Enhanced Transdermal Delivery of Vitamin C Derivative using lontophoretic Gel Patch with Flexible Thin Layer Battery

Flexible Thin Layer Battery가 부착된 lontophoretic Gel Patch를 이용한 Vitamin C 유도체의 경피 흡수 증진

  • Published : 2007.03.30

Abstract

Ascorbic acid (vitamin C, AsA) has been known as a strong reducing agent and is supposed to retard the synthesis of melanin pigment. A main problem that arose in using vitamin C in cosmetic formulation was its poor stability and low skin permeability, which result in low lightening efficacy in clinical trials. In this study, iontophoretic gel patch with flexible thin layer battery was employed in order to enhance skin permeation of vitamin c derivative (ascorbyl glucoside, AsAG) and to increase its lightening efficacy. in vitro iontophoretic skin permeation and stability of AsAG, safety and clinical lightening efficacy of iontophoretic patch containing 2% AsAG solution were examined. A optimun current of ionthophoretic patch for korean women was 0.1 mA, considering the skin permeability and skin irritation of consumers. We suggest that iontophoretic gel patch could be a safe system for enhancing the skin permeation of AsAG and lightning efficacy.

비타민 C는 강력한 환원제로서 멜라닌 색소의 합성을 저해하는 것으로 알려져 있다. 그러나 일반적인 화장품 제형에서는 낮은 안정성과 경피 흡수의 문제점으로 만족할 만한 효과를 나타내지 못한다. 본 연구에서는 안정성이 개선된 비타민 C의 유도체인 ascorbyl glucoside (AsAG)을 유효성분으로 하여 경피흡수를 증가시키고자 하였다. 본 실험에서는 유연하면서도 박막 형태의 배터리를 장착한 패치 화장품을 제조하고 안정성과 경피흡수성을 평가하였다. 피부에 낮은 전류를 증가하는 이온토포레시스를 활용하여 피부에 적용하는 전류의 세기를 증가시키면 물질의 경피흡수는 증가한다. 그러나 전류의 세기를 증가시키면 피부 부작용이 증가하기 때문에 본 연구에서는 한국인의 피부에 맞는 적절한 전류를 선택하여 피부 부작용을 최소화하였다. 이런 결과들을 바탕으로 유연하면서도 가벼운 박막 배터리를 개발하였으며, 2%의 AsAG을 함유한 이온토포레시스 패치의 안전성, 경피흡수정도, 미백효과 등을 검토한 결과 피부에 가하는 최적의 전류는 1.5 V의 배터리를 사용하여 피부 부작용과 경피흡수를 고려하여 평균 0.1 mA이었다. 또한 패치의 임상실험 결과 유의한 수준의 미백효과를 보였으며 피부 자극도도 통상의 화장품 수준을 나타냈다.

Keywords

References

  1. S. Y. Oh, S. Y. Jeong, T. G. Park, and J. H. Lee, Enhanced transdermal delivery of AZT (zidovudine) using iontophoresis and penetration enhancer, J. Controlled Release, 51, 161 (1998) https://doi.org/10.1016/S0168-3659(97)00162-4
  2. L. Zhang, S. Lerner, W. Rustrum, and G. Hofmann, Electroporation-mediated topical delivery of vitamin C for cosmetic application, Bioelectrochemistry and Bioenergetics, 48, 453 (1999) https://doi.org/10.1016/S0302-4598(99)00026-4
  3. M. R. Prausnitz, The effects of electric current applied to skin: A review for transdermal drug delivery, Advanced Drug Dilivery Reviews, 18, 395 (1996) https://doi.org/10.1016/0169-409X(95)00081-H
  4. M. Ebihara, M. Akiyama, Y. Ohnishi, S. Tajima, K. Komata, and Y. Mitsui, Iontophoresis promotes percutaneous absorption of L-ascorbic acid in rat skin, J. Dermatological Sci., 1 (2003)
  5. C. H. Huh, K. I. Seo, J. Y. Park, J. G. Lim, H. C. Eun, and K. C. Park, A randomized, double-blind, placebo-controlled trial of vitamin C iontophoresis in melasma, Dermatology, 206, 316 (2003) https://doi.org/10.1159/000069943
  6. M. R. Prausnitz, Do high-voltage pulses cause changes in skin structure, J. Controlled Release, 40, 321 (1996) https://doi.org/10.1016/0168-3659(95)00199-9
  7. M. R. Prausnitz, C. S. Lee, C. H. Liu, J. C. Pang, T. P. Singh, R. Langer, and J. C. Weaver, Transdermal transport efficiency during skin electroporation and iontophoresis, Biotechnology, 20, 1205 (1996)
  8. M. Kubo and H. Matsuda, Development studies of cuticle and medicinal drugs from natural sources on melanin biosynthesis, Fragrance J., 8, 48 (1995)
  9. G. Imokawa and Y. Mishima, Loss of melanogenic, properties in tyrosinases induced by glycosylation, inhibitors within malignant melanoma cell, Cancer Res., 42, 248 (1994)
  10. Y. S. Song, B. Y. Chung, S. G. Park, M. E. Park, S. J. Lee, W. G. Cho, and S. H. Kang, Polyethoxylated retinamide as an anti-wrinkle agent, Cosmetics & Toiletries, 114(6), 53 (1999)
  11. J. B. Phipps, R. V. Padmanabhan, and G. A. Lattin, Iontophoretic delivery of model inorganic and drug ions, J. Pharm. Sci., 78, 365 (1989) https://doi.org/10.1002/jps.2600780505