하였다. 이러한 결과는 리포솜에서 SS가 포집된 ASA의 안정성을 향상시킴을 의미한다.

• Applied Biological Chemistry
• /
• 제42권3호
• /
• pp.205-209
• /
• 1999

리포솜을 구성하는 지질 내의 콜레스테롤 함량이 포집된 ascorbic acid의 안정성에 미치는 영향을 조사하였다. 리포솜 내에서의 콜레스테롤 함량이 증가할수록 탈수화/재수화법으로 제조된 리포솜의 크기는 증가하였으며, 가해진 ascorbic acid의 안정성은 증대되었으며, 외부의 pH 영향을 크게 받지 않았다. 그러나, $4^{\circ}C$에서 저장한 경우에 비하여 $37^{\circ}C$에서 저장한 경우에는 포집된 ascorbic acid의 산화가 빨리 진행되었다. 이러한 결과는 리포솜의 콜레스테롤 함량이 포집된 ascorbic acid의 안정성에 영향을 미침을 의미한다.

• 한국식품과학회지
• /
• 제31권2호
• /
• pp.280-284
• /
• 1999

Ascorbic acid의 불안정성을 극복하기 위하여, 탈수화/재수화의 방법을 이용하여 soybean phosphatidyl choline으로 제조한 리포솜에 ascorbic acid를 미세캡슐화하였다. Ascorbic acid는 46.8%의 효율로 리포솜내에 포집되었다. 리포솜 내에서의 ascorbic acid는 수용액에서보다 안정성이 매우 증대되었다. 예로 pH 5.0의 acetate buffer에서의 ascorbic acid는 7일 경과 후에 대부분이 산화되지만, 같은 조건에서 리포솜에 미세캡슐화되었을 경우는 40일이 경과하여도 22.8%가 환원된 상태를 유지하였다. 이러한 결과는 리포솜으로 ascorbic acid를 미세캡슐화하면 저장 기간을 향상시키는 보호 수단으로 이용될 수 있음을 의미한다.

• 대한화학회지
• /
• 제49권2호
• /
• pp.189-195
• /
• 2005

• 대한화학회지
• /
• 제49권6호
• /
• pp.546-553
• /
• 2005

• 대한화학회지
• /
• 제43권2호
• /
• pp.193-198
• /
• 1999

다가 양이온성 고분자인 polyethylenimine(PEI)를 이용한 plasmid DNA의 세포 전이를 검색했다. 먼저 agarose assay에 의한 2, 10, 25, 및 50KD PEI와 DNA의 중화복합체의 최적비율은 분자량에는 영향을 받지 않았고, 최적의 PEI nitrogen/DNA phosphate 중화 비율은 1.5-2.0(nmol/nmol)로 나타났다. 이 복합체들을 이용한 COS1 세포전이에서는 2KD를 제외하고는 naked DNA에 대비 전이가 증가했고, 이 중에서 특히 25KD PEI는 적정 전이조건에서 DEAE-dextran 혹은 lipofectin 보다 다소 증가된 전이율을 보였다. In vitro 세포전이의 최적 PEI/DNA 비는 7.6-13.3(nmol/nmol)이었고 최적 중화복합체를 이루는 비율보다 높게 나타났다. 용액의 pH에 따른 전이율의 변화는 크게 없었으나 산성일때가 약간 더 증가했다. 세포 표적전이와 독성감소를 위해 인지질분자를 사용한 liposome formulation을 PEI/DNA계에 도입하였다. 그 결과, PC/PE 중성 리포솜이 도입된 경우는 25KD를 제외하고는 PEI 단독일 때 혹은 리포솜 단독일 때 보다 전이율이 2-2.5 배씩 증가했다. 그러나 PEI와 같은 양이온성의 DOTAP/PE 리포솜 도입은 charge repulsion 작용으로 오히려 DOTAP/PE 단독계보다 전이가 감소하는 역효과를 보였다. Liposomal PEI계의 세포독성은 PEI 단독일 때 보다 % cell survival이 10-20% 정도 증가했다. 이 결과들은 PEI가 단독으로도 좋은 전이제로 작용 할 뿐 아니라 세포표적 운반이 가능한 중${\cdot}$음성 리포솜의 효과적인 DNA 응축제로도 이용 될 수 있음을 증명했다.