단풍취를 70% 에탄올로 침지 추출하여 얻어진 추출물에 대해 n-hexane, EtOAc 및n-BuOH로 순차 용매 분획하였고, 얻어진 결과물에 대하여 DPPH와 $ABTS^+$ radical 소거능 및 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성을 평가하였다. DPPH 라디칼 소거능은 페놀성 화합물의 함량이 상대적으로 높은 EtOAc층에서 $IC_{50}$ 값이 $23.4{\pm}0.3mg/mL$으로 강한 DPPH 라디칼 소거능을 확인하였고, 단풍취 추출물에 존재하는 페놀성 화합물과 라디칼 소거능과의 연관성을 시사하였다. 또한 $ABTS^+$ 라디칼 소거능은 EtOAc층의 $IC_{50}$ 값이 $19.9{\pm}2.3mg/mL$, n-BuOH층이 $IC_{50}$ 값이 $23.4{\pm}0.3mg/mL$의 우수한 라디칼 소거활성이 확인 되었고, 강한 활성물질의 존재가 시사되었다. 또한, ${\alpha}$-glucosidase 저해활성을 측정한 결과, 강한 $ABTS^+$ 라디칼 소거능을 나타낸 EtOAc 층의 $IC_{50}$은 $103.4{\pm}1.0mg/mL$의 저해활성을 나타내었으며 이는 positive control인 acarbose에 비해 우수한 활성이었으며, 추출물 상태의 시료를 단일물질로 정제할 경우 더욱 강한 효능의 화합물이 존재할 가능성을 시사하였다. 향후 이들 활성물질 동정을 통한 활성 기작에 대한 연구가 필요하며 본 연구 결과는 보다 우수한 라디칼 소거능 및 ${\alpha}$-glucosidase 저해능을 가지는 새로운 기능성 식품소재 발굴을 위한 기초자료로 활용가능하리라 사료된다.
Bitter melon (Momordica charantia L.) has been used as a medicinal plant due to its biological activity. This study investigated the inhibitory effects on carbohydrase and anti-inflammatory effects of hot-water extract (WEM) and ethanol extract (EEM) from dried bitter melon cultivated in Korea. The inhibitory activities of EEM against ${\alpha}$-amylase and ${\alpha}$-glucosidase were over 70% at 4,000 ppm. The inhibitory activities of EEM were significantly higher than those of WEM at all concentrations. The anti-inflammatory effects were evaluated by measuring nitric oxide (NO) production in LPS-stimulated RAW264.7 cells. EEM did not show cytotoxicity on RAW264.7 cells at the test concentrations. Moreover, the inhibitory effect on NO production in LPS-stimulated RAW264.7 cells was significantly increased by the addition of EEM. These findings suggest that EEM has good inhibitory effect on carbohydrase and anti-inflammatory activity and it has potential as a source of natural functional material.
본 연구에서는 저온 플라즈마를 활용하여 phloridzin을 20, 40 및 60분 동안 처리하여 얻어진 결과물에 대하여 DPPH 라디칼 소거, ${\alpha}$-glucosidase 및 pancreatic lipase 저해활성을 평가하였다. 그 결과, DPPH 라디칼 소거활성은 플라즈마로 처리하지 않은 phloridzin의 $IC_{50}$ 값이 $500{\mu}g/mL$ 이상이었으며, 이와 비교하여 플라즈마 60분 처리 반응물의 경우 $IC_{50}$ 값이 $100.5{\pm}2.9{\mu}g/mL$ 나타내어 항산화 활성이 상승한 것을 확인하였다. 또한 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성은 60 분 동안 플라즈마 처리한 phloridzin의 $IC_{50}$ 값이 $43.5{\pm}2.2{\mu}g/mL$의 가장 우수한 저해활성을 나타내었으며 이 활성은 양성대조군인 acarbose의 $IC_{50}$ 값인 $541.3{\pm}1.9{\mu}g/mL$ 보다 10배 이상 강한 활성이었다. Pancreatic lipase 저해활성은 60분 플라즈마를 처리한 phloridzin의 $IC_{50}$ 값이 $29.8{\pm}2.0{\mu}g/mL$로 가장 우수한 활성을 나타내었다. 향후 이들 반응을 통하여 생성된 화합물의 대량생산을 통한 물질 분리 및 구조 동정을 통하여 DPPH 라디칼 소거활성, ${\alpha}$-glucosidase 및 pancreatic lipase 저해활성 메커니즘 검증을 수행할 필요성이 있다고 사료된다.
본 연구는 잠상산물로부터 고부가가치 항당뇨 기능성 소재를 개발하기 위한 연구의 일환으로, 먼저 뽕나무 부위별 4가지(오디, 뽕잎, 상지, 상백피) 에탄올 추출물의 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성을 측정한 결과 상백피가 가장 높은 저해활성을 나타내었으며, 그로부터 여러 column chromatography 및 NMR 기기분석을 통해 4가지 ${\alpha}$-glucosidase 저해제를 분리, 정제 및 동정한 결과는 다음과 같다. 상백피 에탄올 추출물을 Diaion HP-20, silica gel, ODS-A 및 Sephadex LH-20 column chromatography를 실시하여 4가지 화합물[Comp. 1(10 mg), Comp. 2(9.6 mg), Comp. 3(9.3 mg), 및 Comp. 4(6.5 mg)]을 분리 및 정제하였으며, 그들의 효소 저해활성을 측정한 결과 Comp. 1($IC_{50}=5.22{\mu}g/mL$), Comp. 2($IC_{50}=1.78{\mu}g/mL$), Comp. 3($IC_{50}=2.94{\mu}g/mL$) 및 Comp. 4($IC_{50}=1.54{\mu}g/mL$)로 나타났다. 그리고 그들 화합물의 동정을 위해 UV 및 NMR spectroscopy를 이용하여 구조를 분석한 결과 Comp. 1(morusin), Comp. 2(kuwanon H), Comp. 3(chalcomoracin A), Comp. 4(chalcomoracin B)로 각각 동정하였다. 이상의 연구 결과로 미루어 보아 상백피로부터 분리된 ${\alpha}$-glucosidase 저해제는 향후 당뇨 치료용 기능성 소재로 활용할 수 있을 것으로 기대된다.
Xu, Ming Lu;Wang, Lan;Hu, Jian He;Wang, Myeong-Hyeon
Preventive Nutrition and Food Science
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제14권4호
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pp.354-357
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2009
Three compounds, vanillic acid, p-hydroxylcinnamic acid, p-hydroxybenzaldehyde have been isolated from the ethylacetate extract of Sparganium stoloniferum Buch.-Ham roots using silica gel open column chromatography, preparative thin-layer chromatography (pTLC) and reverse phase high performance liquid chromatography. The structures of the compounds were established on the basis of IR, extensive 1D NMR, and MS analyses. The ethylacetate (EtOAc) extract, vanillic acid, and p-hydroxybenzaldehyde showed $\alpha$-glucosidase inhibition activity of 72.71%, 20.13%, and 30.42%, at the concentration of 10 ${\mu}g/mL$, respectively. The EtOAc extract exhibited strong antioxidant activity with an $IC_50$ value of 24.37 ${\mu}g/mL$ against DPPH radical scavenging activity, the vanillic acid, p-hydroxylcinnamic acid, and p-hydroxybenzaldehyde with an $IC_50$ value of 2.10 ${\mu}M$, 1.59 ${\mu}M$, and 2.72 ${\mu}M$ against DPPH, respectively.
An inhibitory activity against ${\alpha}-glucosidase$ was identified in extract of an edible lichen, Umbilicaria esculenta. The inhibitor was very stable retaining above 95% of its original activity when treated with heat, acid and alkaline conditions, and some hydrolytic enzymes. Partially purified inhibitor showed strong inhibition against disaccharide hydrolytic enzymes of mammalian and mold origin, but weak or no inhibition against polysaccharide hydrolytic enzymes except glucoamylase. The inhibitor suppressed elevation of blood glucose level in rats after oral administration of soluble starch or sucrose.
The leaves of Hippophae rhamnoides were extracted with methanol and then further fractioned with hexane, ethyl acetate, butanol and water in order to investigate biological activity. Two flavonol glycosides were isolated and identified from ethyl acetate soluble fraction, which showed the strongest antioxidant activity ($RC_{50}$ = 4.33 ${\mu}g/ml$). Isolated two compounds have shown strong free radical scavenging activity. Especially, quercetin 3-O-glucoside ($RC_{50}$ = 2.60 ${\mu}g/ml$) was more active than ${\alpha}$-tocopherol ($RC_{50}$ = 4.67 ${\mu}g/ml$). Total phenol and flavonoid contents were the highest to 4.17 and 1.14 mg/ml in the ethyl acetate soluble fraction. In addition, ethyl acetate soluble fraction was shown to the strongest ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activity ($IC_{50}$ = 137.88 ${\mu}g/ml$) among the fractions. The results suggest that leaves of H. rhamnoides could be a potential source of natural antioxidant.
한국응용약물학회 1998년도 Proceedings of UNESCO-internetwork Cooperative Regional Seminar and Workshop on Bioassay Guided Isolation of Bioactive Substances from Natural Products and Microbial Products
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pp.134-134
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1998
The modulation of glycosidase activity by inhibitors is of great interest. Such compounds have been shown to be important tools in mechanistic studies on glycohydrolase as well as having promising therapeutic application. An ${\alpha}$-glucosidase inhibitor was isolated from culture filterates of Penicillium sp. The inhibitor was active against ${\alpha}$-glucosidase isolated from yeast and porcine small intestine. However, it showed no inhibition to Aspergillus ${\alpha}$-galactosidase, Escherichia coli ${\beta}$-galactosidase, and jack bean ${\alpha}$-mannosidase. The inhibitor was highly soluble in ether, methanol and chloroform. The inhibitor was purified using silica gel, Sephadex LH-20 column chromatography and reverse-phase HPLC. The inhibitory compound designated PA-7(IC$\sub$50/=35$\mu\textrm{g}$) was obtained as white powder. The structure of PA-7 was determined with spectroscopic data of EI-MS, FAB-MS, $^1$H, and $\^$13/C NMR. The inhibitor has a diketopiperazine moiety.
매실은 주로 동아시아에서 재배되는 매실나무의 과실로서 예로부터 한약재나 장아찌 및 청 등으로 가공하여 섭취해왔다. 그러나 매실을 이용한 기존 연구는 대부분 추출물 상태에서 진행하였기에 보다 광범위한 식품학적 이용을 위하여 세부적인 추가 연구가 필요한 실정이다. 본 연구는 이러한 매실을 이용하여 hexane, methanol, ethyl acetate, butanol 및 aqueous 분획물을 제조하고 각각의 생리활성을 평가하였다. 매실 분획물의 항산화 활성은 DPPH 라디칼 소거활성, ABTS 라디칼 소거활성, 환원력 및 $H_2O_2$ 소거활성을 통하여 확인하였고, 그 중 ethyl acetate 분획물(PMEF)은 양성 대조구와 유사하거나 다소 낮게 나타나 가장 뛰어난 항산화 활성을 보였다. 당 분해효소인 ${\alpha}-glucosidase$ 활성 억제 활성은 PMEF 및 methanol 분획물의 활성이 양성 대조구인 acarbose와 근접한 활성을 나타냈다. 매실 분획물의 총 폴리페놀 함량은 ethyl acetate 및 methanol 분획물이 각각 88.28 mg/g 및 70.38 mg/g으로 나타났으며, 총 플라보노이드 함량은 31.37 mg/g 및 31.51 mg/g으로 나타났다. 결과적으로 매실 분획물은 항산화 및 당 분해효소 활성 억제 효과가 있는 것으로 나타나 본 연구를 통해 얻은 결과는 매실의 기능성 식품 소재화 및 천연 항산화제 개발에 대한 기초 자료로서 활용될 수 있을 것으로 생각된다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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