Thiophosphotyrosine을 함유한 peptide 유도체의 중간체 합성

  • Published : 1996.04.01

Abstract

Peptide 유도체, 특히 tyrosine을 함유한 peptide 유도체는 항암제 개발을 위한 연구의 관심이 되고 있다. Thiophosphotyrosine을 함유한 peptide는, 종양 발현에 관련되는 여러 효소의 억제제로써, 즉 protein tyrosine kinase(PTK)의 억제제 및 protein tyrosine phosphatase(PTPase)의 억제제 혹은 cytosolic protein의 결합을 방지하는 차단제로 사용할 수 있으며 궁극적으로 항암제 개발에 응용할 수 있다. 이에, t-BOC chemistry를 이용하여 t-BOC-tyrosine을 출발물질로 하고, cyanoethyl 기를 phosphate protecting group으로 사용하여 thiophosphotyrosine을 함유한 peptide 유도체의 합성에 필요한 중요한 중간체 인 N-(tert-butoxycarbonyl)-O-(dicyanoethylthio-phosphene)-L-tyrosine을 합성하였다.

Keywords