Synthesis and $\beta$-lactamase inhibitory activity of 6-exomethylene penamsulfone derivatives- I (Synthesis of 1-substituted thioalkyl -1,2,3-triazole-4-carboxaldehyde)

  • 발행 : 1996.04.01

초록

6-Substituted exomethylene 기를 갖는 penam계 화합물이 $\beta$-lactamase 억제제로서 강력한 활성을 보여주고 있어서, 6-exomethylene기 도입에 필요한 1-substituted thioalkyl-1,2,3-triazole-4-carboxaldehyde를 합성하였다. Haloalkanol에 NaN$_3$를 반응시켜서 합성한 azidoalkanol과 propargyl alcohol을 산화시킨 propargyl aldehyde를 반응시켜서 1-(2-hydroxyalkyl-1,2,3-triazole-4-carboxaldehyde을 얻었다. 이것을 trifluoromethanesulfonic anhydride와 triethylamine 존재 하에 mercapto 화합물과 반응시켜서 목적물을 합성하였다.

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