방사성 의약품 합성에 관한 연구(VI)-Auflatoxine-$B_1$의 방사성 요오드 표지와 그 생리작용

Labelling Auflatoxine-$B_1$ by Radioactive Iodine

  • 김유선 (한국원자력연구소 방사유기화학 연구실) ;
  • 박경배 (한국원자력연구소 방사유기화학 연구실) ;
  • 성호경 (한국원자력연구소 핵생리학 연구실) ;
  • 유용운 (한국원자력연구소 핵생리학 연구실)
  • Kim, You-Sun (Radio-organic Chemistry Laboratory Korea Atomic Energy Research Institute) ;
  • Park, Kyung-Bae (Radio-organic Chemistry Laboratory Korea Atomic Energy Research Institute) ;
  • Sung, Ho-Kyung (Nuclear Physiology Laboratory, Korea Atomic Energy Research Institute) ;
  • Ryu, Yong-Wun (Nuclear Physiology Laboratory, Korea Atomic Energy Research Institute)
  • 발행 : 1978.06.15

초록

Carcinogen으로 알려져 있는 auflatoxine계통 화합물의 방사성 표지 반응을 연구하였다. Auflatoxine계통 약품중에서 그 함유량이 가장 큰 auflatoxin-$B_1$을 초산(醋酸) 촉매하에 chloroamine-T를 사용하여 $^{125}I$로 표지한 결과 표지화합물을 방사화학적 수율 63.6%로 얻을 수 있었다. 생성물의 화학구조를 I.R. 및 N.M.R.로 검사한 결과 auflatoxine의 benzene고리에 표지되었음을 확인하였다. 쥐를 시험동물로 삼아 경구 투여후의 대사과정을 부검(剖檢)으로 조사한 결과 간 및 혈액에 방사능이 축적되고 요오드이온은 분리되지 않았음을 확인하였다.

Labelling auflatoxines, the potential carcinogenic compounds, by radioactive iodine has been studied. The auflatoxine-$B_1$, which is known to be the most abundant components of auflatoxines in the nature, was labelled by radioactive iodine-125 through an acid catalyst chloroamine-T procedure. The radiochemical yield was amounted to 63.6%. The chemical structure of the labelled product was proved to be 6-iodo 5-methoxy coumarine structure of auflatoxine-$B_1$ molecule by means of I.R. and N.M.R. spectroscopy. The labelled product was orally administered in a test animal (Rat) and examined the accumnulation of radioactivity in the body at the definite time interval. The accumnulation of the radioactivity was pronounced at the blood and the liver. There was no indication of the decomposition of auflatoxine-$B_1-^{125}I$ in the organs of the test animal.

키워드