항암성 또는 항 virus성 nucleoside 합성연구

  • 발행 : 1993.04.01

초록

항암성 또는 항 virus성 약물개발 목적으로 천연의 pyrimidine nucleoside의 구조유사체로 pyrimidine acyclonucleoside들을 합성하였다. Pyrimidine acyclonucleoside를 염기 uracil, thymine 및 5-fluorouracil을 원료로 하여 합성하고 구조를 NMR, IR data를 써서 확인하였다. 이들 합성 화합물들은 L$_{1210}$ 암세포를 이용하여 in vitro 항암성 작용을 검색하였다. 합성된 화합물들 중 5-fluorouraoil-acyclonucleoside들은 약간이나마 모 5FU보다 높은 항암성 작용을 보였다. 유도체들은 5-FU의 N$^1$에 glycosidic 결합이 아닌 alkyl 결합을 하고있어, 모 5FU를 그리 쉽게 유리시키리라 보아지지 않으므로 이들의 작용성은 acyclonucleoside형태일 것 같아 이들의 작용기전 연구가 필요하다고 보아진다. 한편 얻은 유도체들은 HSV-1 및 HSV-2를 이용하여 항 virus성 작용을 검색한 결과 2500$\mu\textrm{g}$/ml 농도에서 유의성 있는 억제 작용성을 보이지 않았다.

키워드