• 제목/요약/키워드: ${\beta}$-Cyclodextrin-piroxicam

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정상 성인 한국인에서 Piroxicam-$\beta$-cyclodextrin 정과 Piroxicam 확산정의 1회 투여시의 흡수속도 비교 (Comparison of Absorption Rate Between Piroxicam-$\beta$-Cyclodextrin and Piroxicam in Korean Healthy Subjects After A Single Dose Administration)

  • 전성실;차혜리;박연주;이병철;김남득
    • 한국임상약학회지
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    • 제8권2호
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    • pp.95-100
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    • 1998
  • Piroxicam-$\beta$-cyclodextrin은 piroxicam을 $\beta$-cyclodextrin으로 포접시킨 비스테로이드성 항염증약물이다. 이러한 포접형 약물은 위장관에서의 흡수속도가 증가하는 것으로 외국자료에서 보고되고 있으며 이는 이 약물의 위장관 내성에 보다 나은 영향을 끼칠 수 있음을 시사하고 있다. 본 연구는 정상성인 한국인을 대상으로 randomized, crossover design에 의해 piroxicam-$\beta-cyclodextrin(Brexin^{(R)})$과 piroxicam 확산정$(Feldene^{(R)})$ 흡수속도를 비교하고자 하였다. 건강한 성인 8명의 피험자를 2군으로 나누어 시험약 또는 대조약을 각각 20 mg씩 20일의 휴약 기간을 두고 이중 맹검으로 교차 투여하였다. 시험약 또는 대조약의 투여 후 24시간 동안 일정 간격으로 채혈하여 HPLC 방법으로 혈장 내 piroxicam 농도를 측정하였다. $AUC_{0-24}\;({\mu}g/mL)$는 piroxicam-$\beta$-cyclodextrin군에서 $56.1\pm4.9$, piroxicam군에서 $57.3\pm5.6$으로 통계적인 유의성이 없었으나, 투여 후 0.5시간에서의 혈중농도는 piroxicam-$\beta$-cyclodextrin군 $2.9\pm0.4\;{\mu}g/mL$, piroxicam군 $1.6\pm0.3\;{\mu}g/mL$으로 통계적인 유의성을 보였다(p<0.05). 또한 최고혈중농도는 piroxicam-$\beta$-cyclodextrin$(4.3\pm0.5\;{\mu} g/mL)\;piroxicam(3.5\pm0.3\l{\mu}g/mL)$,으로 유의성이 있었으며(p<0.05), 흡수 속도상수는 piroxicam-$\beta$-cyclodextrin$(3.00\pm0.49\;h^{-1}), \;piroxicam(1.80\pm0.21\;h^{-1})$이었다(p<0.1). 이상의 결과에서, piroxicam-$\beta$-cyclodextrin정은 piroxicam 확산정과 비교하여 흡수되는 정도는 서로 비슷하지만 흡수 초기의 혈장농도 및 흡수속도상수에서 보다 빠른 약동학적 특성을 나타내었다.

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Piroxicam-Cyclodextrin 포접화합물의 현탁제에 대한 생체내 이용율의 연구 (Bioavailability Studies on Suspension of Inclusion Complexes of Piroxicam with Cyclodextrins)

  • 박선희;이창훈;최영옥;박기배;김종갑
    • 한국임상약학회지
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    • 제1권1호
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    • pp.9-14
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    • 1991
  • Inclusion complexes of piroxicam with $\alpha,\;\beta\;and\;\gamma- cyclodextrins$ were prepared and suspended to enhance the bioavailability of piroxicam. A quantitative analysis was employed HPLC for the determination of piroxicam in the rabbit serum after a single oral dose in suspension of piroxicam and each of inclusion complexes of piroxicam with $\alpha,\;\beta\;and\;\gamma- cyclodextrins$, respectively. The bioavailability and serum level of piroxicam exhibited the highest in piroxicam clathrated $\beta-cyclodextrin$ than both piroxicam and the other complexes administered. and the total area under the curve of serum concentration versus time for their inclusion complexes were larger than that of piroxicam.

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히드록시프로필-베타-시클로덱스트린과 피록시캄 및 테녹시캄 간의 복합체 형성 (Complexation of Piroxicam and Tenoxicam with $Hydroxypropyl-{\beta}-cyclodextrin$)

  • 김주현;최후균
    • Journal of Pharmaceutical Investigation
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    • 제30권1호
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    • pp.33-37
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    • 2000
  • One of the methods to increase the solubility of a drug is to use complexation with a cyclodextrin. Due to the hydrophobic nature of the interior cavity of the cyclodextrin, it has been known that undissociated lipophilic drugs can be included within the cyclodextrin by hydrophobic interaction. Recently, inclusion of hydrophilic or dissociated form of a drug has been investigated. In this study, the synergism of pH and complexation with $hydroxypropy-{\beta}-cyclodextrin\;(HP\;{\beta}\;CD)$ to increase the solubility of two oxicam derivatives was investigated. In addition, the effect of partition coefficient of dissociated and undissociated form of the drug on the extent of complexation with HP ${\beta}$ CD was studied. The solubility was measured by equilibrium solubility method. The solubility of tenoxicam and piroxicam increased exponentially with an increase in solution pH above the pKa of the drug in the presence and absence of HP ${\beta}$ CD. The solubility of the drugs increased linearly as a function of HP ${\beta}CD$ concentration at fixed pH. Although the stability constant of ionized species is less than that of the unionized species, the concentration of the ionized drug complex is greater than that of the unionized drug complex due to higher concentration of ionized species at pH 7.3.

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부정교합의 객관적 정량분석: Part 1. 객관적 부정교합 경중도와 주관적인 치료난이도의 상관관계 (The objective and quantitative analysis of malocclusion : Part 1. Objective malocclusion severity and subjective treatment difficulty)

  • 주보훈;이기수
    • 대한치과교정학회지
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    • 제35권1호
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    • pp.60-68
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    • 2005
  • 부정교합의 평가는 질적, 양적인 면에서 모두 평가되어야 한다. 이는 부정교합의 경중도의 평가뿐만 아니라 이의 치료가 얼마나 어려운가를 반영할 수 있는 치료의 난이도로 발전되어야 한다. 이러한 부정교합의 경중도와 치료의 난이도를 객관적이고 효율적으로 측정하기 위한 방법의 개발이 필요하다. 이는 치과 교정학에서 치료의 효과 및 효율의 평가에서 치료난이도를 반영하는 부정교합 경중도 측정을 가능하게 하여 교정치료의 양적 그리고 질적 평가를 가능하게 할 것이다. 본 연구는 부정교합의 객관적 정량분석을 위한 연구로써 객관적 부정교합의 경중도와 주관적 치료 난이도를 측정하고 이들간의 상관관계를 연구하고자 하였다. 이를 위하여, 100쌍의 교정용 치아모형을 이용하여 경험 있는 8명의 치과교정의가 주관적인 치료의 난이도를 평가하기 위하여 치료의 어려움과 예상치료기간을 추정하였으며. 객관적인 부정교합의 경중도를 측정하기 위하여 저자는 동료평가등급 지수 (PAR index) 를 사용하여 각 부정교합의 구성요소 별 경중도를 계측하였다. 이들간의 상관관계의 조사에서 객관적으로 계측한 부정교합의 경중도와 평가단의 치료 예상난이도 사이에는 유의한 관련성이 있었으며. 특히 상악 전치부 배열, 구치부교합, 수평피개도, 수직피개도 그리고 정중선 일치도에서 높은 상관성을 보였다 본 연구를 통하여 객관적으로 계측된 부정교합의 경중도가 치과 교정의사가 느끼는 주관적 치료 난이도에 미치는 영향을 조사할 수 있으며. 이는 치료의 주관적 난이도를 내포하는 새로운 국내형 교합지수 개발에 도움이 될 것으로 사료된다회된 법랑질 깊이가 유의성 있게 감소하였다. (p<0.05). 접착레진으로 부착된 군 (Group 4)은 법랑질 탈회가 거의 나타나지 않았다. 이상의 연구결과는 교정치료 시 법랑질 탈회 가능성을 줄이기 위해서 브라켓 부착 시 실런트 레진의 도포가 유용함을 시사하였다..5\;{\mu} g/mL)\;piroxicam(3.5\pm0.3\l{\mu}g/mL)$,으로 유의성이 있었으며(p<0.05), 흡수 속도상수는 piroxicam-$\beta$-cyclodextrin$(3.00\pm0.49\;h^{-1}), \;piroxicam(1.80\pm0.21\;h^{-1})$이었다(p<0.1). 이상의 결과에서, piroxicam-$\beta$-cyclodextrin정은 piroxicam 확산정과 비교하여 흡수되는 정도는 서로 비슷하지만 흡수 초기의 혈장농도 및 흡수속도상수에서 보다 빠른 약동학적 특성을 나타내었다.삼차원 입체조형치료를 받은 환자에 대해서는 앞으로 추적 관찰이 좀 더 필요할 것으로 생각된다. 앞으로 국소관해를 높이기 위한 방사선치료방법과 전신적 전이율의 감소를 위한 항암요법에 관한 연구가 필요할 것으로 생각된다.다. MD-BED $Gy_3$는 직장합병증 발생과의 관계는 통계적으로 유의하였고, 방광합병증과는 유의하지 않았다. 직장합병증과의 연관성은 MD-BED $Gy_3$보다 개별 환자의 직장전벽 총 선량 BED값인 R-BED $Gy_3$가 훨씬 더 높았다