포르피린 화합물을 이용한 콜레스테롤에스테르 가수분해효소 억제반응

Inhibition of Cholesterolesterase by Porphyrin Complexes

  • 이봉호 (대전산업대학교 공업화학과) ;
  • 이창열 (대전산업대학교 공업화학과) ;
  • 류종완 (원광대학교 자연과학대학 화학과) ;
  • 유병수 (원광대학교 자연과학대학 화학과)
  • Lee, Bong Ho (Department of Industrial Chemistry, Taejon National University of Technology) ;
  • Lee, Chang Yeol (Department of Industrial Chemistry, Taejon National University of Technology) ;
  • Yu, Jong Wan (Department of Chemistry, Wonkwang University) ;
  • Yu, Byung Soo (Department of Chemistry, Wonkwang University)
  • 발행 : 19980600

초록

혈중 고 콜레스테롤은 여러 가지 성인병의 원인이 되며 이에 대한 대책이 시급한 실정이다. 세계적으로 혈중 콜레스테롤 농도를 낮추기 위한 여러 가지 방법이 시도되고 있으나 획기적인 약재는 개발되지 않고 있다. 따라서 본 연구진은 콜레스테롤 생합성과 관계없는 콜로세테롤에스터라제(CEase) 억제제를 이용한 약재 개발을 목표로 합성 포피린 화합물을 이용한 CEase 억제 활성을 검색하였다. 몇 가지 합성 페닐기치환포피린 화합물은 억제활성을 나타내었으며 이들의 억제상수는 ${\mu}M$ 범위에 있었으며, 페닐고리의 치환기는 억제 활성에 큰 변화를 나타내지는 않는 것으로 나타났다.

The high cholesterol level in the blood stream is the main cause for cardiovascular diseases. Despite considerable worldwide effort to reduce the blood cholesterol level, we still need a remarkable drug. For this reason, the inhibition of cholesterolesterase by synthetic porphyrin complexes was investigated. Some of the phenyl substituted porphyrins inhibited the enzyme and the inhibition constant was in the range of ${\mu}M$. The substituents on the phenyl group of tetraphenylporphyrin did not affect much on the inhibition constant.

키워드

참고문헌

  1. J. Biol. Chem. v.255 Chang, T. Y.;Limanek, J. S.
  2. J. Biol. Chem. v.264 Methrall, J. E.;Goldstein, J. L.;Luskey, K. L.;Brown, M. S.
  3. Biochim. Biophys. Acta v.947 Leonard, S.;Sinensky, M.
  4. J. Med Chem. v.38 Gotteland, J.-P.;Brunel, I.;Gendre, F.(et al.)
  5. J. Med. Chem. v.39 Magnin. D. R.;Biller, S. A.;Chen, Y.;Dickson, J. K.(et al.)
  6. Bioorg. Med. Chem. Lett. v.5 no.16 Kumazawa, T.;Harakawa, H.;Fukui, H.;Shirakura, S.;Ohishi, E.;Yamada, K.
  7. Bioorg. Med. Chem. Lett. v.5 no.17 Chackalamannil, S.;Xia, Y.;Wang, Y.;Tsai, H.;Czarniecki, M.;Wang, S.;Clemmons, A.;Ahn, H.-S.;Boykow, G.
  8. Lipolytic Enzymes Brockerhoff, H.;Jensen, R. G.
  9. Adv. Lipid Res. v.16 Kritchevsky, D.;Kothari, H. V.
  10. Lipases Rudd, E. A.;Brockman, H. L.
  11. Biochem. Biophys. Res. Commun. v.109 Bhat, S. G.;Brockman, H. L.
  12. J. Lipid Res. v.25 Gallo, L. L.;Clark, S. B.;Myers, S.;Vahouny, G. V.
  13. Biochim. Biophys. Acta v.837 Stout, J. S.;Sutton, L. D.;Quinn, D. M.
  14. J. Biol. Chem. v.262 Hosie, L.;Sutton, L. D.;Quinn, D. M.
  15. Bioorg. Med. Chem. Lett. v.6 Lin, G.;Liu, H.-C.;Tsai, Y.-C.
  16. Bioorg. Med. Chem. Lett. (submitted) Lee, B. H.;Park, M. B.;Yu, B. S.
  17. Biochem. Biophys. Res. Commun. v.151 Sohl, J.;Sutton, L. D.;Burton, D. J.;Quinn, D. M.
  18. J. Am. Chem. Soc. v.97 Eaton, S. S.;Eaton, G. R.
  19. Inorg. Chem. v.25 Woon, T. C.;Shirazi, T. C.