Research and Development of Acetaminophen Quick-dissolving Tablets

Acetaminophen 속용정의 제제개발 연구

아세트아미노펜(파라세타몰)은 p-aminophenol 유도체로서 (그림 1) 두통, 치통, 신경통 등의 통증에 널리 사용되는 해열진통제인데 아스피린과 같은 정도의 해열 진통 효과를 나타내며, 이것은 중추신경계의 체온조절 중추에 작용하여 피부혈관을 확장함으로써 열의 확산을 증가시키는 해열작용과 시상 및 대뇌피질에의 통각역치를 높여 진통작용을 하는 것으로 추정 된다. 아세트아미노펜은 백색의 결정 또는 결성성 가루로 물에 조금 녹고 메탄올 또는 에탄올에 잘 녹으며 수산화나트륨 시액에 녹고 에텔에는 매우 녹기 어렵다 (표1). 대한약전에서는 정제가, 미국약전에는 캅셀제, 좌제, 경구현탁액제, 발포성 건조시럽, 정제 등이 수재되어 있고, 세계 각국에서 OTC 제품으로 1정당 160mg의 츄잉정까지 판매되고 있다. 그러나, 시판되고 있는 정제등은 붕해되어 용출되는데 오랜시간이 소요되어 대한약전에는 약 30분간에 80%이상의 용출기준이 설정되어 있으며, 독특한 쓴맛 때문에 microencapsulation 한 제피세립을 사용하고 있으나 역시 1 정당 300mg 이상의 확산정이나 속용정은 존재하지 않는다. 이것을 개선하기 위하여 붕해속도가 빠르고 특히 진통효과가 빠르며 물없이 구강내에서 간편히 녹여 복용하거나 또는 씹어서 또는 물과 함께 복용할 수 도 있는 $\ulcorner$알카펜$\lrcorner$ 속용정을 개발하게 되었다 (그림2).