Study on $^{99m}Tc$-Labeling Mechanism of Bz-MAG3

Bz-MAG3의 테크네슘표지 기전에 관한 연구

$^{99m}Tc$-MAG3는 세뇨관 배설을 하는 신장 기능 영상용 방사성의 약품으로서, 가운데 $^{99m}Tc$이 있고 1개의 유황과 3개의 질소가 아래쪽 면에 정사각형으로 배치되고 정점에 산소가 위치한 4각 피라미드형을 하고 있다. 그러나 시판되는 신장 영상용 MAG3는 반응성이 강한 -SH기에 의한 부산물 생성을 방지하기 위해 benzoyl기로 보호되어 있으므로 보통 조건으로는 잘 표지되지 않고 10분 정도 끓여주어야 한다. 본 실험에서는 실온에서도 benzoyl기를 잘 끊어지게 하는 이미다졸, 아고마틴, 괴리딘등과 같은 염기성 촉매제를 가하고 여러가지 PH에서 실온에서 반응시켜 본 결과, benzoyl기가 끊어지면서 $^{99m}Tc$과 -SH기가 반응하는 첫번째 반응이 일어난 후에도 산성에서 약알칼리성 범위에서는 중간체가 상당량 생성되고 알칼리성 (pH 10.5)이 되어야 최종 산물로 재빨리 넘어가는 것을 발견하였다. 또한 glucarate, medronate, phthalate, acetate 등 여러가지 다른 transchelating agent를 사용하여 같은 반응을 시킨 후에도 생성된 중간체의 HPLC 피크가 같은 retention time (Rt)을 보이는 것으로 보아 이 중간체의 화학구조내에는 transchelating agent를 포함하지 않는 것으로 보인다. 최종 생성물과 중간체의 ImM 시트테인 용액 중에서의 안정도 시험을 하여 본 결과 최종 생성물은 매우 안정하나 중간체는 불안정한 것을 발견하였다.