Inactivation of Phospholipase $A_2$ and Inhibition of Histamine Release from Mast Cell by Biflavonoid

1) 효소원의 조제 : 류마티스 관절염환자의 관절액 및 rat platelet PLA$_2$는 장등의 방법으로 조재하여 사용하였으며, 기질은 1-pal- (1-$^{14}$ C) linoleoyl PE로 하여 Dole 변법으로 효소활성을 측정하였다. 2) Histamine 유리반응 ; Rat복강으로부터 정제한 비만세포를 항원-항체 복합체로 자극하거나, $A_{23187}$등의 처리로 유리되는 histamine 을 methylation 시킨 후 유기용매법으로 추출한 후 scintillation counter로 측정하였다. 결과 : \circled1 천연물로부터 분리한 5종의 biflavonoid (amentoflavone 및 그 유도체)의 PLA$_2$ 저해 활성을 검토한 결과 거의 유사한 IC50 (약 3$\mu\textrm{m}$)을 나타내었다. \circled2 이들 중 amentoflavone은 염증성 PLA$_2$(Group II형 PLA$_2$)에 비교적 특이성을 나타내었다. 또한 제해양식은 비경쟁적 이면서 비가역적이였다. \circled3 비만세포에서 histamine 유리 억제반응은 자극제의 종류에 관계없이 억제작용을 나타내었으며, 기존에 임상적으로 사용되고 있는 Tranilast나 DSCG(disodium chromoglycate)에 비하여 10배 이상 강한 histamine 유리 억제작용을 나타내었다.다.