Synthesis and $\beta$-lactamase inhibitory activity of 6-exomethylene penamsulfone derivatives-II (Synthesis of 6-exomethylene penamsulfone derivatives)

  • Published : 1997.04.01

Abstract

$\beta$-lactamase를 생성하는 균들이 $\beta$-lactam계 항생제를 분해하여 불활성화 시키므로 이를 해결하기 위하여 그 효소에 대하여 억제활성을 나타내는 새로운 6-exomethylenepenamsulfone화합물들을 합성하였다. Dibromopenamsulfone과 heterocyclic ring을 함유한 thioethyl triazole-4-carboxaldehyde를 반응시키고, acetic anhydride와 Zn으로 처리하여 E-form과 Z-form의 6-exomethylene penmsulfones을 합성하였다. 이것을 AlCl$_3$로 처리하여 deprotection시킨 후, NaHCO$_3$로 처리하여 6-exomethylene penam sulfones의 Na-salt의 형태로 목적물질을 합성하였다.

Keywords