안트라싸이클린계 항암한생제의 유사제제의 합성에 관한 연구

  • Published : 1994.04.01

Abstract

안트라싸이클린계 항암항생제의 부작용 발생기전으로는 C-고리의 퀴논 부위에 전자가 전달되어 퀴논고리가 환원되는 과정이 제시되고 있으며 그중 하나의 전자가 전달되어 생성되는 활성산소(activated oxygen)가 심장독성과 관련이 있는 것으로 알려져 있다. 이 때 퀴논고리의 환원력(전자흡수능력)이 C-고리 자체의 변환, 또는 인접 B-고리에 도입된 치환체의 영향으로 억제될 수 있다는 보고를 이론적 근거로 하여 안트라싸이클리논 골격을 전자흡수능력을 가진 acridone 골격으로 치환한 9-ethynyl-6,9-trihydroxy-7,8,9,10-tetrahydro-benzo〔b〕acridone을 합성하였으며 이를 daunosamine과 축합하기 위하여 $C_{7}$위치에 OH기를 도입한 화합물로 변환하였다.

Keywords